Фармакология 9-е издание (Д.А.Харкевич)

Глава 9 -> Противоэпилептические средства v 215

Химические структуры некоторых противоэпилептических средств

	N^ N
Дифенин	. X
	N'
	Ламотриджин nh2

Карбамазепин

н- С 3 Н 7

\

	СН — COONa
	Н СдН7/
	Натриявальпроат	С Н 3
.— о c h 2o s o 2n h 2		-1— с 2н5
	О	о
-V V \	ЧСН,ch>	Этосуксимид
Топирамат

,С = С — СН2— СН2— N

СООН

Тиагабин

Следуетучитывать, что у фенобарбитала выражена способность к кумуляции. При длительном его применении не исключена возможность развития привыкания и лекарственной зависимости.

Более избирательным противоэпилептическим эффектом обладает производ­ ное гидантоина дифенин (фенитоин, дифенилгидантоин, дилантин; см. струк­ туру). Он блокирует натриевые каналы, пролонгирует время их инактивации и тем самым препятствует генерации и распространению высокочастотных разря­ дов. Последнее предупреждает развитие судорог.

Из желудочно-кишечного тракта дифенин всасывается хорошо. Биотрансфор­ мация его происходит в печени. Вместе с тем дифенин аналогично фенобарбита­ лу вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. Продукты превра-