ФАРМАКОКИНЕТИКА- ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ПАРАМЕТРЫ

МНН	F, %	Т1/2, ч	Связь с	Vd, л/кг	Начало	Макс. эффект	Выведение
			белками, %		действия
Верапамил	20–35	5–6	90	1,6–6,8	30 мин	2–2,5	Почки (70%), ЖКТ (30%)
Верапамил	20–35		90	1,6–6,8	0,5–1 ч	2–5 ч	Почки (70%),ЖКТ (30%)
(пролонгированные
таблетки)
Дилтиазем	40–65	3–4	70–80	5,3	30–60 мин	1–2 ч	Почки (35%), ЖКТ (65%)
Нифедипин	45–70	4	90	0,6–1,4	1–1,5 ч	2–2,5 ч	Почки (75–80%), ЖКТ
							(15–20%)
Амлодипин	65–90	30–50	90	21	1 ч	6–12 ч	Почки (75–80%),
							ЖКТ (20–25%)
Фелодипин	15–20	11–16	99	6–18	1 ч	4–6 ч	Почки (70%)ЖКТ (30%)
Исрадипин	15–25	8	95	4	20–60 мин	2–4 ч	Почки (60–65%), ЖКТ
							(35–40%)
Нитрендипин	10–30	5–12	98	13.4	1 ч	3-4 ч	Почки- 40%;
							ЖКТ- 60%

Особенности фармакокинетики амлодипина

•Длительный период полувыведения- однозначный прием 1 раз в сутки

•Большой объем распределения- хорошее распределение в тканях

•Плавное начало действие- минимальный риск активации САС и РААС

•Двойной путь выведения- возможность осторожного применения при нарушениях функции почек и печени

Амлодипин особенно показан…

•АГ у пожилых пациентов

•изолированная систолическая гипертензия;

•АГ + ИБС, кода противопоказано применение бета-адреноблокаторов или имеется их непереносимость;

•АГ+ заболевания периферических сосудов в т.ч. атеросклероз.

Амлодипин- хорошо изученное ЛС: проведено около 600 КИ с 1986 года

•Амлодипин в дозе по гипотензивному эффекту эквивалентен другим ЛС: пролонгированному нифедипину, фелодипину, капотоприлу, атенололу, гипотиазидуВ.

•Амлодипин в меньшей степени вызывает рефлекторную активация САСВ.

•Амлодипин более эффективен и безопасен по сравнению с прологированным нифедипином у больных с сопутствующей ИБСВ.

Таким образом, комбинация АМЛОТОП + ИНХИБЕЙС обеспечивает максимальную эффективность и безопасность терапии, и особенно показана…

•АГ у пожилых пациентов

•изолированная систолическая гипертензия;

•АГ + ИБС, кода противопоказано применение бета- адреноблокаторов или имеется их непереносимость;

•АГ+ заболевания периферических сосудов в т.ч. атеросклероз.

•АГ+Сердечная

недостаточность, дисфункция левого желудочка,

•АГ+ постинфарктный кардиосклероз;

•АГ+нефропатия, в т.ч. диабетическая

Преимущества комбинированной терапии

•Взаимное потенциирование антигипертензивного действия, а значит повышение эффективности терапии

•Снижение частоты НЛР т.к. большинство из них носит дозозависимый характер или ЛС взаимоустраняют (нивелируют) НЛР друг друга

•Если комбинация фиксированная, то устраняется возможность назначения других нерациональных и опасных комбинаций.

Рациональные комбинации дигидропиридиновых БМКК с другими антигипертензивными ЛС

•БМКК + бета-адреноблокатор

•БМКК + тиазидный диуретик

•БМКК + антагонист ангиотензиновых рецепторов

•БМКК + ингибиторы АПФ

Комбинация БМКК и ингибитора АПФ

Амлодипин

Цилазаприл

Повышение Повышение эффективности безопасности терапии терапии

Быстрое достижение Реже НЛР целевого АД

Механизм нивелирования НЛР амлодипина при присоединении ингибитора АПФ цилазаприл

РЕФЛЕКТОРНАЯ		ТАХИКАРДИЯ
		ИШЕМИЯ
АКТИВАЦИЯ САС
		АРИТМИЯ

Амлодипин

ВАЗОДИЛАТАЦИЯ

Цилазаприл

РЕФЛЕКТОРНАЯ		ОТЕКИ
АКТИВАЦИЯ РААС