23.1.2. Препараты гормонов гипоталамуса

В гипоталамусе синтезируются гормоны, одни из которых (ри-лизинг гормоны; рилизинг факторы) стимулируют, а другие угнетают секрецию гормонов передней доли гипофиза.

Препараты рилизинг гормонов

Протирелин - синтетический аналог рилизинг гормона, стимулирующего высвобождение тиреотропного гормона гипофиза. Применяют с диагностическими целями. Вводят внутримышечно.

Гозерелин (золадекс) - синтетический препарат гонадорелина, стимулирующего высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза — фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов.

Естественная секреция гонадорелина имеет пульсирующий характер (периоды повышенной секреции, между которыми уровень гормона незначителен).

При непрерывном действии лекарственный препарат гонадорелина гозерелин, наоборот, угнетает продукцию гонадотропных гормонов.

Гозерелин и аналогично действующий трипторелин применяют для подавления секреции гонадотропных гормонов, в частности, при раке предстательной железы. Гозерелин вводят в капсуле под кожу, а трипторелин — внутримышечно 1 раз в 28 дней.

К гормонам гипоталамуса, угнетающим продукцию гормонов передней доли гипофиза, относят соматостатин, дофамин и др.

Соматостатин угнетает секрецию гормона роста и тиреотропного гормона. На периферии соматостатин секретируется D-клетками желудка и поджелудочной железы. Снижает секрецию НС1 и ферментов поджелудочной железы. Оказывает сосудосуживающее действие. Лекарственный препарат соматостатин вводят внутривенно при кровотечениях из варикозно расширенных вен пищевода или кровотечениях при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Октреотид и ланреотид — синтетические аналоги соматостатина.

Октреотид вводят под кожу при остром панкреатите, кровотечениях из вен пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки.

Ланреотид применяют при акромегалии; вводят внутримышечно.

Бромокриптин (парлодел) — синтетический препарат, стимулирующий дофаминовые рецепторы. Так же, как дофамин, который выполняет роль гипоталамического угнетающего фактора и снижает продукцию пролактина передней долей гипофиза (пролактоста-тин), бромокриптин тормозит секрецию пролактина. Кроме того, бромокриптин уменьшает чрезмерную продукцию гормона роста.

Назначают внутрь для прекращения лактации, при бесплодии, связанном с повышенным уровнем пролактина (пролактин угнетает продукцию гонадотропных гормонов), а также при акромегалии.

В связи с активацией D₂-рецепторов в neostriatum бромокриптин эффективен при паркинсонизме.

Каберголин (достинекс) — синтетический агонист D₂-рецепторов. Назначают внутрь для подавления лактации, при гиперпролактинемии, паркинсонизме.

Даназол - синтетическое соединение стероидной структуры. Уменьшает секрецию гонадотропин-рилизинг гормона, секрецию фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов. В результате снижается продукция мужских и женских половых гормонов. Назначают внутрь при преждевременном половом созревании, гинекомастии, эндометриозе, метроррагиях.

23.1.3. Препараты гормонов задней доли гипофиза

Задняя доля гипофиза выделяет окситоцин и вазопрессин (антидиуретический гормон).

Окситоцин стимулирует ритмическую сократительную активность и тонус миометрия. На небеременную матку окситоцин практически не действует. В начале беременности матка малочувствительна к окситоцину. Чувствительность миометрия к окситоцину значительно повышается перед родами, во время родов и сохраняется в 1-е сутки после родов.

В послеродовом периоде окситоцин стимулирует миоэпители-альные клетки протоков молочных желез и таким образом увеличивает лактацию.

Окситоцин — синтетический препарат гормона, имеющего то же название. Способствует началу родовой деятельности, стимулирует ритмические сокращения миометрия во время родов, повышает тонус миометрия и после родов способствует быстрому уменьшению размеров матки и прекращению послеродового маточного кровотечения.

Окситоцин усиливает сокращения миоэпителиальных клеток протоков молочных желез и таким образом увеличивает лактацию.

Дозируют окситоцин в ME. Вводят внутривенно капельно или внутримышечно для возбуждения и стимуляции родовой деятельности, а также внутривенно или в шейку матки для остановки послеродовых маточных кровотечений.

Для стимуляции лактации окситоцин вводят внутримышечно или интраназально.

Демокситоцин (дезаминоокситоцин) сходен по свойствам и применению с окситоцином. Назначают в таблетках для трансбуккаль-ного (за щеку) введения.

Вазопрессин (антидиуретический гормон) стимулирует V₁-рецепторы и вызывает сужение кровеносных сосудов. Стимулируя V₂-peцепторы, увеличивает количество водных каналов в апикальной мембране эпителия собирательных трубок и в результате увеличивает реабсорбцию воды в собирательных трубках (вода переходит в межклеточную жидкость окружающей ткани, которая имеет высокое осмотическое давление). При недостаточности гормона развивается несахарный диабет.

Терлипрессин (реместил) — синтетический аналог вазопрессина; действует в основном на V₁рецепторы. Суживает кровеносные сосуды; применяется при кровотечениях, связанных с расширением вен пищевода, поражением слизистой оболочки желудка, урогени-тального тракта. Вводят внутривенно.

Десмопрессин — синтетический аналог вазопрессина; действует преимущественно на V₂-рецепторы. Выпускается в виде капель для интраназального введения и в растворе для внутривенных или подкожных инъекций. Применяют при несахарном диабете.