Adrenotropnye_1

Адренотропные

средства

Адренопозитивные

средства

Капрелова Т.С.

Адренэргические синапсы расположены в ЦНС (голубое пятно среднего мозга, мост, продолговатый мозг).

Периферические адренэргические синапсы образованы

варикозными утолщениями разветвлений постганглионарных симпатических волокон,

иннервирующих внутренние органы.

Медиатором адренэргических синапсов является

норадреналин (НА).

В синаптических пузырьках НА находится в виде

гранул, связан с АТФ и белком хроногранином.

НА синтезируется из АК тиразина (тиразин образуется из фенилаланина в печени, потом поступает активным

транспортом в синаптические окончания и в цитоплазме в ДОФА, потом в дофамин и танспортируется в гранулы, превращаясь в НА).

В хромафинных клетках надпочечников НА лимитируется превращением в адреналин

Адренорецепторы

Различают α и β-АР

Локализованы они на постсинаптической и пресинаптической мембранах и в органах, не

получающих адренэргическую иннервацию

(внесинаптические)

Постсинаптические адренорецепторы имеют

индекс 1 или 2; пресинаптические и

внесинаптические имеют индекс 2.

Внесинаптические АР возбуждаются циркулирующими в крови НА и адреналином.

Количество рецепторов на поверхности клеток

и их функциональная активность могут

регулироваться КА, гормонами и ЛС; зависят

от возраста пациента и перенесенных заболеваний.

Пример рецепторной регуляции –

десенситизация АР. Может наблюдаться после

применения КА и других симпатомиметиков.

После воздействия на рецептор агониста в

течение некоторого времени эти рецепторы

становятся менее реактивны при дальнейшей их стимуляции тем же агентом.

Синоним десенситизации термин

толерантность, рефрактерность,

тахифилаксия.

Это лимитирует терапевтические эффекты

симпатомиметиков.

Постсинаптические

адренорецепторы

Основные эффекты возбуждения α1-АР

Сокращение радиальной мышцы радужки – расширение зрачков (мидриаз)

Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов

пищеварения, почек, головного мозга

Повышение АД

Сокращение капсулы селезенки и выброс депонированной крови

Сокращение сфинктеров пищеварительного тракта и мочевого пузыря

Уменьшение моторики, тонуса желудка и кишечника

Постсинаптические α2-АР

Суживают сосуды кожи, слизистых

Тормозят моторику желудка и кишечника

Уменьшают секрецию кишечного сока

Пресинаптические α2 – АР

По принципу отрицательной обратной связи снижают выделение НА из адренергических

синаптических окончаний при избытке

медиатора в синаптической щели.

Внесинаптические α2 –АР

Вызывают спазм сосудов

Подавляют секрецию инсулина

Повышают агрегацию тромбоцитов

Основные эффекты возбуждения β-АР

Повышение возбудимости миокарда (тахикардия, ускорение проводимости импульсов в проводящей системе сердца, усиление сокращений миокарда, рост

потребности в кислороде неадекватный выполняемой работе)

 Ослабление моторики кишечника

Повышение секреции ренина

цАМФзависимый липолиз в жировых

депо

Эффекты возбуждения постсинаптических

ивнесинаптических β2-АР

расширение сосудов сердца, легких , скелетных мышц

расширение бронхов и уменьшение секреции бронхиальных желез

расслабление желчного пузыря, мочевого

пузыря, беременной и небеременной матки

усиление цАМФ-зависимый гликолиз, гликонеогенез в печени, гликогенолиз в скелетных мышцах

повышение секреции инсулина

Пресинаптические β2-АР

осуществляют положительную обратную связь и стимулируют выделение НА при его дефиците в синапсе

Классификация адреномиметиков