- •Фармакология63
- •Содержание фармакологии, ее задачи. Положение среди других медицинских и биологических наук. Основные этапы развития фармакологии. Понятие об основных разделах фармакологии
- •II. Распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депонирование
- •Общая фармакология ( продолжение ). Фармакодинамика. Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику. Побочное и токсичное действие лекарств. Биологический период полужизни и его значение
- •Биологическая доступность лекарственных средств
- •Виды действия лекарств
- •Общая характеристика действия лекарственных средств на организм
- •Основные эффекты лекарств
- •Факторы, влияющие на величину эффекта лекарственных средств
- •Номенклатура лекарственных средств
- •Нейротропные средства
- •Классификация средств, влияющих на афферентную иннервацию
- •Вяжущие средства (adstringentia)
- •Лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию
- •Классификация лекарственных средств, влияющих на эфферентные нервы
- •Холинергические средства
- •Классификация холинергических средств
- •Средства, блокирующие м-холинорецепторы ( м-холиноблокаторы, атропиноподобные средства)
- •Средства, блокирующие н-холинорецепторы скелетных мышц
- •Адренергические средства (средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах) (адреномиметические и адреноблокирующие средства)
- •Классификация адренергических средств
- •Побочные эффекты адреналина
- •Средства, стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (бета-адреномиметики)
- •Симпатолитические средства (симпатолитики) или средства, угнетающие передачу возбуждения с адренергических нейронов
- •Средства, регулирующие функции центральной нервной системы средства, угнетающие цнс
- •Стимуляторы центральной нервной системы
- •Психостимуляторы и ноотропы
- •Аналептические средства (аналептики)
- •Препараты, стимулирующие приемущественно функции спинного мозга
- •Общетонизирующие средства (адаптогены)
- •Психотропные средства
- •Противоэпилептические средства. Противопаркинсонические средства противоэпилептические средства
- •Противопаркинсонические средства
- •Анальгетики (обезболивающие средства) (анальгезирующие средства)
- •Фармакологические свойства морфина
- •Основные биологические эффекты эндогенных опиатов
- •Ненаркотические анальгетики
- •Механизм действия салицилатов
- •Механизм действия парацетамола.
- •Препараты гормонов и их аналогов. Часть 1
- •Регуляция синтеза гормонов в организме
- •Механизм действия гормонов (препаратов)
- •Препараты гормонов поджелудочной железы
- •Классификация препаратов инсулина
- •Осложнения инсулинотерапии
- •Противодиабетические (гипогликемические) пероральные средства
- •Препараты гормонов и их аналогов. Часть 2 препараты гормонов коры надпочечников (кортикостероиды, глюкокортикоиды, глюкокортикостероиды)
- •Препараты естественных гормонов - глюкокортикоидов
- •Влияние глюкокортикоидов на воспаление
- •Антиаллергическое и иммунодепрессивное действие глюкокортикоидов
- •Влияние глюкокортикоидов на систему крови
- •Тактика терапии препаратами глюкокортикоидов
- •Особенности снижения дозировки и отмены глюкокортикоидов
- •Осложнения, побочные эффекты глюкокортикостероидной терапии
- •Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства
- •Физиологические эффекты гормонов и фармакологические эффекты их препаратов
- •Препараты при гипертиреоидизме
- •Препараты гормонов гипофиза
- •Средства, влияющие на тонус матки (маточные средства)
- •Препараты половых гормонов (их производных, синтетических заменителей и антагонистов) препараты гормонов женских половых желез
- •Гестагены
- •Противозачаточные (контрацептивные) средства
- •Препараты гормонов мужских половых желез (андрогены)
- •Анаболические стероиды
- •Противоаллергические средства
- •Классификация противоаллергических средств
- •Средства, используемые при гнт
- •Средства, влияющие на функции органов дыхания аналептические средства (аналептики)
- •Противокашлевые средства
- •Отхаркивающие средства
- •Классификация средств, используемых при бронхиальной астме
- •Нейротропные бронхолитики (адренергические средства)
- •Нейротропные бронхолитики (холинергические средства)
- •Противоаллергические средства
- •Средства, используемые при остром отеке легких
- •Средства, влияющие на функции органов пищеварения классификация средств, влияющих на органы пищеварения
- •Препараты, используемые при нарушениях функций желез желудка средства, применяемые при сниженной функции желез желудка (средства заместительной терапии)
- •Средства, используемые при повышенной секреции желез желудка
- •Средства, предохраняющие слизистую оболочку желудка от кислотно-пептического воздействия и улучшающие репаративные процессы
- •Средства, оказывающие специфическое антибактериальное воздействие на Helicobacter pylory
- •Средства, влияющие на моторику кишечника средства, снижающие моторику кишечника
- •Средства, повышающие моторику кишечника
- •Желчегонные средства
- •Синтетические холеретики
- •Холеретики растительного происхождения
- •Средства, способствующие выделению желчи (холекинетики)
- •Гепатопротекторы
- •Холелитические средства
- •Средства, используемые при снижении экскреторной функции поджелудочной железы
- •Антиферментные препараты (ингибиторы ферментов)
- •Рвотные и противорвотные средства рвотные средства
- •Противорвотные средства
- •Средства, влияющие на аппетит
- •Средства, используемые при кишечном дисбиозе
- •Средства, применяемые при нарушении свертываемости крови
- •I. Гемостатики
- •II. Средства, понижающие свертываемость крови, или антитромботические средства:
- •Средства, повышающие свертываемость крови (гемостатики) коагулянты
- •Ингибиторы фибринолиза (антифибринолитики)
- •Средства, повышающие агрегацию и адгезию тромбоцитов
- •Средства, снижающие свертываемость крови (антитромботические средства) антикоагулянты
- •Антикоагулянты непрямого действия (пероральные антикоагулянты)
- •Фибринолитики (тромболитики)
- •Фибринолитики непрямого действия
- •Средства, препятствующие агрегации тромбоцитов (антиагреганты)
- •Средства, препятствующие агрегации эритроцитов
- •Средства, влияющие на кроветворение
- •Антианемические средства, используемые при гипохромных анемиях
- •Средства, стимулирующие лейкопоэз
- •Сердечные гликозиды
- •Фармакологические особенности сердечных гликозидов
- •Принципы назначения сердечных гликозидов
- •Токсическое действие сердечных гликозидов
- •Меры помощи при интоксикации сердечными гликозидами
- •Профилактика интоксикации сердечными гликозидами
- •Противопоказания к применению сердечных гликозидов
- •Негликозидные (нестероидные) неадренергические синтетические кардиотоники
- •Антиаритмические средства
- •Средства, применяемые при тахиаритмиях :
- •Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах
- •Электрофизиологические основы нарушений ритма сердца
- •Средства, используемые при тахиаритмиях
- •Средства, ускоряющие реполяризацию
- •Средства, тормозящие реполяризацию (увеличивающие рефрактерность миокарда)
- •Бета-адреноблокаторы
- •Антагонисты кальциевых каналов
- •Средства, применяемые при брадиаритмиях
- •Антиангинальные средства
- •Патофизиологические механизмы и причины, ведущие к возникновению и развитию стенокардии
- •Классификация антиангинальных средств
- •Органические нитраты
- •Бета-адреноблокаторы
- •Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов)
- •Антиатеросклеротические средства
- •Классификация антиатеросклеротических средств
- •Антигипертензивные средства
- •Антиадренергические средства
- •Ганглиоблокаторы
- •Симпатолитики
- •Адреноблокаторы средства, блокирующие альфа-адренорецепторы
- •Средства, блокирующие бета-адренорецепторы
- •Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов)
- •Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
- •Антагонисты рецепторов ангиотензина II
- •Активаторы калиевых каналов
- •Диуретики (мочегонные средства)
- •Тактика назначения антигипертензивных средств
- •Комбинированные препараты
- •Купирование гипертонических кризов
- •Мочегонные средства (диуретики)
- •Классификация диуретиков
- •Калийсберегающие диуретики
- •Препараты - ингибиторы карбоангидразы (каг)
- •Осмотические диуретики
- •Иммуноактивные средства
- •Антибластомные средства
- •Алкилирующие препараты
- •Антиметаболиты
- •Антибиотики
- •Гормональные препараты
Общая фармакология ( продолжение ). Фармакодинамика. Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику. Побочное и токсичное действие лекарств. Биологический период полужизни и его значение
Информация о времени всасывания, распределения и элиминации, то есть о фармагокинетике лекарственных веществ может быть выражена математически. Это необходимо при планировании режимов клинического применения лекарственных препаратов. На основании фармакокинетических данных разрабатываются принципы рационального выбора и дозирования последних. Вместе с тем, наряду с этими расчетами, требуется постоянный клинический контроль за действием препарата, так как фармакокинетические исследования лишь дополняют этот контроль и позволяют делать более объективные выводы.
Элиминация большинства лекраственных веществ происходит в соответствии с экспоненциальной кинетикой, а именно таким образом, что за каждый равный промежуток времени из организма исчезает постоянная часть от общего количества введенного лекарственного вещества. В большинстве случаев скорость изчезновения лекарственного вещества из организма отражается в соответствующей скорости снижения уровня препарата в плазме.
Концентрация препаратов в биологических жидкостях определяется методом жидкостной или газожидкостной хроматографии, радиоиммунного или ферментнохимического анализа, полярографически или спектрофотометрически. Повторное определение концентраций препарата в крови на протяжении курса лечения называется ТЕРАПЕВТИЧЕСКИМ МОНИТОРИНГОМ. Для этой цели иногда используют слюну, являющуюся безбелковым ультрафильтратом крови.
На основании полученных значений строится график, на оси абсцисс которого отмечается время отбора проб, а на оси ординат - концентрация лекарственного вещества в биологической пробе (наиболее часто - в плазме крови) в соответствующих единицах. Полученная кривая характеризует фармакокинетические процессы, происходящие с препаратом. Так, после однократного в/венного введения концентрация лекарственного вещества в плазме уменьшается экспоненциально. Скорость экспоненциального процесса может быть охарактеризована через константу скорости (К), отражающую изменение концентрации за единицу времени или через период полуэкспоненциального процесса (обозначаемого как Т 1/2 или t/2). Этот период равен времени, необходимому для завершения процесса на 50%.
О выведении лекарственных средств из организма можно судить по периоду полувыведения или периоду полуэлиминации, полужизни, полусуществования, который определяют как время снижения концентрации препарата в крови на 50% от введенного количества препарата или выведения 50% биодоступного количества препарата.
Термин "ПЕРИОД ПОЛУЭЛИМИНАЦИИ" более удачен, чем "ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ", так как лекарства не только выводятся, но и биотрансформируются. Период полуэлиминации можно определить по графику "концентрациявремя", измерив интервал времени, за который любая концентрация вещества на кривой уменьшилась наполовину.
Практически важно помнить, что за один период полувыведения из организма выводится 50% лекарственного средства, за два периода - 75%, за три периода - 90%, за четыре - 94%.
Поскольку для полной элиминации экспоненциального типа требуется время более длительное, чем четыре (4) периода полужизни, то при повторном введендии препарата через более короткие промежутки времени отмечается кумуляция (накопление) его. Подсчитано, что для того, чтобы достичь плато концентрации, то есть постоянной концентрации препарата в плазме, требуется около четырех периодов биологической полужизни препарата.
Важно, что снижение элиминации лекарственного средства приводит к удлинению биологического периода полужизни и пролонгированию действия препарата.
У некоторых же лекарственных средств фармакологическое действие может быть более длительным, чем можно предположить на основании их t/2. В связи с этим такие препараты, как гормон роста, анаприлин можно вводить с промежутками более длительными, чем их Т/2.
Чтобы избежать опасного повышения уровня препарата в плазме у больных со сниженной элиминацией при нарушении функции печени, почек или сердечно-сосудистой системы, следует снизить поддерживающие дозы его либо за счет уменьшения каждой дозы, либо за счет удлинения интервалов между введением пропорционально удлинению периода их биологической полужизни.