adrblockade_audience
.pdfТАБЛ. 4 КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОБЛОКАТОРОВ (окончание)
ПРЯМЫЕ АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
1, 2 – адреноблокаторы |
Пропранолол (Анаприлин) |
|
|
|
Тимолол (Окупрес) |
1 |
– адреноблокаторы |
Эсмолол (Бревиблок) |
|
|
Метопролол (Беталок) |
|
|
Атенолол (Атенобене) |
1 |
– адреноблокаторы с |
Небиволол (Небилет) |
вазодилатирующим |
|
|
эффектом |
|
|
|
|
|
|
Симпатолитики (пресинаптическое действие) |
КЛАССИФИКАЦИЯ β-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ ПО СПОСОБНОСТИ РАСТВОРЯТЬСЯ В ВОДЕ И/ИЛИ ЖИРАХ
1.Гидрофильные
- Атенолол
2.Липофильные
- Пропранолол - Метопролол
3.Гидролипофильные
- Бисопролол
ТАБЛ. 5 СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА
ФАРМАКОКИНЕТИКИ ГИДРОФИЛЬНЫХ И
ЛИПОФИЛЬНЫХ - АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
Гидрофильные |
Липофильные |
-адреноблокаторы |
-адреноблокаторы |
|
|
Плохо всасываются из кишечника |
Хорошо всасываются из кишечника (высокая |
|
биодоступность при приеме внутрь) |
Не инактивируются в печени при |
Подвергаются пресистемному метаболизму |
первом прохождении |
(50-85% дозы инактивируется при первом |
|
прохождении через печень, до поступления к |
|
-адренорецепторам органов) |
|
|
Присутствуют в крови большей частью |
В значительной степени (80-95%) |
в виде свободных молекул |
депонируются в связи с белками плазмы |
ТАБЛ. 5 СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ФАРМАКОКИНЕТИКИ ГИДРОФИЛЬНЫХ И
ЛИПОФИЛЬНЫХ - АДРЕНОБЛОКАТОРОВ (окончание)
Гидрофильные |
Липофильные |
-адреноблокаторы |
-адреноблокаторы |
|
|
Медленно выводятся почками |
Имеют преимущественно |
|
метаболический клиренс и более |
|
короткий период полуэлиминации |
Показаны пациентам с печеночной |
Показаны больным с нарушением |
недостаточностью |
клубочковой фильтрации (15-35 мл/мин) |
Плохо проникают через ГЭБ |
Обладают влиянием на ЦНС, создавая в |
|
головном мозге концентрации, в 13-20 |
|
раз более высокие, чем в крови |
ТАБЛ. 6 ФАРМАКОДИНАМИКА
НЕСЕЛЕКТИВНЫХ -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
Лекарственное |
Органы или системы, через |
Тип и подтип |
средство/Показания |
которые реализуется |
адренорецепторов |
|
терапевтическое действие |
|
|
|
|
Пропранолол |
|
|
Артериальная гипертония |
Сердце: |
|
(лечение, купирование |
клетки проводящей |
1-АР |
гипертонического криза) |
системы |
|
|
клетки сократительного |
|
|
миокарда |
|
|
ЮГА почки |
1-АР |
Ишемическая болезнь |
Сердце: |
|
сердца (стенокардия покоя |
клетки проводящей |
|
и напряжения, инфаркт |
системы |
1-АР |
миокарда) |
клетки сократительного |
|
|
миокарда |
|
Тахиаритмии |
Сердце: |
|
(наджелудочковые) |
клетки проводящей |
1-АР |
|
системы |
|
|
|
|
ТАБЛ. 6 ФАРМАКОДИНАМИКА НЕСЕЛЕКТИВНЫХ-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ (окончание)
Лекарственное |
Органы или системы, |
Тип и подтип |
средство/Показания |
через которые реализуется |
адренорецепторов |
|
терапевтическое действие |
|
|
|
|
Пропранолол |
|
|
Тиреотоксикоз |
Щитовидная железа |
2-АР (внесинаптические) |
Возбуждение родовой |
|
|
деятельности у женщин с |
Матка (беременная) |
2-АР (внесинаптические) |
различными видами |
|
|
экстрагенитальной патологии |
|
|
Кровотечение из варикозных |
|
|
вен пищевода при портальной |
Вены пищевода |
2-АР (внесинаптические) |
гипертензии ( с целью |
|
|
сужения вен) |
|
|
Профилактика мигрени |
ЦНС |
-АР |
Тимолол |
|
|
Глаукома (открытоугольная |
|
|
форма |
Сосуды реснитчатого тела |
2-АР (внесинаптические) |
|
|
|
ТАБЛ. 7 |
ФАРМАКОДИНАМИКА |
|
КАРДИОСЕЛЕКТИВНЫХ -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ |
||
|
|
|
Показания |
Органы или системы, через |
Тип и подтип |
|
которые реализуется |
адренорецепторов |
|
терапевтическое действие |
|
|
|
|
Артериальная гипертония |
Сердце: |
|
(лечение, купирование |
клетки проводящей системы |
1-АР |
гипертонического криза) |
клетки сократительного |
|
|
миокарда |
|
|
ЮГА почки |
1-АР |
|
|
|
Ишемическая болезнь |
Сердце: |
|
сердца (стенокардия покоя и |
клетки проводящей системы |
|
напряжения, инфаркт |
клетки сократительного |
1-АР |
миокарда) |
миокарда |
|
|
|
|
Тахиаритмии |
Сердце: |
1-АР |
(наджелудочковые) |
клетки проводящей системы |
|
|
|
|
ТАБЛ. 8 |
ФАРМАКОДИНАМИКА ТРОПОДИФЕНА |
|||
|
|
|
|
|
|
Показания |
Органы/системы, |
Тип и подтип |
|
|
|
через которые |
адренорецепторов |
|
|
|
реализуется |
|
|
|
|
терапевтическое |
|
|
|
|
действие |
|
|
|
|
|
||
Феохромоцитома (опухоль мозгового |
|
|
||
вещества надпочечников): |
|
|
||
- диагностика; |
|
|
|
|
- перед и/или во время операции – удаления |
|
|
||
опухоли – для предупреждения и |
|
|
||
купирования гипертензивных кризов; |
|
|
||
- для снижения АД при неоперабильных |
|
|
||
опухолях |
|
Сосуды |
1- АР |
|
|
|
|||
Гипертонический криз |
(артериальные |
2-АР |
||
и венозные) |
(внесинаптические |
|||
|
|
|||
Нарушения периферического |
|
и |
||
|
пресинаптические) |
|||
кровообращения (болезнь Рейно, |
|
|||
|
|
|||
облитерирующий эндартериит, начальные |
|
|
||
стадии облитерирующего атеросклероза), |
|
|
||
трофические язвы конечностей, вяло |
|
|
||
заживающие раны, пролежни, обморожения |
|
|
||
|
|
|
|
ТАБЛ. 9 ФАРМАКОДИНАМИКА ДИГИДРОЭРГОТОКСИНА, ДИГИДРОЭРГОТАМИНА МЕЗИЛАТА
Лекарственное |
Органы или системы, через |
Тип и подтип |
средство/Показания |
которые реализуется |
адренорецепторов |
|
терапевтическое действие |
|
|
|
|
Мигрень (острый приступ) |
Сосуды (артериальные и |
1- АР |
(дигидэрготамина мезилат) |
венозные) |
2-АР |
|
|
(внесинаптические и |
|
|
пресинаптические) |
|
|
|
Нарушения периферического |
Сосуды (артериальные и |
1- АР |
кровообращения (болезнь |
венозные) |
2-АР |
Рейно, облитерирующий |
|
(внесинаптические и |
эндартериит) |
|
пресинаптические) |
|
|
|
Нарушения мозгового |
Сосуды (артериальные и |
1- АР |
кровообращения |
венозные) |
2-АР |
(дигидроэрготоксин) |
|
(внесинаптические и |
|
|
пресинаптические) |
|
|
|
Нарушения кровообращения в |
Сосуды (артериальные и |
1- АР |
сетчатке глаза , |
венозные) |
2-АР |
кохлеовестибулярный синдром |
|
(внесинаптические и |
(дигидроэрготоксин) |
|
пресинаптические) |
|
|
|
ТАБЛ. 10 |
ФАРМАКОДИНАМИКА ДОКСАЗОЗИНА |
||
|
|
|
|
|
|
Органы или системы, |
Тип и подтип |
|
|
через которые |
адренорецепторов |
Показания |
реализуется |
|
|
|
|
терапевтическое |
|
|
|
действие |
|
|
|
|
|
Артериальная гипертония (лечение) |
Сосуды (артериальные |
1В - АР |
|
|
|
и венозные) |
|
|
|
|
|
Сердечная недостаточность (острая |
Сосуды (артериальные |
В - АР |
|
|
|
|
1 |
и хроническая) |
|
и венозные) |
|
|
|
|
|
Нарушения периферического |
Сосуды (артериальные |
В - АР |
|
|
|
|
1 |
кровообращения (болезнь Рейно, |
и венозные) |
|
|
облитерирующий эндартериит, |
|
|
|
начальные стадии облитерирующего |
|
|
|
атеросклероза) |
|
|
|
|
|
|
|
Доброкачественная гиперплазия |
Шейка мочевого пузыря |
1А – АР |
|
предстательной железы (ДГПЖ) |
и простата |
|
|
|
|
|
|