- •Лекция № 15
- •Кардиотонические средства
- •Сердечные гликозиды
- •Классификация сердечных гликозидов
- •Влияние с.Г. На функции сердца
- •Влияние сердечных гликозидов на гемодинамику
- •Особенности действия сердечных гликозидов у детей
- •Применение сердечных гликозидов.
- •Интоксикация с.Г.
- •Средства, уменьшающие нагрузку на сердце
Влияние сердечных гликозидов на гемодинамику
Усиливают ударный и минутный объемы сердца, что положительно сказывается на кровообращении в целом.
Уменьшают венозное давление, снижают венозный застой, устраняют отеки.
Нормализуют обычно сниженное при сердечной недостаточности АД.
Уменьшают остаточный объем крови, ее диастолическое давление в желудочках, напряжение стенки желудочков и потребность миокарда в кислороде, улучшают субэндокардиальный кровоток.
Снижают давление крови в сосудах малого круга кровообращения, что уменьшает риск отека легких, улучшают газообмен и насыщение крови кислородом (исчезают цианоз, одышка, гипоксия тканей, метаболический ацидоз).
Повышают скорость кровотока, улучшают реологические свойства крови.
Уменьшают ОЦК, подавляют секрецию альдостерона и вазопрессина.
Особенности действия сердечных гликозидов у детей
особенности фармакокинетики:
В грудном возрасте, особенно у недоношенных детей содержание альбуминов меньше. Поэтому свободная фракция препаратов в крови выше, чем у взрослых. Следовательно, таким детям лучше назначать С.Г., действие которых меньше зависит от связи с белками – строфантин, коргликон.
У детей младшего возраста связь С.Г. с альбуминами слабее, чем у взрослых, поэтому они легко вытесняются различными лекарствами (СА, фенобарбиталом, ненаркотическими анальгетиками), что может привести к интоксикации С.Г. даже при их использовании в терапевтических дозах.
У детей до 7 лет скорость кровотока в миокарде больше, более интенсивное кровоснабжение сердца, коронарные сосуды преимущественно рассыпного типа (нет различий в диаметре сосудов), много анастомозов. Следовательно, С.Г. быстро поступают в миокард и быстрее из него выводятся.
Элиминация препаратов С.Г. у детей раннего возраста меньше, так как они меньше интактивируются в печени, меньше экскретируются печенью и почками.
В то же время чувствительность у детей к сердечным гликозидам ниже, чем у взрослых. Поэтому для возникновения «+» инотропного эффекта дозы на кг массы тела у детей должны быть больше. Это связано с
Низким сродством рецепторов к С.Г.
В миокарде детей раннего возраста преобладают немиофибриллярные структуры, которые связывают сердечные гликозиды.
У детей относительно больший объем экстрацеллюлярной жидкости.
У детей до 3-х лет недостаточно развит вагус, поэтому «+» инотропный эффект не сопровождается брадикардией. Если при использовании С.Г. у детей грудного возраста появилась брадикардия, это признаки интоксикации!
препараты наперстянки
Дигитоксин:
Липофильный, неполярный, хорошо всасывается в ЖКТ (на 95-97%), поэтому вводится перорально или ректально.
Связывается с альбуминами плазмы крови на 95-98% (объяснить значимость)
Эффект проявляется через 2-4 часа, максимальный – через 8-12 часов.
Биотрансформируется в печени.
80% препарата выводится с мочой, 20% с желчью, совершает кишечно-печеночную циркуляцию.
Период полураспада 160 часов, циркулирует в организме 500 часов (2-3 недели).
Выражено кумулирует.
Дигоксин:– препарат средней продолжительности действия, занимает промежуточное положение. Всасывается на 60-80%, связывается с альбуминами на 30-35%, частично метаболизируется. 90% с мочой, 10% с желчью.
Т1/2= 1,5 суток. При в/в введении эффект развивается через 30 минут, при пероральном – через 2 часа, макс. Действия через 5-8 часов. Полное выведение в течение 2-7 дней.
Строфантин, коргликон:препараты короткого действия.
Гидрофильные, полярные, практически не всасываются в ЖКТ, вводятся в/в. Связываются с белками крови всего на 5 %, не метаболизируются, выводятся с мочой, Т1/2= 1сутки. Эффект начинается через 5-10 минут, максимум – через 1,5 часа. Выводится через 1-3 дня.
Эти препараты практически не влияют на проводимость и ритм сердечных сокращений.
Настойка ландышане полно всасывается из ЖКТ, значительно разрушается, оказывает выраженное успокаивающее действие.
Горицвет весенний (черногорка)
Настой используется в качестве седативного средства, входит в состав микстуры Бехтерева. Новогаленовый препарат адонизид обладает выраженным кардиотоническим действием, незначительно кумулирует.