- •Медико-биологический факультет Кафедра биохимии и молекулярной биологии с курсом клинической
- •Микросомальная система окисления состоит из 2 электронтранспортных цепей.
- •Функционирование первой цепи переноса элекрон
- •Ключевым ферментом системы микросомального окисления выступает цитохром Р450 (К.Ф. 1.14.13.1 и 1.14.14.1), представляющий
- •нкционирование второй цепи переноса электронов
- •Метаболизм ксенобиотиков
- •Первая фаза метаболизма ксенобиотиков
- •Тип связывания фермента с субстратом может быть установлен при помощи спектральных методов, поскольку
- •Гидроксилирование
- •Окислительное
- •Окисление по сере и азоту
- •Результатом биотрансформации лекарственных веществ являются:
- •лагодарю за внимание
Окисление по сере и азоту
•В результате окисления атома азота могут образовываться гидроксиламины, оксимы и N-оксиды.
•Окисление по атому серы приводит к образованию сульфоксидов, например: хлорпромазин (аминазин) ----» хлорпромазинсульфоксид.
Результатом биотрансформации лекарственных веществ являются:
•инактивация лекарственных веществ, т.е. снижение их фармакологиче- ской активности (фенобарбитал, нитриты, эфедрин и др.);
•повышение активности лекарственных веществ (бутадион, метилдофа, норморфин и др.);
•появление метаболитов, оказывающих токсическое действие на организм (фенацетин, сульфаниламиды);
Инактивация лекарственных веществ происходит в два этапа:
•Первый этап — химическая модификация под действием ферментов монооксигеназной системы эндоплазматического ретикулума;
•Второй этап – конъюгация (с глицином, глутаматом, ацетил-КоА).