Шпоры по 2 тому руководства

Анальгетики ненаркогтические.

Произв пиразолона: метамизол Na(анальгин).

Произв парааминофенола: парацетамол (панадол).

Произв др хим соед: кеторолак. Необр и неизбир ингиб циклооксигеназу I(ЦОГ-I,раб в здоров ор-ме) и ЦОГ-II (актив в очаге воспал.). Эф: анальгетич(повр фак→фосфолип А₂→своб арахидон к-та^ЦОГ-II→ простагландины →провед бол имп в ЦНС; блок ЦОГ-II привод к сниж превр своб арахидон к-ты в Pg→ оказ периф и центр анальгетич дейст и увел выраб эндорфинов и энкефалинов); жаропониж(угнет выраб Pg и увел теплоотдачу и потоотдел).

Анальгетики наркогтические.

• Полные агонисты (возб все типы опиоид рец):

Природн (алкалоиды опия): морфин, кодеин, омнопон(смесь).

Синтетич: тримеперидин(промедол), фентанил, ремифентанил.

• Частичные агонисты (преимущ дейст на μ-опиоид рец): Бупренофил.

• Агонисты-антагонисты (акт κ-рец и блок μ-опиоид рец): Налбуфин, буторфанол, налорфин. Мех дейст:

-акт опиоид рец→откр К-каналов→гиперполяр постсинапт мемб;

-блок Са-каналов→гиперполяр пресинапт мемб и торм выдел осн медиаторов боли (субст Р, глутамат);

-ингиб аденилатциклазы и послед синтез цАМФ. Эф: μ: спинальн и суперспинальн анальгезия, седат, лек завис, миоз, угнет ДЦ, повыш тонуса глад муск; δ: спинальн и суперспинальн анальгезия, седат, психотомиметич дейст, повыш тонуса глад муск, умер угнет ДЦ; κ: спинальн и суперспинальн анальгезия; анальгетич(угнет ноцицепт сис-мы из-за блок перед бол имп, акт антиноцицепт сис-мы, сниж возбуд эмоц и вегет центров гипоталамуса); седат эф, ложн эйфория (угнет коры полушар); центр противокашлев эф (угнет кашл центра); угнет дых, апноэ(угнет ДЦ); угнет рвотн центр; слух,зрит галлюц(возб сенсор зон коры полушар); брадикар, гипотон, бронхоспазм(возб центра вагуса); миоз(возб вегет сегм ядра глазодвиг нерва); спазм сфинктеров кишеч; рефлюкс билиарн и панкр секр → повыш конц амилазы и липазы в плазме крови; угнет секр ФСГ и ЛГ, ГК, тестостерона, увел высвобожд пролактина, СТГ, АДГ; расслабл матки; гиперемия кожи.

НПВС.

• Неизбир ингиб ЦОГ-I и ЦОГ-II:

1. Произв салициловой к-ты: ацетилсалиц к-та(аспирин), ацетилсалицилат лизин(ацелизин), Na салицилат, холина салицилат, метилсалицилат, салициламид, дифлунизал (долобид).

2. Произв пиразолона: фенилбутазон(бутадион), метамизол(анальгин, баралгин).

3. Произв индолуксусной к-ты: индометацин (индоцид).

4. Произв фенилуксусной к-ты: диклофенак (ортофен, вольтарен), ацеклофенак.

5. Произв пропионовой к-ты: ибупрофен (нурофен), мабупрофен, фенопрофен(налфон), флурбипрофен(фробен), кетопрофен(кетонал), напроксен (напросин), напроксен-Na(алив, апронакс).

6. Произв антраниловой к-ты: нифлумовая к-та, мефенамовая к-та(понстел).

7. Произв гетероаурилуксусной к-ты: кеторолак(кеторол).

8. Оксикамы 1 поколения: пироксикам(фельден, пирокам), теноксикам(тилкотил).

• Избир ингиб ЦОГ-II:

1. Коксибы: целекоксиб (целебрекс), рофекоксиб, парекоксиб.

2. Произв сульфонамида: нимесулид (нимесил).

3. Алканоны: набуметон (релафен).

4. Оксикамы II поколения: лорноксикам(ксефокам), мелоксикам(мовалис).

• Селект ингиб ЦОГ-III:

Произв парааминофенола: парацетамол (калпол, панадол, эффералган).

Мех дейст: угнет синт Pg и тромбоксана А₂ из арахидон к-ты с помощью ингибир ЦОГ (ЦОГ-1 контрол выраб Pg, ф-ию тромбоцитов, почеч кровоток; ЦОГ-2 в норме отсут, обр под дейст тк фак, инициир восп р-ию; ЦОГ-3 локализ в мозге). Эф: противовосп(преимущ подавл экссуд); анальгезир(при болях слаб и ср интенс, локализ в мыш, суст, сухожил, нерв стволах, при гол и зуб боли, при коликах и послеоперац болях); жаропониж(тормож обр Pg, увел теплоотдачу и сниж повышенную темп тела); антиагрегац (подавл синт эндоген проагреганта - тромбоксана А₂); иммунодепрессив(сниж прониц капил → затрудн контакт иммунокомпет кл с АГ и контакт АТ с субстратом).

СПВС (Глюкокортикоиды).

1. Прир: гидрокортизон, кортизон.

2. Синтет: преднизолон, метилпреднизолон, дексаметазон, триамцинолон, флудрокортизон.

3. Преп для местн прим:

– Мази: бетаметазон(целестодерм), метилпреднизолон(адвантан), триамцинолон(ледекорт), флуоцинолон (синафлан), флуметазон (лоринден), преднизолоновая мазь.

– Аэрозоли для ингаляций: беклометазон (бекотид), будесонид(пульмикорт), флутиказон(фликсотид).

Мех дейст: диффуз ГК через кл мемб и связ с цитоплазматич компл(специф ГК-ный рец + белок тепл шока), затем бел тепл шока высвоб и компл Г-Р трансп в ядро и взаим с ГК-ными эффекторными элем на разл генах→ увел синт мРНК → обр липокортинов→ингиб фосфолип А₂ →угнет синт арахидон к-ты и вых цитокинов из макрофагов и лимфоцитов. Эф: противовосп (альтер-стабилиз мемб кл и органелл, индуц синт липокорт; экссуд- угнет арахид к-та и обр ПГ, тромбоксанов, лейкотриенов, ингиб гиалуронидазы, нар делен туч кл; пролиф- сниж ф-ии фибробл, замедл синт коллаг, угнет туч кл и стабилиз их мемб, сниж прониц анафил); иммунодепрессив (угнет Т и В-лимф); противоаллерг; противоастматич(лейкотриены-медл субстанция анафилаксии).

Ксантины.

Теофиллин, теобромин, аминофиллин(эуфиллин); пролонгир: теотард, теопэк, теодур. Мех: блок А1-аденоз рец бронхиол, ингиб фосфодиэстеразы а гл мыш бронхов и сос и стабилиз ур цАМФ, сниж выбр БАВ из туч кл. Эф: бронходилатир, спазмолитич, токолитич, противоастм, сосудорасш, кардиотонич, антиагрегац, ↑ мукоцилиар клиренс, стим сокр диафрагмы и межребер мыш.

Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов.

1поколение: дифенгидрамин(димедрол), прометазин(дипразин), хлоропирамин(супрастин), клемастин (тавегил), хифенадин(фенкарол), мебгидролин (диазолин).

2поколение: цетиризин(зиртек), лоратадин(кларитин).

3поколение: фексофенадин(телфаст), дезлоратадин(эриус).

Мех: селект блок гистам Н₁-рец и устран эф гистамина. Эф: антигистамин(угнет повыш тонуса гл муск бронхов, кишеч, матки, пониж АД, уменьш прониц капил, гиперемии, зуда, отечности кожи); седат(1покол); местноанестезир (димедрол,дипразин); α-адреноблокир.

Антипсихотические ср-ва (Нейролептики).

• Классические нейролептики:

1. Произв фенотиазина:

А) алифатические: хлорпромазин(аминазин), левомепромазин(тизерцин).

Б) пиперидиновие: тиоридазин, перициазин.

В) пиперазиновые: трифлуоперазин(трифтазин), флуфеназин(фторфеназин), перфеназин (этаперазин).

2. Произв бутирофенона: галоперидол, дроперидол.

3. Произв тиоксантена: хлорпротиксен.

• Атипичные нейролептики:

1. Произв бензодиазепина: клозапин, оланзапин(зипрекс).

2. Произв замещ бензамида: сульпирид, кветиапин(сероквель).

3. Произв пиримидина: рисперидон(рисполепт).

Мех: блок постсинапт дофаминовых D2-рец в мезолимбических стр-рах гол мозга, проявл антагонизмом с дофамином и дофаминомиметиками. Эф: антипсихотич; психоседатив(блок α-а/р ретик формации и блок дофамин рец в лимбич сис-ме); гипотермич(расш сос кожи из-за блок периф α-а/р); противорвотн; гипотенз; противоаллерг; угнет ВНС.

Анксиолитические ср-ва (Транквилизаторы).

• Произв бензодиазепина:

1. Длит дейст(24-48ч): феназепам, диазепам(сибазон,седуксен), хлордиазепоксид (элениум).

2. Ср продолж дейст(6-24ч): оксазепам (нозепам,тазепам), лоразепам, алпразолам.

3. Корот дейст(<6ч): мидазолам(дормикум).

4. «Дневные транквилиз»: медазепам(рудотель), тофизопам(грандаксин).

• Агонисты серотонин рец: буспирон.

• Разные: бенактизин(амизил), бензоклидин (оксилидин).

Мех: взаим со специф бензодиазепин рец, локализ в одной из субъед ГАМК_A-рец(в центре- канал для Cl^-). Повыш чувств ГАМК_A-рец к ГАМК, усил вход Cl^- в кл→сниж акт нейронов и усил торм проц в ЦНС. Эф: анксиолитич, седат, снотвор, центр миорелакс, противосудорож, потенцирующ (усил дейст анальгет и с-р, угнет ЦНС), стрессопротекторный.

Антидепрессанты (Ингибиторы нейронального захвата).

Ср-ва, угнет нейрон захват моноаминов:

А. Неизбир дейст: блок нейрон захват серотонина и НА(трициклические): имипрамин(имизин), амитриптилин, пипофезин(азафен).

Б. Избир дейст:

• Блок нейрон захват серотонина: флуоксетин (прозак), пароксетин(паксил).

• Блок нейрон захват НА: мапротилин (людиомил).

Мех: блок нейрон захват серотонина и НА. Эф: антидепрес, психостимул, психоседат, анальгетич, гипотермич, противорвотн, холинолитич, адреноблокир, гистаминоблокир.

Антидепрессанты (Ингибиторы МАО).

• Неизбир дейст (МАО-А и МАО-В): ниаламид.

• Избир дейст (только МАО-А): моклобемид, пирлиндол (пиразидол).

Мех: неизб или избир блок МАО, угнет окислит дезаминир НА и серотонина(или только НА), накопл медиаторов и усил их эф. Эф: антидепрес, психорегул (седат/психостимулир), гипотенз, угнет цитохрома Р450.

Ноотропные ср-ва.

Пирацетам(ноотропил), ГАМК(аминалон), γ-оксибутират Са (нейробутал), γ-амино-β-фенилмасляная к-та (фенибут), гопантеновая к-та(пантогам), никотиноил ГАМК(пикамилон), меклофеноксат(ацефен), пиритинол (энцефабол). Мех: усил ГАМК- эргических, глутаматергич, моноаминергич ,холинергич влияний в ЦНС, акт синт бел и РНК, улучш утилиз глю, синт АТФ в мозг тк, улучш мозг кровотока в ишемизир тк. Эф: ноотроп, антигипоксич, противосудорож, гипогликемич.

Психостимуляторы.

Мезокарб(сиднокарб), кофеин. Мех: высвоб из пресинапт оконч НА и дофамина, акт восход ретик формации гол мозга. Блок аденозин А₁ и А₂-рец в ЦНС, ингиб ФДЭ и повыш цАМФ и цГМФ в гл мыш сос, сниж Са и расшир сос. Эф: психостимул, аналепт, диуретич.

Аналептики.

А., прям стим нейр дых центра: кофеин, бемегрид, этимизол.

А. рефл типа дейст: Н-х/м(лобелин, цитизин); а. прям и рефл (смеш) дейст: никетамид (кордиамин), камфора, сульфокамфокаин. Мех: повыш возбуд ДЦ и СДЦ, облегч межнейрон передачи нерв имп или подавл тормоз мех. Эф: аналептич, пробужд, противовосп, противоаллерг, кардиотонич, антиагрегац, психостимул.

СР-ВА, ПРИМЕН. ПРИ БРОНХ. АСТМЕ:

Бронхолитики (М-х/б), β₂-а/м, β₁,₂-а/м, противоаллерг (ксантины, Н₁-гистам), аналептики (центр, рефл (Н-х/м) и смеш типа дейст).

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА:

• Нейротропн центр дейст: α₂-пресинапт а/м.

• Нейротропн периф дейст: ганглиоблокаторы(Н-х/б), β-а/б, симпатолитики (α,β-а/б непр типа дейст).

• Миотропные ср-ва: миотроп спазмолитики, блок Са каналов, ингиб ФДЭ.

• РААС: ингиб АПФ, блок ангиотенз рец.

• Мочегонные.

АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА:

• ↓потребн: β-а/б.

• ↑доставку: миотропн спазмолитики, ингиб ФДЭ.

• ↑доставку и ↓потребн: нитраты, блок Са каналов.

Прямые миотропные спазмолитики.

Дротаверин (но-шпа), папаверин, бендазол (дибазол). Мех: дефосфорилир легк цепей миозина и сниж тонуса гл муск. Эф: спазмолитич, сосудорасш, иммуномодулир и стим нервно-мыш проводим (дибазол).

Ингибиторы ФДЭ.

Дипиридамол (курантил), пентоксифиллин (трентал). Мех: блок ФДЭ, привод к повыш цАМФ, торм соед миозина с актином и угнет трансп Са через медл каналы кл мемб→уменьш сократит актив гл муск. Эф: сосудорасш, коронарорасш, антиагрег, улучш микроцирк.

Блокаторы Са каналов.

1покол: верапамил, нифедипин, дилтиазем.

2покол: амлодипин, исрадипин, нимодипин, нитрендипин, фелодипин. Мех: блок Са каналов L-типа и сниж конц внутрикл Са, угнет тонуса гл муск. Эф: гипотенз; улучш мозг, коронар, почеч кровотока и микроцирк в конечн; уменьш сократим миокарда; замедл автоматизма синус узла, автоматизма эктопич очагов в предсердиях, скор провед имп через AV-узел; сниж агрег тромбоц; расслаб гл муск внутр ор-нов.

Ингибиторы ангиотензинпревр. ферм. (АПФ).

1покол: каптоприл (капотен).

2покол: эналаприл (энап), лизиноприл, фозиноприл (моноприл), периндоприл (престариум), трандолаприл (гоптен), цилазаприл, рамиприл (тритаце). Мех: блок АПФ, привод к сниж акт РААС. Эф: гипотенз, сниж ОЦК, повыш диуреза, сниж агрег тромбоц.

Антагонисты ангиотензиновых рец. I типа.

Лозартан (козаар), ирбесартан (апровель), валсартан. Мех: блок ангиотенз рец (АТ₁), уменьш дейст АТ-II на АТ₁-рец сос, при этом увел дейст АТ-II на АТ₂-рец. Эф: гипотенз, диурет, урикозурич, гипертроф миокар, пролифер гл мыш сос.

Сердечные гликозиды:

Полярн: строфантин К, коргликон (липофоб, гидрофил, плохо всас в ЖКТ, ввод в/в, вывод почк, связь с белк 5%).

Неполярн: дигитоксин (липофил, гидрофоб, из ЖКТ всас полн, вывод через ЖКТ, связь с белк 90%).

Промежут: дигоксин, ланатозид С (целанид). Мех: блок Na/К-АТФазы в кардиомиоц, накоп Na, акт Na/Са-АТФазы в саркоплазм ретикулуме, увел Са в цитопл (он блок тропонинмиозин компл и устран его торм влияние на сокр бел миокар). Эф: (+)инотроп(пов сокр из-за пов Са), (-)хронотроп(нормализ ЧСС), (-)дромотроп (угнет проводим), (+)батмотроп(пов возбуд эктопич водит ритма), седат, мочегон(прям - конкур антагонизм с альдостероном, косвен – улучш микроцирк почек).

Нитраты.

Нитроглицерин(быстр и корот/пролонгир дейст), изосорбид динитрат(быстр и корот/пролонгир дейст), изосорбид мононитрат. Мех: обр в эндотелии оксида азота (под дейст NО-синтетазы), стим акт гуанилатциклазы → повыш цГМФ, сниж Са и расш арт и вен сос. Эф: сосудорасш, антиангинальн, коронародилатир(сниж пред- и постнагрузки), спазмолитич, антиагрегац.

Инсулины. Гипогликемические ср-ва.

Инсулины с корот продолж дейст, ср продолж дейст, длит дейст. Мех: взаим с рец, расп в печ, скел муск, жир тк, с обр компл Г-Р, акт протеинкиназа и происх фосфорилир ферм с изм их акт, повыш прониц ЦПМ для глю и амк. Эф: гипогликемич, анаболич.

Мужские половые гормоны (МПГ) и стероидн. анаболич. ср-ва (САС).

МПГ: тестостерон, метилтестостерон.

САС: метандиенон, нандролон. Мех: свобод проник в цитопл кл, связ со специф стероид рец с послед проник обр комплекса в ядро, где акт транскрипция и увел синт стероид бел и ферм. Эф: андроген, анаболич, антианемич, сниж Са в крови и увел его в костях.

Женские половые горм. (эстрогены) и антиэстрогенные преп.

Эстрогены: природные (эстрадиол), полусинт (этинилэстродиол, местранол), синт (гексэстрол).

Антиэстрогены: для леч бесплодия (тамоксифен, кломифен), для леч опух молоч железы (летрозол (фемара), торемифен(фарестон), тамоксифен, анастрозол). Мех: Э: акт транскрипции эстроген-эффекторных уч гена с послед индукцией синт иРНК и специф белков. А/Э: блок рец Э в гипоталам и гипофизе, блок обр эстрадиола. Эф: стим полов созрев у жен, поддерж норм стр-ры кожи и кров сос, подавл резорбции костей, повыш синт факт сверт крови, антиатероген, модуляция ф-ии симпат НС.

Женские половые горм.- гестагены (прогестагены) и антигестагенные преп.

Гестагены: прогестерон, гидроксипрогестерон, этистерон(прегнин).

Антигестагены: мифепристон. Мех: Г: обр ядерн/цитоплазматич компл лиганд - прогестероновый рец и послед акт транскрип генов. А/Г: связ с гестаг рец и препят дейст на них гестагенов. Эф: стим депонир жиров, увел базальн ур инсулина, конкур с альдостер, сниж реабс Na, разв молоч желез, контрацепт, гипнотич, угнет ЦНС.

Пенициллины (узкий).

1генерация(прир): бензилпениц-н Na,К,новокаин соль, бицилин-1,5,феноксиметилпениц (кислотоНЕустойч и не уст к β-лактамазам).

2генерация: оксациллин (кислотоуст, уст к β-лактамазам).

3генерация: аминопениц: амоксициллин, ампициллин; карбоксипениц: карбенициллин, карфециллин, тикарциллин (кислотоуст, не уст к β-лактамазам).

4генерация: пиперациллин, азлоциллин (кислотоНЕуст, не уст к β-лактамазам). Мех: блок полимеразы пептидогликана и транспептидазы, это препят обр пептид св, нар поздн этапы синт кл стен. С-р и х-р: 1,2узк, 3,4шир, бактерицидн.

Цефалоспорины (узкий).

1покол: цефазолин, -лотин, -лексин, -дроксил.

2покол: -уроксим, -мандол, -клор.

3покол: -таксим, -триаксон, -перазон, -иксим, -тибутен.

4покол: цефепим. Мех: блок полимеразы пептидогликана и транспептидазы, это препят обр пептид св, нар поздн этапы синт кл стен. С-р и х-р: 1-узк, 2,3,4-шир, бактерицидн.

Макролиды (узкий).

1покол(прир): эритромицин, олеандомицин, джозамицин, мидекамицин.

2покол(полусинт): кларитромицин, рокситромицин, спирамицин(ровамицин).

3покол(азалиды): азитромицин. Мех: обратим блок рец, расп в 50S субъед рибосом, привод к блок проц транслокации амк с аминоацильного на пептидильный центр. Прекр роста ппц и нар разв микроорг. С-р и х-р: узк, бактериостат.

Гликопептиды (узкий).

Ванкомицин, тейкопланин. Мех: блок ранних этапов синт пептидогликана, протек внутри ЦПМ бакт. Прочн пептидогликана сниж и происх лизис микроба. С-р и х-р: узк, бактерицид.

Тетрациклины (широкий).

1покол: тетрациклин, окситетрациклин.

2покол: доксициклин. Мех: обрат блок рец, расп в 30S субъед рибосом, что препят присоед аминоацил-тРНК к аминоацильному центру. Рост ппц прекр и нар разв бакт. С-р и х-р: шир, бактериостат.

Аминогликозиды (широкий).

1покол: стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин.

2покол: гентамицин, тобрамицин, сизомицин, нетилмицин.

3покол: амикацин. Мех: обр необрат связи с рец, расп в 30S субъед рибосом, что привод к наруш форм инициатор компл синт белка. Происх построение дефектн стр-ных белк, кот нар прониц ЦПМ микробов и вызыв распад полирибосом. С-р и х-р: шир, бактерицидн.

Сульфаниламиды (синт. ХТС).

• Прим при сис-ных инфекц:

1. корот дейст: сульфатиазол, -этидол, -карбамид, -димидин.

2. ср продолж дейст: сульфадиазин (сульфазин).

3. длит дейст: -метоксипиридазин (-пиридазин), -монометоксин, -диметоксин.

4. сверхдлит дейст: -лен, -доксин.

• Прим при инфекц заб ЖКТ: сульфагуанидин (сульгин), фталилсульфатиазол (фталазол), фталилсульфапиридазин (фтазин).

• Для местн прим: сульфадиазина Ag соль, сульфаметоксипиридазин, сульфаниламид (стрептоцид), сульфацетамид, мафенид.

• Комбинир: с 5-аминосалицил к-той (салазодиметоксин, месалазин), с триметопримом (Ко-тримоксазол(бисептол)). Мех: антагонизм с парааминобензойн к-той и конкур ингиб дигидроптероатсинтетазы, что привод к блок синт пуринов и пиримидинов, нар рост и разв бакт. С-р и х-р: шир, бактерицидн.

Фторхинолоны (синт. ХТС).

Монофторзамещ: ципрофлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин.

Дифторзамещ: ломефлоксацин, спарфлоксацин. Мех: блок ДНК-гиразы (суперспирализ ДНК) и топоизомеразы-4 (компактн уклад ДНК в ядре). С-р и х-р: шир, бактерицидн.

Нитрофураны (синт. ХТС).

Нитрофурал (фурацилин), фурозолидон, нитрофурантоин (фурадонин), фуразидин (фурагин). Мех: вступ в конкур отнош с естест акцепт Н⁺ в цепи тк дых, что прив к нар дых бак кл. С-р и х-р: хламидии, лямблии, трихомонады; бактерицид.

Противогрибковые (полиены).

Нистатин, леворин, натамицин (пимафуцин), амфотерицин В. Мех: обр множеств каналов и нар барьерн ф-ии ЦПМ в рез-те взаим двойных связей соединений со стеринами мембраны. С-р и х-р: узк (кандида), фунгицидн.

Противовирусные (ингиб. ДНК-полимеразы).

Ацикловир, ганцикловир, валацикловир, идоксуридин, фоскарнет Na. Мех: ингиб ДНК-полимеразы и угнет реплик вир кл, из-за взаим с вир тимидинкиназой и послед фосфорилир соединений. С-р и х-р: узк (герпес), вирусостатич.

Противовирусные (ингиб. обратн. транскриптазы).

Диданозин, залцитабин, зидовудин, ламивудин, ставудин. Мех: фосфорилир соед с послед ингиб вир обр транскриптазы, привод к угнет синт ДНК, иРНК и вир бел. С-р и х-р: узк (ретровирус ВИЧ), вирусостатич.