- •Общая фармакология.
- •Достижения отечественной фармакологии.
- •Другие достижения.
- •Общая фармакология.
- •Классификация
- •1. Понятие о дозе, ее разновидности. Широта терапевтического действия. Терапевтический индекс. Зависимость действия лекарств от дозы, примеры.
- •2. Антигистаминные средства
- •1. Источники получения лекарственных веществ. Основные пути направленного синтеза.
- •2. Диуретики
- •3.Аминогликозиды:
- •2.Антиаритмические средства
- •3. Макролиды:
- •1. Н-хб (ганглиоблокаторы и миорелаксанты)
- •1. Пути введения:
- •3. Полимиксины.
- •1. Понятие о лекарственных рецепторах, агонистах и антагонистах (примеры).
- •2. Психостимуляторы
- •3.Противовир в учебнике
- •1. Распределение веществ в организме.
- •2. Транквилизаторы
- •«Дневные» транквилизаторы
- •2. Ненаркотические анальгетики
- •3. Антимикробные средства (ам)
- •2. Бронхолитики
- •2.Электив!противоэпилепт
- •1. Кумуляция лекарственных веществ, виды, значение, примеры.
- •3. Противогрибковые средства
- •1. Привыкание, тахифилаксия, пристрастие, примеры.
- •2.Аналептики ищи!
- •3.Тиреоидные гормоны
- •3.Женские половые говмоны учебник
- •1.Виды лекарственной терапии. Примеры препаратов.
- •3. Антигипертензивные средства
- •2.Сердечные гликозиды
- •2.Антиангинальные средства
- •3.Мужские гормоны.
- •3.Полимиксины.
- •3.Гормональные контрацептивы электив!
Фармакология, ее разделы, задачи и место среди медицинских, биологических и профильных дисциплин. Достижения отечественной фармакологии.
Фармаколо́гия — медико-биологическая наука о лекарственных веществах и их действии на организм; в более широком смысле — наука о физиологически активных веществах вообще и их действии на биологические системы.
Разделы: Общая и частная. Общая: 1)принципы производства лекарственных средств, их состав и свойства 2)метаболизм - фармакокинетика и Фармакодинамика,3)токсикология, 4)фармакогенетика 5)фармакогеномика.
Фармакодинамика — собственно учение о действии лекарственных веществ на организм; фармакокинетика — учение о всасывании, распределении и биотрансформации их в организме. Частная: это отдельные лекарственные вещества, систематизированные по признаку их главного эффекта в несколько групп: анестезирующие, снотворные, нейролептические, противосудорожные, раздражающие, сердечно-сосудистые, противобактериальные, противопаразитарные, противоопухолевые и др. Фармакология тесно связана с другими дисциплинами, изучающими лекарственные вещества, прежде всего с фармацевтической химией — наукой об их синтезе, строении и химических свойствах, фармакогнозией и фармацией в целом, токсикологией. Общий — экспериментальный — метод сближает фармакологию с физиологией и патологией. Она непосредственно связана также с биохимией и биологией.
Общая фармакология.
Фармакология (pharmacon + logos- наука о лекарствах) – наука о воздействии лекарственных веществ на живой организм.
Фармакология:
Общая – изучает общие закономерности действия лекарствнных веществ в организме;
Частная фармакология – конкретные группы и отдельные препараты;
Достижения отечественной фармакологии.
1581г. – первая аптека в Москве
Реформы Петра I
1778г. – первая государственная фармакопея на латинском языке
1783г. – 1 отечественное руководство по лекарствоведению (проф.Максимович – Амбодик)
Конец 18 – начало 19 века
Научная фармакология. Нелюбин А.П, Бухгейм Р.(первая отечественная лаборатория), Забелин О.В., Догель И.М.
Физиологи и клиницисты как фармакологи.
И.М.Сеченов (1829-1903) – нейротропные средства
И.П.Павлов (1849-1936) – ВНД. Действие бромидов и кофеина на организм. Психофармакология.
А.М.Филомафитский +Н.И.Пирогов – наркозные средства 1847г.
С.П.Боткин – кардиотропные средства
Основополжник отечесвтенной фармакологии.
Н.П.Кравков (1865-1924)
Ученики: С.В.Аничков, В.В.Закусов
Другие достижения.
Л.В.Соболев (1876-1919) – принципы получения инсулина.
З.В.Ермольева (1898-1974) – химиотерапия инфекций
1942 – 1 отечественный пенициллин
М.Д.Машковский (1908-2002)
Д.А.Харкевич (1927)
2.Антиагреганты
Факторы, участвующие в агрегации тромбоцитов:
Снижающие агрегацию ТЦ:
Простациклин (PgI2)
ЭРФ(эндотелиальный релаксирующий фактор) (-NO)- эндотелий
PgI2 через рецепторы IP – G5 – активируют ац – увеличивается цАМФ – активация ПК – снижение Са2+в цитоплазме
Увеличивающие агрегацию ТЦ:
АДФ, Сер, TX А2
АДФ через периновые рецепторы – Gi белки – снижает ац – снижается цАМФ – увеличивается Са2+
TX A2 – Тра – Gq – ФЛС – увеличивается ИФ3 – увеличивается Са2+
Повышение кальция в клетке ведет к изменению конформации ГП (гликопротеиды) IIb\IIIa мембраны тромбоцитов
Повышается их сродство (аффинитет) к фибриногену – объединение ТЦ
Антиагреганты (по механизму действия)
Ингибиторы ЦОГ – угнетают синтез ТХ А2 – АСК (Аспирин)
Ингибиторы тромбоксансинтетазы – Дазоксибен
2 + блок ТХ Тра рецепторов – Ридогрел
Антагонисты ГП рецепторов GP IIb\IIIa – Абциксимаб (Реопро) – моноклон.АТ; Тирофибан, Эптифибатид – синтетич
Блок Р2у рец ТЦ – препятсвующие действию АДФ ( GP IIb\IIa не активируются ) тиенопиридины – Тиклопидин (Тиклид), Клопидарел (Плавикс)
Снижение ФДЭ – повышение цАМФ – снижение Са2+ - Пентоксифиллин (Трентал)
+ повышение активности аденазина (ингибируте аденозиндезаминазу) – А2 – Дипиридамол (Курантил)
Стимулирующие простациклиновые рецепторы – Эпопростенол
+ вазодилатация
Первичная легочная гипертензия, сосудистые заболевания нижних конечностей
в\в: постоянная инфузия (Т1\23-5мин)
Общие показания:
Профилактика ИМ, нестабильная стенокардия
Профилактика ишемического инсульта, тромбозов периферических сосудов
Аортокоронарное шунтирование и коронарная ангиопластика
Аспирин
Необратимый ингибитор ЦОГ
Режим дозирования:
100мг 1раз в сутки
Кардиомагнил:
Аспирин 75мг; 150мг
Магния гидроксид (15.2мг; 30.39мг)
Побочные эффекты АСК (см.ненаркотические анальгетики):
Ингибирует ЦОГ – нарушается PgE2 и PgI2 ульцерогенное действие
Ингибирует ЦОГ на первый план выходит ЛПГ путь и образование ЛТ «Аспириновая астма»
Тиклопидин (Тиклид)
Пр. тиенопиридина, пролекарство
В р\сут во время еды, эффект ч\з 3-7 дней
Побочные эффекты:
Диспепсия, снижение аппетита, повышение атерогенных ЛП, кровоточивость, нейропения !
Клопидогрел (Плавикс)
Выше активность – 75мг\сут
1 раз, не зависит от приема пищи
Менее токсичен
После операций на средце (АКШ, стентирование) – месяцы! (+ аспирин)
3.Гликопептиды и оксазолидиноны
Ванкомицин в\в (капельно) 2-3 раза в сутки.
Гр+ кокки, клостридии, актиномицеты; главное клиническое значение – активность в отношении MRSA и энтерококков.
Тейкопланин в\в, в\м 1раз в сутки.
Побочные эффекты:
Гиперемия груди, шеи – синдром «красной шеи», «красного человека» - высвобождение гистамина из тучных клеток.
Флебит
Гипотензия, тошнота.
Ото-, нефротоксичность.
Нейтропения.
Показания:
Тяжелые системные инфекции (м\о, устойчивые к ПНЦ (пенициллины), ЦС (цефалоспорины), АГ (аминогликозиды)).
Периоперационная а\б профилактика.
Псевдомембранозный колит – внутрь (Ванкомицин) не всасывается.
Оксазолидиноны:
Линезолид (Зивокс)
Спектр: Гр+ м\о (MRSA), ванкомицин-резистентные штаммы энтеро- и стафилококков.
Проникает ГЭБ.
Внутрь, в\в 2 раза в сутки.
Побочные эффекты: тромбоцитопения, аллергия, диспепсия, бессонница.
Билет 2
1. Общая фармакология, ее разделы. Примеры общих механизмов действия лекарственных веществ. Понятие о лекарстве и яде.
1)принципы производства лекарственных средств, их состав и свойства 2)метаболизм - фармакокинетика (учение о всасывании, распределении и биотрансформации их в организме) и Фармакодинамика (собственно учение о действии лекарственных веществ на организм) 3)токсикология, 4)фармакогенетика (раздел медицинской генетики и фармакологии, изучающий характер реакций организма на лекарственные средства в зависимости от наследственных факторов). 5)фармакогеномика.(отрасль фармацевтики и фармакологии, которая исследует влияние генетической вариации каждого человека в его ответе на лекарственное средство)
При применении лекарственных средств в организме последние могут воздействовать на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействовать с веществами клеток. Действие на специфические рецепторы основано прежде всего на том, что макромолекулярные структуры избирательно чувствительны к определенным химическим соединениям. Взаимодействие химических веществ с рецептором сопровождaeтся физиологическими, биохимическими изменениями в организме, которые в конечном итоге определяют клинический эффект. Лекарства - фармакологические средства (вещества или смеси веществ), прошедшие клинические испытания и разрешенные к применению для профилактики, диагностики и лечения заболеваний уполномоченным на то органом страны в установленном порядке, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животных,растений, минералов, методом синтеза или с применением биотехнологий. Таким образом, к лекарственным средствам относятся вещества растительного, животного или синтетического происхождения, обладающие фармакологической активностью и предназначенные для производства и изготовления лекарственных форм. Яд — вещество, приводящее в дозах, даже небольших относительно массы тела, к нарушению жизнедеятельности организма: к отравлению, интоксикации, заболеваниям и патологическим состояниям.