Классификация -адреноблокаторов

-адреноблокаторы
Кардиоселективные (1 > β2)		Некардиоселективные (1 = 2)
с СМА	без СМА	с СМА	без СМА
1	2	3	4
Ацебутолол (ж/в)	Метопролол (ж)	Окспренолол (ж)	Анаприлин (ж)
(сектраль)	(беталок, корвитол)	(тразикор)	(обзидан)

1	2	3	4
Практолол (в)	Талинолол (ж/в)	Альпренолол (ж)	Тимолол (ж)
(эралдин)	(корданум)	(аптин)	(тимоптик)
Целипролол (ж/в)	Атенолол (в)	Пиндолол (ж/в)	Соталол (в)
(селектол)	(тенормин)	(вискен)	(соталекс)
	Бетаксолол*(ж) (локрен, бетоптик)	Бопиндолол*(ж/в) (сандонорм)	Надолол * (в) (коргард)
	Бисопролол*(ж/в) (конкор, бисогама)
	Небиволол*(ж/в) (небилет)

* - пролонгированные препараты (24 часов).

в - водорастворимый, ж - жирорастворимый, ж/в - жироводорастворимый.

1. Препараты с симпатомиметической активностью (с СМА)

2. Препараты без симпатомиметической активности (без СМА).

Под СМА понимают особенность препарата (-адреноблокатора) повышать выброс медиатора в синаптическую щель и нарушать его обратный захват. Это при том, что основной задачей препарата остается блокада постсинаптических -адренорецепторов. То есть, образно говоря, препараты с СМА из тех, что “любят трудности”. Повышение количества медиатора в синаптической щели мешает заблокировать рецептор, идет конкурентная борьба. Но что за радость от победы без схватки! В итоге препарат с СМА блокирует рецептор, но, будучи несколько “утомленным” от борьбы с медиатором, осуществляет эту блокаду мягко, в отличие от -блокаторов без СМА, подавляющих рецепторы “весомо, грубо, зримо”. Клинически “мягкость действия” препаратов с СМА выражается в меньшем снижении ЧСС, сократимости, проводимости, меньшем снижении артериального давления. Однако, с приобретением "мягкости" действия эти препараты значительно утратили свою эффективность. Поэтому они применяются весьма редко, только по индивидуальным показаниям.

Многочисленные клинические исследования дают возможность сделать вывод о том, что кардиопротекторное действие наиболее выражено у жирорастворимых препаратов без СМА и мало зависит от селективности.

Отмеченная в классификации жиро- или водорастворимость препаратов важна для понимания их фармакокинетики. Жирорастворимые - быстрее всасываются из ЖКТ, метаболизируются в печени уже при первом прохождении через нее (например, анаприлин - на 70%). В результате быстрого перехода в клетки через их оболочки препараты отличаются очень большим объемом распределения, проникают в ЦНС. Имеют более короткий период полувыведения, чем водорастворимые. С осторожностью их следует применять у лиц с печеночной недостаточностью (гепатиты, циррозы, портальная гипертензия, застойная недостаточность кровообращения, пожилой возраст).

Водорастворимые препараты хуже всасываются из ЖКТ, меньше метаболизируются в печени, экскретируются почками в неизмененном виде, имеют больший период полувыведения. Не рекомендуются лицам с заболеваниями почек. Плохо проникают в ЦНС.

Жиро-водорастворимые препараты по фармакокинетическим характеристикам занимают промежуточное положение.

Из кардиоселективных препаратов практически не влияют на тонус бронхов, углеводный и липидный обмен самые высокоселективные: небивол (β₁ : β₂ = 300 : 1), бисопролол (β₁ : β₂ = 75 : 1), бетаксолол (β₁ : β₂ = 35 : 1).

НЕБИВОЛОЛ оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет повышения синтеза и высвобождения эндогенного эндотелийрелаксирующего фактора - оксида азота (NO), а также обладает антиоксидантными свойствами.