Активация и инактивация

потенциалуправляемых каналов

Адекватный раздражитель – изменение трансмембранного потенциала «Рецептор» – сенсор напряжения Следствие – изменение конформации белка канала (без затрат энергии)

потенциалуправляемых ионных каналов

Потенциалуправляемый Na+ канал

Потенциалуправляемый К+ канал

Структура потенциалуправляемых ионных каналов

Na+, K+, Ca2+ каналы – родственные белки

K+ канал состоит из 4 одинаковых субъединиц

Na+, Ca2+ каналы состоят из одной полипептидной цепи, включающей 4 повторяющихся домена, состоящих из 6 α-спиралей

Na+, Ca2+ каналы состоят из одной полипептидной цепи, включающей 4 повторяющихся домена, состоящих из 6 α-спиралей

Сегменты S1-S4 – сенсор напряжения. S4 – имеет группу заряженных аминокислотных остатков

Сегменты S5-S6 – формирующие пору

Механоуправляемые ионные каналы

•Механоуправляемые ионные каналы – преобразуют механический сигнал в электрический

•Адекватный раздражитель – механическое напряжение мембраны

•Расположены в слуховых клетках, механорецепторах, мышечных веретенах, сосудистом эндотелии, нейросенсорных клетках

•Вероятность открытия изменяется в ответ на деформацию мембраны

(растяжение (stretch-activated and stretch-inactivated channels), приложение давления в направлении ядра)

Лигандуправляемые ионные

каналы: химическая специфичность

•Лиганд – химическая молекула, взаимодействующая с белками клеточной мембраны

•Место связывания – участок белковой молекулы, способный связывать лиганд (электрическое или ван-дер-ваальсово взаимодействие)

•Связывание с лигандом строго специфично, что определяется

химической специфичностью

•Химическая специфичность зависит только от формы

участка связывания

•Другие участки способны связывать родственные лиганды с меньшей специфичностью

Лигандуправляемые ионные каналы: афинность

•Аффинность (сродство)

– сила связывания лиганда с участком

связывания (высокая или

низкая)

•Аффинность зависит от

силы притяжения

между белком и

лигандом

Лигандуправляемые ионные каналы: сатурация

•Насыщение (сатурация) – совокупность участков связывания, занятых лигандом

Лигандуправляемые ионные каналы: регуляция связывания

•Контроль конформации белка (форма участка связывания)

•Регуляция синтеза и деградации белков

Лигандуправляемые ионные каналы: регуляция связывания за счет изменения конформации белка

Аллостерическая модуляция

Ковалентная модификация (фосфорилирование/дефосфорилирование

)

Лигандуправляемые ионные каналы: ионотропный и метаботропный рецепторы

Ионотропный рецептор

Метаботропный рецептор