- •Общая фармакология.
- •Фармакодинамика.
- •Взаимодействие препарата с рецепторами.
- •2. Действие лс на активность ферментов.
- •3. Взаимодействие с биомембранами.
- •4. Взаимодействие лс с лс.
- •Виды действия лекарств.
- •Виды доз. Пороговая – это минимальная доза лс, которая вызывает какой-либо биологический эффект. Среднетерапевтическая – доза препарата, которая вызывает оптимальный лечебный эффект.
- •Действие лекарств при их повторном введении в организм.
- •Лекция №2. Общая фармакология (продолжение).
- •Пути введения лс в организм.
- •К достоинствам энтерального пути введения:
- •Характеристика отдельных этапов фармакокинетики.
- •Процесс всасывания лс характеризуется следующими фармакокинетическими параметрами:
- •3. Распределение лекарств в организме.
- •4. Биотрансформация (метаболизм).
- •5. Выведение (экскреция).
- •Лекарственные средства, влияющие на передачу возбуждения в холинергических синапсах.
- •Классификация.
- •Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы:
- •Лекарственные средства, влияющие на мускарин- и никотинчувствительные холинорецепторы. Лекарственные стредства, стимулирующие м- и н- холинорецепторы (м,н – холиномиметики).
- •Антихолинэстеразные средства.
- •Показания к применению.
- •Средства, блокирующие м – холинорецепторы (м – холиноблокаторы).
- •Блокируя м-холинорецепторы, атропин вызывает:
- •Показания к применению атропина.
- •Побочные эффекты атропина.
- •Помощь при отравлении атропином.
- •Лекарственные средства, влияющие на никотиночувствительные холинорецепторы
- •Ганглиоблокаторы.
- •Миорелаксанты. Механизм действия курареподобных веществ
- •Классификация адреномиметиков.
- •Адреномиметики прямого действия:
- •2. Адреномиметики непрямого действия:
- •Классификация адреноблокаторов.
- •Адреномиметические средства прямого действия.
- •Основными эффектами адреналина являются:
- •Показания к применению адреналина.
- •Адреноблокаторы. Фармакодинамика α - адреноблокаторов.
- •Показания к применению.
- •Показания к применению β — адреноблокаторов.
- •Противопоказания.
- •Наркотические анальгетики.
- •Механизмы генерации и подавления боли в организме.
- •Анальгетики Наркоточеские Ненаркотические
- •Классификация наркотических анальгетиков.
- •Агонисты:
- •Агонисты – антагонисты (частичные агонисты):
- •3. Антагонисты:
- •Механизм действия наркотических анальгетиков.
- •Фармакодинамика.
- •Фармакокинетика морфина.
- •Показания к применению.
- •Классификация.
- •Механизм действия.
- •Механизм действия ненаркотических анальгетиков (нна)
- •Показания к применению.
- •Противопоказания.
- •Побочные эффекты.
- •Основные симптомы отравления салицилатами.
- •Оказание помощи.
- •Противоэпилептические и противопаркинсонические средства.
- •Формы эпилепсии.
- •Классификация противоэпилептических средств.
- •Механизмы действия.
- •Фармакологическая характеристика противоэпилептические средств.
- •Побочные эффекты противоэпилептических средств.
- •Противопаркинсонические средства.
- •Классификация противопаркинсонических средств.
- •Средства, оказывающие дофа-ергическое влияние.
- •Средства, угнетающие холинергическое влияние:
- •Побочные эффекты.
- •Побочные эффекты.
- •Психотропные средства.
- •Классификация психотропных средств.
- •Угнетающего (депремирующего):
- •Возбуждающего действия:
- •Классификация нейролептиков.
- •Фармакодинамика нейролептиков.
- •Показания к применению нейролептиков.
- •Побочные явления.
- •Соли лития
- •Механизм действия.
- •Механизм действия транквилизаторов.
- •Фармакодинамика транквилизаторов и показания к применению.
- •Побочные эффекты.
- •Осложнения фармакотерапии транквилизаторами.
- •Седативные средства.
- •Механизм действия седативных средств.
- •Показания к применению.
- •Фармакодинамика.
- •Клиническая картина бромизма.
- •Лечение бромизма.
- •Антидепрессанты.
- •Классификация антидепрессантов.
- •Трициклические:
- •Ингибиторы мао:
- •Смешанного типа (присущи свойства препаратов 1-й и 2-й групп):
- •Механизм действия тад
- •Механизм действия ингибиторов мао.
- •Фармакодинамика антидепрессантов.
- •Побочные эффекты.
- •Психостимуляторы.
- •Классификация психостимуляторов.
- •Механизм действия.
- •Фармакодинамика.
- •Показания к применению.
- •Побочные эффекты.
- •Ноотропные средства. Адаптогены. Актопротекторы. Общие свойства. Лс «экономизирующего типа».
- •Ноотропные средства.
- •Классификация ноотропных средств.
- •Механизм действия ноотропных средств.
- •Фармакодинамика ноотропов.
- •Показания к применению.
- •Препараты растительного происхождения.
- •Препараты животного происхождения.
- •Лекция №11. Средства, применяемые при коронарной недостаточности (антиангинальные средства).
- •Этиопатогенез ибс.
- •Пример развития «порочного круга» при ибс в условиях стресса.
- •Основные принципы фармакотерапии ибс.
- •Классификация антиангинальных средств.
- •Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде:
- •Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду:
- •Средства, увеличивающие устойчивость сердечной мышцы к гипоксии:
- •Блокаторы кальциевых каналов.
- •Ингибиторы аденозиндезаминазы.
- •Средства, применяемые при инфаркте миокарда.
- •Средства для наркоза.
- •Классификация.
- •Ингаляционные анестетики (вводятся через дыхательные пути):
- •Неингаляционные анестетики (как правило вводятся внутривенно):
- •Механизм действия.
- •Ингаляционные наркотические средства.
- •Требования к ингаляционным анестетикам.
- •Неингаляционные анестетики.
- •Аналептики. Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания.
- •1. Дыхательные аналептики – это вещества, которые прямо или рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Классификация дыхательных аналептиков.
- •Препараты прямого действия:.
- •Препараты рефлекторного действия (н – холиномиметики):
- •Механизм действия аналептиков.
- •Фармакодинамика.
- •Показания к применению.
- •Классификация.
- •Бронхосекреторные средства:
- •Отхаркивающие средства прямого действия (муколитики):
- •Фармакодинамика
- •Механизмы действия отхаркивающих средств.
- •Классификация.
- •Средства центрального действия, угнетающие кашлевой центр:
- •Периферического действия:
- •4. Средства, применяемые при бронхиальной астме. Классификация.
- •Бронхолитики (бронхорасширяющие средства):
- •Средства, влияющие на медиаторы аллергии:
- •Фармакодинамика.
- •5. Средства, применяемые при отеке легких. Классификация.
- •Средства, снижающие давление в легочных капиллярах:
- •Средства, восстанавливающие нарушенный газообмен (противовспенивающие):
- •Средства, снижающие проницаемость гематоальвеолярного барьера:
- •Лекция №14. Сердечные гликозиды.
- •Препараты наперстянки:
- •Препараты строфанта:
- •Препараты горицвета:
- •Основные фармакодинамические эффекты.
- •Меры помощи при интоксикации сердечными гликозидами.
- •Гипотензивные средства.
- •Средства, влияющие на адренергическую иннервацию сердца
- •Активаторы калиевых каналов:
- •Эндогенные вещества, регулирующие артериальное давление.
- •Механизм гипотензивного действия.
- •Основные побочные эффекты клофелина.
- •Противопоказания.
- •Побочные эффекты.
- •Показания к применению
- •Симпатолитики.
- •Активаторы калиевых каналов.
- •Открытие калиевых каналов
- •Ангиотензиноген
- •Сужение сосудов Усиление выброса альдостерона
- •Увеличение оцк
- •Этапы лечения гипертонической болезни.
- •Мочегонные средства (диуретики, салуретики).
- •Показания к применению.
- •Классификация диуретиков
- •Классификация по локализации действия в нефроне.
- •Средства, влияющие на клубочковую фильтрацию.
- •Побочные эффекты эуфиллина.
- •Средства, влияющие на проксимальный каналец.
- •Механизм действия ингибиторов карбоангидразы
- •Противопаказания к применению диакарба.
- •Средства, действующие в области петли Генле.
- •Механизм действия петлевых диуретиков
- •Ртутные диуретики
- •Противоаритмические средства.
- •Ритм сердечных сокращений зависит от:
- •Физиология проводящей системы сердца.
- •Классификация пас:
- •Средства, у которых преобладает влияние не сердце:
- •Средства, оказывающие влияние на иннервацию сердца:
- •Побочные эффекты.
- •Блокаторы кальциевых каналов. Механизм действия.
- •Побочные эффекты.
- •Ингибиторы реполяризации. Механизм действия.
- •Средства, влияющие на систему крови.
- •Классификация.
- •Антикоагулянты.
- •Механизм действия.
- •Показания к применению.
- •Другие стороны фармакодинамики гепарина.
- •Побочные эффекты.
- •Викасол - синтетический водорастворимый аналог витамина к, стимулирует в печени образование протромбина и проконвертина. Показания к применению.
- •Эритропоэтин. Препарат, полученный методом генной инженерии. Это гликопротеиновые гормоны, регулирующие процессы пролиферации и дифференциации клеток предшественниц гемопоэза в костном мозге.
- •Показания к применению.
- •Противоатеросклеротические средства.
- •Классификация.
- •Гиполипидемические средства:
- •Гипохолестеринемические средства:
- •Побочные эффекты.
- •Гидроксиглутарил – КоА энзим
- •Мевалоновая кислота
- •Холестерин Побочные эффекты.
- •Побочные эффекты.
- •Противопоказания.
- •Показания к применению.
- •Показания к применению пармидина и этамзилата.
- •Гормональные препараты.
- •Классификация по химической структуре.
- •Вещества белкового и пептидного строения:
- •Классификация по органному принципу.
- •Анаболические стероиды
- •Принципы механизмов действия препаратов нестероидной природы.
- •Стероидные гормоны.
- •Фармакология гормонов щитовидной железы.
- •Фармакодинамика инсулина.
- •Показания к применению инсулина.
- •Производные сульфонилмочевины:
- •Производные бигуанидина (бигуанидины, бигуаниды):
- •Сборы лекарственных средств (готовят настой):
- •Глюкокортикоиды:
- •Минералокортикоиды:
- •Фармакологические эффекты глюкокортикоидов.
- •Фармакодинамика
- •Фармакокинетика.
- •Минералокортикоиды.
- •Противопоказания.
- •Анаболические гормоны.
- •Фармакодинамика.
- •Показания применению.
- •Побочные эффекты.
- •Лекарственные средства, влияющие на процессы воспаления и аллергии. Противовоспалительные средства.
- •Классификация нпвс.
- •Механизм действия нпвс.
- •Фармакокинетика нпвс.
- •Показания к применению нпвс.
- •Побочные эффекты.
- •Механизм действия спвс.
- •Показания к применению спвс.
- •Побочные эффекты спвс.
- •Препараты, применяемые при аллергии немедленного типа.
- •Препараты, применяемые при аллергии замедленного типа.
- •Фармакодинамика
- •Показания к применению.
- •Побочные эффекты.
- •Классификация.
- •Показания к применению.
- •Противопоказания.
- •Классификация иммуностимуляторов.
- •Характеристика иммуностимуляторов.
- •Показания.
- •Побочные эффекты.
- •Противопоказания.
- •Показания.
- •Показания к применению.
- •Побочные эффекты.
- •Правила приема левамизола.
- •Классификация.
- •Кислоты:
- •Щелочи:
- •Препараты щелочных и щелочноземельных металлов:
- •Кислоты. Фармакологические свойства.
- •Щелочи.
- •Побочные эффекты препаратов калия.
- •Фармакодинамика препаратов магния.
- •Показания к применению препаратов кальция.
- •Антисептики и дезинфицирующие лекарственные средства.
- •Классификация по химическому строению.
- •Неорганические соединения:
- •Органические соединения.
- •Фармакодинамика.
- •Химиотерапевтические средства. Антибиотики.
- •Основные принципы химиотерапии.
- •Классификация химиотерапевтических средств.
- •Антибиотики.
- •Классификация антибиотиков.
- •Основные принципы применения антибиотиков.
- •Побочные эффекты антибиотиков.
- •Антибиотики (продолжение).
- •Механизм действия.
- •Классификация пенициллинов.
- •Природные пенициллины:
- •Антистафилококковые пенициллины:
- •Аминопенициллины (с расширенным спектром действия):
- •Антисинегнойные:
- •Спектр действия.
- •Показания к применению.
- •Побочные эффекты.
- •Препараты 1-го поколения:
- •Препараты 2-го поколения:
- •Противопоказания.
- •Препараты 1-го поколения:
- •Препараты 2-го поколения:
- •Препараты 3-го поколения:
- •Природные:
- •Полусинтетические:
- •Побочные эффекты.
- •Сульфаниламидные препараты. Антибактериальные препараты разного химического строения.
- •Классификация саа.
- •Механизм антимикробного действия саа.
- •Спектр антимикробного действия саа.
- •Фармакокинетика.
- •Осложнения фармакотерапии саа.
- •Показания к применению.
- •Противопоказания.
- •Комбинированные сульфаниламидные препараты. Механизм действия.
- •Побочные эффекты.
- •Антимикробные средства разного химического строения.
- •Производные нитрофурана:
- •Показания к применению.
- •Побочные эффекты.
- •Поизводные оксихинолина:
- •Показания к применению.
- •Побочные эффекты.
- •Производные хинолона:
- •Побочные эффекты.
- •Противотуберкулезные, противосифилитические и противовирусные средства.
- •Причины неэффективности химиотерапии туберкулеза.
- •Виды устойчивости микобактерий.
- •Классификация противотуберкулезных средств.
- •Синтетические средства:
- •Антибиотики:
- •Виды лечения туберкулеза.
- •Принципы химиотерапии туберкулеза.
- •Механизм действия изониазида.
- •Фармакокинетика.
- •Особенности фармакокинетики.
- •Побочные эффекты.
- •Противосифилитические средства.
- •Противовирусные средства.
- •Классификация.
- •Препараты, угнетающие адсорбцию вируса на поверхности клетки и их проникновения в клетку:
- •Противогрибковые средства.
- •Классификация.
- •Синтетические средства:
- •Антибиотики полиенового ряда:
- •Лс, действующие на патогенные грибы:
- •Лс, действующие на условно-патогенные грибы (кандидомикозы).
- •Антибиотики полиеновой структуры.
- •Побочные эффекты.
- •Побочные эффекты:
- •Классификация.
- •Средства для лечения кишечных гельминтозов:
- •Средства для лечения внекишечных гельминтозов:
- •Механизм действия противоглистных средств
- •Противонематодозные препараты.
- •Классификация пос.
- •Антиметоболиты.
- •Механизм действия.
- •Противоопухолевые антибиотики. Механизм действия
- •Противоопухолевые средства растительного происхождении.
- •Радиопротекторы и средства, способствующие выведению радионуклеидов из организма.
- •Пусковые механизмы действия радиоактивного облучения на организм.
- •Классификация радиопротекторов.
- •Взаимодействие лекарственных средств.
- •Виды взаимодействия лс.
- •Взаимодействие препаратов в месте введения до начала его всасывания.
- •Прямое взаимодействие в кишечнике.
- •Взаимодействие в процессе всасывания.
- •Взаимодействие препаратов в организме после их всасывания:
- •Выведение из организма.
- •Фармакодинамическое взаимодействие. Взаимодействие в месте приложения действия.
- •Основные принципы лечения острых отравлений лекарственными средствами.
- •Основные методы детоксикации организма.
- •Методы усиления естественной детоксикации организма:
- •Методы искусственной детоксикации организма
- •Методы антидотной детоксикации:
- •Методы усиления естественной детоксикации организма.
- •Методы искусственной детоксикации организма.
- •Антидотная детоксикация.
- •Список сокращений.
- •Спвс – стероидные противовоспалительные средства
- •Содержание.
Прямое взаимодействие в кишечнике.
Тетрациклины образуют хелатные соединения с металлами, поэтому в присутствии препаратов кальция, магния в кишечнике, а также алюминийсодержащих антацидных средств их всасывание может существенно уменьшаться. В молоке количество кальция настолько велико, что при приеме тетрациклинов его употребление рекомендуется резко ограничить. Значительно снижается всасываемость тетрациклинов в присутствии железа.
Холестирамин нарушает всасывание тироксина и некоторых ЛС со свойствами кислот. Всасывание железа повышается в присутствии аскорбиновой кислоты и снижается под влиянием карбонатов и тетрациклинов.
Изменения кишечной флоры. Под влиянием АБ может потенцироваться действие пероральных антикоагулянтов, в результате чего снижается синтез витамина К в толстом кишечнике. Возможно снижение эффективности пероральных контрацептивов из-за уменьшения реактивации конъюгированных стероидов, секретируемых желчью.
Взаимодействие в процессе всасывания.
Некоторые ЛС (мефенамовая кислота) могут нарушать всасывание других препаратов, а также некоторых ингредиентов пищи за счет токсического воздействия на слизистую оболочку ЖКТ.
Уменьшение кровоснабжения ЖКТ (например, при острой или хронической сердечной недостаточности) может нарушить всасывание ЛС, поэтому назначение ЛС, улучшающих гемодинамику (сердечные гликозиды, диуретики), может повысить всасывание других препаратов.
Ингибирование МАО (ниаламид) в слизистой оболочке кишечника повышает всасываемость тирамина (из пищевых источников) и других симпатомиметиков, служащих субстратом МАО. Снижается также его количество в печени, что сопровождается повышением биологической доступности симпатомиметиков.
Сосудосуживающие средства (адреналин) добавляют к местным анестетикам с целью замедления всасываемости и пролонгирования анестезии.
Взаимодействие препаратов в организме после их всасывания:
Связывание с белками.
ЛС могут взаимодействовать непосредственно в плазме (протамин и гепарин, деферроксамин и железо, димеркапрол и мышьяк).
Взаимодействие за места связи с белками плазмы. При использовании двух и более ЛС, одно из которых обладает меньшим сродством к белку, происходит его вытеснение. Если препарат активен, то он может вытеснить ранее введенное ЛС из мест связи с белками, и тогда концентрация свободной фракции первого препарата увеличивается и как следствие усиливается фармакологическая активность (салицилаты, бутадион, клофибрат вытесняют из связи с белком антикоагулянты непрямого действия и увеличивают частоту внутренних кровотечений);
Если ЛС, вытесненное из связи с белком, распределится в большом объеме, то увеличение концентрации в плазме его свободной фракции не столь существенно (имипрамин (имизин) связывается с белками на 95%, но у него большой объем распределения (100 л/70 кг), поэтому взаимодействие с другими ЛС, вытесняющими его из мест связи с белками, не имеет существенного значения. Препараты с НПВС, которые находятся в крови преимущественно в связанном состоянии и отличаются небольшим объемом распределения, в этих условиях проявляют выраженные побочные эффекты.
Нежелательные эффекты чаще развиваются, если вытесняющий препарат применяют прерывисто или в разных дозах, и будут особенно выражены, если требуется тщательно следить за концентрацией в плазме одного из препаратов. Клинически важные последствия могут быть, если из связи с белками вытесняются антикоагулянты или пероральные гипогликемические средства.
Конкурентное вытеснение может происходить и на уровне тканевых белков. Хинидин вытесняет дигоксин из мест связи с ними. Кроме того, он нарушает экскрецию дигоксина почками, поэтому повышается риск токсичности дигоксина, если хинидин назначают без соот- ветствующего снижения дозы дигоксина.
Распределение.
ЛС, влияющие на кровоснабжение органов и тканей, могут нарушать распределение других препаратов (у больных с застойной ССН при назначении спазмолитических средств в сочетании с кардиотоническими возрастает эффект диуретиков).
ЛС, улучшающие реологические свойства крови (трентал, ксантинола никотинат, дипиридамол), уменьшая вязкость крови, агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, способствуют изменению распределения ЛС в участках органов, ранее недоступных для действия ЛС вследствие нарушения микроциркуляции.
При интрабронхиальном введении ЛС больным с явлениями бронхоспазма наряду с применением специфических ЛС следует назначить β-адреностимуляторы, расширяющие бронхи и способствующие поступлению ЛС в нижние участки бронхиального дерева.
Вместе с тем взаимодействие ЛС может нарушить распределение ЛС, способствовать увеличению концентрации в одном участке и снижению в другом, что чревато не только уменьшением выраженности эффекта, но и возможностью развития побочных эффектов (применение спазмолитиков приводит к перераспределению кровотока и уменьшению доставки препарата в область, кровоснабжаемую склерозированным сосудом – «синдром «обкрадывания»).
Метаболизм.
Известно более 300 ЛС, способных влиять на метаболизм в печени, угнетая или стимулируя активность гепатоцитов.
Индукторами ферментов печени являются снотворные средства (барбитураты, хлоралгидрат), транквилизаторы (диазепам, хлордиазепоксид), нейролептики (аминазин, трифтазин), противосудорожные (дифенин), противовоспалительные средства (бутадион, амидопирин), хлорированные инсектициды (дихлордифенилтрихлорэтан (ДДТ)), пищевые добавки, алкоголь, кофе. В небольших дозах некоторые ЛС (фенобар6итал, бутадион, нитраты могут стимулировать собственный метаболизм (аутоиндукция).
При совместном назначении двух ЛС, одно из которых индуцирует печёночные ферменты, а второе метаболизируется в печени, дозу последнего необходимо увеличить, а при отмене индуктора — снизить. Классический пример такого взаимодействия — сочетание антикоагулянтов непрямого действия и фенобарбитала. Доказано, что в 14% случаев причина кровотечений при лечении антикоагулянтами — отмена ЛС, индуцирующих микросомальные ферменты печени.
Ингибиторы ферментов. К ЛС, угнетающим активность ферментов печени, относят наркотические анальгетики, некоторые антибиотики (актиномицин), антидепрессанты, циметидин и др. В результате применения комбинации ЛС, одно из которых ингибирует ферменты печени, замедляется скорость метаболизма другого ЛС, повышаются его концентрация в крови и возрастает риск побочных реакций. Так, антагонист гистаминовых Н2-рецепторов циметидин угнетает активность ферментов печени и замедляет метаболизм антикоагулянтов непрямого действия, что повышает вероятность кровотечений. При применении β-адреноблокаторов в комбинации с циметидином возникает выраженная брадикардия и артериальной гипотензии. Способность одних препаратов нарушать метаболизм других иногда специально используют в медицинской практике. Например, тетурам применяют при лечении алкоголизма. Этот препарат блокирует метаболизм этилового спирта на стадии ацетальальдегида, накопление которого вызывает неприятные ощущения.
Взаимодействие ЛС на уровне метаболизма может реализовываться через изменение печёночного кровотока. Любые ЛС, уменьшающие регионарное печёночное кровообращение снижают интенсивность метаболизма препаратов с выраженным эффектом первичной элиминации (пропранолол, верапамил и др.) и повышают их содержание в плазме крови.