Кестин.
МНН-Эбастин.
1-[4-(1,1-диметилэтил) фенил]-4-[4-(дифенилметокси)-1-пиперидинил]-1-бутанон.
После приема препарата Кестин внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 час и длится в течение 48 часов. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 часов за счёт действия активных метаболитов. Препарат Кестин не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.
Состав: Таблетки, покрытые оболочкой в 1 таблетке-эбастин 20 мг, вспомогательные вещества: магния стеарат — 2,6 мг; МКЦ — 40 мг; крахмал кукурузный, предварительно желатинизированный — 10,4 мг; лактозы моногидрат — 177 мг; кроскармеллоза натрия — 10 мг; гипромеллоза — 2,85 мг; титана диоксид — 0,95 мг; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) — 0,95 мг.
Дозировка: дети от 6-ти до 11 лет: 5 мг (1/2 таблетки) один раз в сутки. Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) препарата один раз в сутки. Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача. Кестин принимают независимо от приема пищи.
Фармакокинетика: Абсорбция — 90-95 %; метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1,5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). TCmax после однократного приема 10 мг — 2,6-4 ч, Cmax — 80-100 нг/мл. Css достигается через 3-5 дней и составляет 130—160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и каребастина — 95 %. T1/2 каребастина — 15-19 ч, выводится почками — 60-70 %, в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч.
Передозировка: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.
Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Эриус.
МНН-Дезлоратадин.
8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин.
Эриус – неседативный длительно действующий антигистаминный препарат, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические Н1-гистаминовые рецепторы. Круглые таблетки Эриус, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета. С одной стороны таблетки нанесены торговый знак фирмы Шеринг-Плау и цифра «5», с другой стороны таблетка Эриус имеет обычный вид.
Состав: в одной таблетке: содержится 5,0 мг дезлоратадина - в качестве активного вещества. Неактивные компоненты: двузамещенный фосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, тальк. Состав оболочки таблетки: голубое пленочное покрытие (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, полиэтиленгликоль, лак алюминиевый голубой FD&C №2), прозрачное пленочное покрытие (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль), карнаубский воск, белый воск.
Дозировка: для взрослых и малышей старше 12 лет назначается по 1 таблетке (5 мг) 1 раз каждый день. Таблетку не разжевывать, запивать достаточным количеством воды. Прием продукта осуществляется независимо от времени приема пищи. Рекомендуется принимать в одно и то же время. Продолжительность приема определяется течением заболевания и его тяжестью. При лечении интермиттирующей формы аллергического ринита прием эриуса прекращают при купировании симптомов и возобновляют при их повторном появлении. При персистирующем рините может назначаться лечение в непрерывном режиме (на весь период контакта пациента с аллергеном).
Фармакокинетика: дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в период от 2 до 6 часов (в среднем через 3 часа) после однократного приема препарата в дозе 5 мг или 7,5 мг. Дезлоратадин экстенсивно метаболизируется в организме; лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится с мочой (<2%) и калом (<7%). Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование в позиции 3 с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. В виде глюкуронидного соединения препарат затем выводится из организма. Период полувыведения составляет от 20 до 30 часов (в среднем 27 ч). Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено. В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг пища (жирный высококалорийный завтрак) не оказывала влияния на распределение дезлоратадина.
Противопоказания: указания на реакции гиперчувствительности к дезлоратадину или другим компонентам продукта.
Передозировка: редко: головокружение, сонливость, тахикардия, сердцебиение, абдоминальная боль, диспепсия (в том числе тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок). У детей до 2 лет (частота несколько выше, чем при приеме плацебо): диарея, гипертермия, бессонница. У 2-11 лет частота развития побочных эффектов сравнима с плацебо. У взрослых и детей старше 12 лет (частота несколько выше, чем при приеме плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль; сонливость (частота возникновения сравнима с плацебо).