Лекарственные средства, влияющие на секреторную деятельность слюнных желез.

Функция слюнных желез регулируется, в основном, препаратами влияющими на их иннервацию. Так, М-холиномиметики (ацеклидин, карбохолин, пилокарпин) вызывают обильное слюноотделение, а М-холиноблокаторы (атропин, платифиллин и др.) - угнетают секрецию слюнных желез. Необходимость использования препаратов для стимуляции слюноотделения в клинической практике, как правило, возникает не часто. Иногда М-ХБ используют при обильном слюноотделении (отравление солями тяжелых металлов, глистная инвазия, паркинсонизм).

Лекарственные средства, применяемые при ↑секреторной активности желез желудка.

I.Средства, угнетающие секрецию хлористоводородной кислоты

1) Блокаторы н2 рецепторов гистамина

2) Блокаторы протонового насоса

3) М-холиноблокаторы

5) Ганглиоблокаторы

II. Средства, нейтрализующие хлористоводородную кислоту

антациды

III.Средства, подавляющие хеликобактерную инфекцию

IV. Средства, нормализующие моторную функцию ЖКТ

V.Гастроцитопротекторы

VI. Репаранты

Блокаторы Н₂ рецепторов гистамина

циметидин ранитидин (зантак), фамотидин (квамател),

низатидин, роксатидин

Механизм действия

• блокируют действие гистамина на Н₂ гистаминовые рецепторы париетальных клеток желудка, →↓внутриклеточной концентрации цАМФ и ↓ секреторной

активности →↓продукция хлористоводородной кислоты и пепсина.

• ↑ выработку в слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки простагландина Е₂, оказывающего цитопротекторный эффект.

Фармакологические эффекты

• устраняют симптомы заболевания (боль, изжогу и т.д.);

• ускоряют заживление язв;

• являются «золотым стандартом»

противоязвенной терапии.

Фармакокинетика блокаторов Н₂ рецепторов гистамина

Назначают внутрь и парентерально

циметидин 4 раза в сутки, другие 1-- 2, раза в сутки. Биотрансформации в печени подвергается преимущественно циметидин, выводятся препараты, в основном, почками.

Побочные эффекты

(вызывает, главным образом, циметидин)

• Диарея, нарушение функции печени

• Головная боль, головокружение

• Кардиотоксические эффекты (брадикардия, АВ-блокада, снижение АД –редко)

• Гинекомастия, галакторея (за счет ↓секреции гонадотропных гормонов и ↑уровня пролактина – редко вызывают циметидин, ранитидин)

• Синдром «рикошета»

Блокаторы протоновой помпы

• Омепразал (омез, лосек)

• Эзомепразол (нексиум)

• Лансопразол (лансофед)

• Рабепразол (париет)

Механизм действия

в кислой среде превращается в активный метаболит, взаимодействующий с сульфгидрильными группами Н⁺/К⁺-АТФазы (протонового насоса) париетальных клеток и необратимо блокирующий этот фермент→↓секреции HCL.

Фармакокинетика назначают внутрь 1 раз в сутки, биотрансформируется в печени, выводится почками.

Особенности:

• самое мощное антисекреторное средство;

• не вызывает синдрома рикошета;

• назначают при язвах, не поддающихся лечению Н₂-блокаторами.

Побочные эффекты (редко ,т.к. в активную форму переходит в париетальной клетке)

1. Диспетические явления;

2. Головная боль, головокружение.

М-холиноблокаторы

блокируя М-ХР, предотвращают взаимодействие с ними ацетилхолина.

Неселективные М-холинолитики (атропин, метацин, платифиллин,

экстракт белладонны и др.)

• применяют внутрь за 30-40 мин до еды и на ночь, можно – парентерально;

• много побочных эффектов;

• не применяют для монотерапии;

• целесообразно сочетать с антацидами.

Селективные М-холинолитики гастрозепин (пирензепин), телензепин

• избирательно блокируют М₁-ХР в париетальных клеток желудка→

↓ секреции и моторики;

• почти не биотрансформируется, выводится, в основном, с желчью;

• назначают парентерально и внутрь 2 раза в сутки;

• из побочных эффектов– сухость во рту;

• можно использовать для монотерапии при нетяжелом течении заболевания.

Средства, подавляющие хеликобактерную инфекцию

Helikobakter Pylori – один из ведущих этиологических факторов в развитии язвенной болезни.

Препараты, подавляющие Helikobakter Pylori , способствуют быстрому наступлению ремиссии и предупреждению рецидивов.

• Де-нол,

• метронидазол;

• ампициллин;

• кларитромицин;

• амоксициллин;

• тетрациклин.

Комбинация: блокатор протонной помпы + кларитромицин + амоксициллин на 1 неделю

Антациды

Механизм действия

являются основаниями, нейтрализуют хлористоводородную кислоту в желудке.

Системные антациды

• натрия гидрокарбонат,

• кальция карбонат;

• магния окись,

• магния карбонат основной.

Фармакокинетика

• легко растворимы;

• действуют быстро;

• (наиболее быстродействующий антацид –NaHCO3);

• наиболее сильный антацид - (MgO);

• продолжительность эффекта NaHCO3 - 15-20 мин, остальных- 3-4ч;

• назначают через 1,5- 3 ч после еды

Побочные эффекты

вторичное ↑секреции (при приеме образуется СО2→ ↑ выделение гастрина) NaHCO3);

• системный алкалоз (NaHCO3);

• повышение АД (NaHCO3);

• Препараты магния вызывают послабляющее действие, алюминия – закрепляющее действие, а также энцефалопатию и остеомаляцию

кальция –гиперкальциемию, алкалоз

Несистемные антациды

• магния трисиликат, алюминия гидроокись

• комбинированные препараты, их содержащие (альмагель, маалокс, гастал и др.).

ФЭ: антацидный, адсорбирующий, вяжущий; обволакивающий.

Назначают через 1-1,5 ч после еды и перед сном.

Применение

• Язвенная болезнь Гиперацидный гастрит

• Рефлюкс-эзофагит Купирование изжоги

Гастропротекторы

↑ устойчивость слизистой желудка и 12-перстной кишки к повреждающему действию химических, физических факторов.

1.Препараты, создающие защитную пленку

сукральфат (вентер) висмута трикалия дицитрат (де-нол)