- •Средства, с активностью адренокортикотропного гормона (актг): тетракозактид.
- •Средства, влияющие на уровень гонадотропных гормонов
- •Средства, понижающие продукцию пролактина
- •Препараты, с активностью гормонов задней доли гипофиза
- •Препараты, с активностью гормонов задней доли гипофиза
- •Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства
- •Препараты тиреоидных гормонов
- •Антитиреоидные средства
- •Препараты иодидов
- •Средства, регулирующие обмен кальция и фосфатов.
- •Аналоги паратиреоидного гормона.
- •Препараты витамина d
- •Препараты кальцитонина
- •Бисфосфонаты
- •Препараты фторидов
- •Оссеин-гидроксиаппатитный комплекс
- •Препараты кальция
- •Новые препараты инсулина.
- •Глюкокортикостероидные средства
- •Минералокортикостероидные средства
- •Блокаторы синтеза адренокортикостероидных гормонов
- •Половые гормоны и их антагонисты.
- •Эстрогенные средства.
- •Фв: таблетки по 0,001 и 0,002; крем вагинальный 15,0 (á 1,0 – 0,001); супп. Вагин. 0,0005
- •Гестагенные средства (Прогестины).
- •Контрацептивные средства.
- •Биосинтез эйкозаноидов и их физиологическая роль.
- •Средства, воздействующие на циклооксигеназный и липооксигеназный пути метаболизма эйкозаноидов.
- •Классификация нпвс
- •Производные салициловой кислоты (салицилаты).
- •Производные антраниловой кислоты
- •Производные фенилуксусной кислоты
- •Производные индолуксусной кислоты
- •Производные гетероарилуксусной кислоты
- •Производные пропионовой кислоты
- •Производные эноликовой кислоты (пиразолидиндионы)
- •Производные эноликовой кислоты (оксикамы)
- •Некислотные производные пара-аминофенола
- •Некислотные производные пиразолона
- •Некислотные производные алканона
- •Селективные ингибиторы цог-2 сульфонанилиды
- •Селективные ингибиторы цог-2 диарилсульфоны
- •Фармакологические подходы к коррекции нарушений пуринового обмена
- •Классификация средств, применяемых для лечения подагры
- •Комбинированные препараты
- •Механизм и особенности мочеобразования.
- •Классификация мочегонных средств
- •Средства, действующие в области проксимальных извитых канальцев
- •Средства, действующие в области восходящей части петли Генле (петлевые диуретики)
- •Средства, действующие в области дистальных извитых канальцев (тиазиды и тиазидоподобные диуретики)
- •Средства, действующие в области собирательных трубочек
- •Средства, действующие на всем протяжении нефрона (осмотические диуретики)
- •Лекарственные средства, влияющие на систему крови.
- •Мой мирный час твой дядя подстерег
- •Влил прокажающий настой, чье свойство
- •Средства, влияющие на систему гемостаза.
- •Средства, влияющие на сосудисто-тромбоцитарное звено гемостаза.
- •Антиагрегантные средства
- •II. Средства, влияющие на p2y-пуриновые рецепторы (тиенопиридины).
- •III. Средства, влияющие на paf-рецепторы тромбоцитов.
- •IV. Средства, влияющие на интегриновые gp iIb/iiIa рецепторы.
- •Проагрегантные средства
Производные эноликовой кислоты (пиразолидиндионы)
Фенилбутазон (Phenylbutazone, Butadione). МД: подобно АСК блокирует синтез простагландинов, обратимо нарушая активность ЦОГ. По некоторым данным обладает способностью усиливать синтез эндогенных интерферонов в очаге воспаления.
ФВ: По противовоспалительному действию значительно превосходит салицилаты и приближается по величине эффекта к глюкокортикостероидным средствам. Однако, фенилбутазон обладает слабым анальгетическим эффектом и, практически не выраженным, антипиретическим действием.
Ф енилбутазон усиливает экскрецию уратов из организма (урикозурическое действие) и приводит к значительному падению уровня мочевой кислоты в крови.
Фенилбутазон является системным ядом для вшей (употребление вшами в пищу крови людей, которые принимают фенилбутазон вызывает их гибель). Фенилбутазон оказывает прямое воздействие на канальцы нефрона и усиливает процессы реабсорбции ионов натрия и воды, приводя к появлению отеков.
Показания и режимы дозирования. В настоящее время фенилбутазон применяют исключительно как резервное НПВС, которое назначают только при неэффективности других средств этой группы, как правило коротким курсом (1-2 недели) в период обострения заболевания:
Купирование боли при подагрическом артрите и остром приступе подагры. Фенилбутазон по эффективности приближается к эталонному средству для лечения этих состояний – колхицину, но в то же время по сравнению с колхицином фенилбутазон значительно лучше переносится. Как правило, при остром приступе подагры доза фенилбутазона не должна превышать 2,0 г (обычно в первые 2 дня фенилбутазон назначают по 600 мг/сут, а в последующие 3 дня по 300 мг/сут).
Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева, заболевание при котором происходит воспаление связочно-суставного аппарата позвоночника в результате чего он неподвижно фиксируется в изогнутом состоянии), ревматоидный артрит. Лечение начинают с дозы 450-600 мг/сут в 3-4 приема, в последующем, переходят на прием поддерживающих доз по 150-300 мг/сут в 1-2 приема.
НЭ: Широкое применение фенилбутазона ограничивают его серъезные и достаточно частые нежелательные реакции (могут развиваться у 45% лиц, употребляющих фенилбутазон):
Фенилбутазон примерно на 50% увеличивает ОЦК в организме за счет задержки жидкости. Это приводит к появлению или увеличению отеков (иногда, ошибочно это принимают за обострение заболевания) и провоцированию хронической застойной сердечной недостаточности.
Гематотоксические реакции: проявляются в форме апластической (необратимой) анемии, агранулоцитоза. В связи с такими нежелательными эффектами у пациентов, которые принимают фенилбутазон необходимо каждые 7 дней выполнять контрольное исследование крови. Пациент должен знать, что при появлении признаков агранулоцитоза (повышение температуры, озноб, боли в горле, стоматит) или анемии (боли в эпигастральной области, необычные кровоподтеки, кровотечения, дегтеобразный стул) он должен немедленно прекратить прием данного лекарственного средства и обратиться к врачу.
НПВС-гастропатия, тошнота и рвота.
Фенилбутазон нарушает процесс поглощения йода щитовидной железой и при длительном приеме может спровоцировать гипотиреоз.
Аллергические реакции.
ФВ: таблетки по 150 мг, мазь 5% в тубах по 20,0 г.
Клофезон (Clofezone, Percluzone). Эквимолярное соединение фенилбутазона и клофексамида. Клофексамид обладает преимущественно анальгетическим и крайне слабо выраженным противовоспалительным эффектами. Т.о. клофексамид как бы дополняет действие фенилбутазона.
Считают, что клофезон несколько лучше переносится пациентами и нежелательные эффекты при его приеме развиваются значительно реже. Применяют его по тем же показаниям, что и фенилбутазон.
Режим дозирования: внутрь или ректально по 200-400 мг 2-3 раза в день, не более 10-14 дней.
ФВ: капсулы по 200 мг, суппозитории по 400 мг, мазь 8% в тубах по 20,0 г.