Практична робота № 14 Тема: Лікарські препарати для лікування бронхіальної астми.

Актуальність теми: Лікарські препарати, що впливають на функції органів дихання, широко застосовують при захворюваннях дихальних шляхів, для надання невідкладної допомоги у разі нападів бронхіальної астми, тому дуже важливо знати особливості дії, застосування та способи введення цих ЛЗ.

Навчальнi цілі:

Студент повинен знати: класифікацію, основні питання фармакодинаміки та застосування лікарських препаратів для лікування бронхіальної астми (розподілення, шляхи виведення); основні показання та протипоказання до застосування, взаємодія з іншими препаратами; можливі побічні ефекти та заходи щодо їх запобігання.

Вміти: знаходити в довідниковій літературі інформацію про нові препарати і проводити їх порівняльну характеристику з вітчизняними та зарубіжними аналогами, з’ясовувати можливу їх взаємозаміну; замінювати відсутній в аптеці лікарський препарат на аналогічний, дозволений до відпуску без рецепта лікаря.

Хід роботи

1.Опрацювати поданий теоретичний матеріал.

Бронхолітичні лікарські засоби – препарати, що розширюють бронхи. Використовуються в комплексній терапії бронхіальної астми, так як зменшують тонус гладкої мускулатури бронхів, знімають їх спазм, відновлюють газообмін в легенях.

Бронхіальна астма – запальне захворювання, при якому приступоподібно порушується бронхіальне проходження через бронхоспазм, вираженого набряку слизової бронхів та гіперсекреції бронхіальних залоз.

Класифікація бронхолітичних лікарських засобів.

Бронхорозширюючі засоби					Протиалергійні, десенсибілізуючі
Адреноміметики (АМ):					Пригнічуючі вихід гістаміну з тучних клітин
β2 - АМ	β1,β2 - АМ		α, β - АМ			Натрію кромоглікат (Кромолін-натрій, Інтал) Недокроміл натрію (Тайлед) Кетотифен (Задитен) Стабілізують мембрани тучних клітин => зменшують виділення гістаміну, блокують Са^2+ канали в тучних клітинах
Сальбута-мол Фенотерол Тербутамін Формоте-рол Кленбуте-рол Беродуал (Фенотерол + іпратропію бромід)	Орцепрена-ліну сульфат Изопрена-лін (Ізадрин)		Прямої дії Епінефрин (Адреналіну г/х)	Непрямої дії Ефедрину г/х
Н - холіноблокатори		Гангліоблокатори			Антігістамінні засоби
Іпратропію бромід (Атровент) Окситропію бромід (Вентилат) Тіотропію бромід Атропіну сульфат Платифіліну г/тарт Метацин		Гексаметоній бензосульфат (Бензогексоній)			Дипразин Лоратадин Астемізол (блокують Н1-гістоміно-рецептори)
					Антимедіаторні засоби Фенспіриду г/х (зменшує продукцію цитокінів)
		Міотропні спазмолітини, похідні ксантину			ГК
		Амінофілін (Еуфілін) Теофілін Дипрофілін Дротаверин (Но-Шпа)			Будесонід (Пульмікорд) Флунізолід (Інгакорд) Беклометазон (Бекломет) Флутіказон (Фліксотид) Триамцинолони Ацетоні (Азмокорд) Преднізолон (зменшують утворення та виділення серотоніну, простагландинів, лейкотриєнів, вивільнення цитокінів з макрофагів, чутливість тканинних рецепторів до медіаторів алергії та запалення)

Лікарські препарати для лікування бронхіальної астми.

Класифікація засобів, використовуваних при бронхіальній астмі

1. Засоби бронхолитического дії : а) нейротропні; б) міотропні.

2. Комбіновані препарати (дитэк, беродуал).

3. Протиалергічні засоби.

Одним з компонентів комплексного лікування БА є бронхолітики - засоби, що розширюють бронхи, оскільки основним компонентом БА є бронхо-обструктивний синдром . Під ним розуміють стан, що супроводжується періодично виникаючими нападами експіраторної задишки вгаслідок бронхо-спазму, порушення бронхіальної прохідності і секреції бронхіальних залоз. Бронхолітики використовують для купуювання і профілактики бронхо-спазмів.

Нейротропні бронхолітики (адренергічні засоби). Як бронхолитичні ЛЗ можуть бути використані різні групи засобів. Однією з таких є група β2-АМ, як неселективні, так і селективні препарати. З неселективних β-АМ при бронхоспазмах широко використовують наступні препарати:

- Адреналін, що впливає на α-β-(β-1,2) АР. Зазвичай адреналін використову-ють для купуювання нападу бронхіальної астми (0, 3-0, 4 мл адреналіну п/ш). -препарат діє досить швидко і ефективно, проте нетривало.

- Ефедрин – α –і β-АМ непрямого типу дії. По активності поступається адреналіну, але діє триваліше. Використовується як з лікувальною (купую-вання бронхоспазму шляхом парентерального введення препарату), так і з профілактичною (у таблетованій формі) метою.

- Ізадрин, який зазвичай використовується з метою купуювання бронхо-спазму. Для цього препарат призначають інгаляційно. Для профілактики може використовуватися таблетована лікарська форма Ізадрину. Препарат, неселективно діючи на β-АР, стимулює β1-АР, внаслідок чого відбувається почастішання і посилення сердечних скорочень.

Орципреналин- β-АМ- (алупент, астмопент; таб. по 0, 01 і 0, 02; сироп по 10 міліграм на столову ложку; інгалятор на 400 доз по 0, 75 міліграм) володіє більш вираженою тропностью до адренорецепторів бронхіального дерева. По активності не поступається Ізадрину, але діє триваліше нічних нападів БА) випускаються препарати β-АМ пролонгованої дії:

салметерол (сервент), формотерол, биголтерол та ін.

Нейротропні бронхолітики (холінергічні засоби)-блокуючі холінергічну іннервацію бронхів, зокрема М-ХБ, або атропіноподібні препарати. Як бронхолітики вони слабкіші, ніж адреномиметики і при цьому згущують бронхіальний секрет. Найчастіше з препаратів цієї групи використовують атропін, атровент, метацин, платифілін і бронхолітичний ефект пов'язаний із зниженням змісту цГМФ.

. Препарат признача-ють всередину і інгаляційно, а також парентеральний п/до, в/м, в/в (повіль-но). Ефект розвивається через 10-60 хвилин і триває близько 3-5 годин.

Серед побічних ефектів виділяють тахікардію, тремор.

Селективні β-АМ , стимулюючі β2-адренорецептори бронхів :

- Сальбутамол (тривалість ефекту - 4-6 годин);

- Фенотерол (беротек; інгалятор на 300 доз по 0, 2 мг) дія триває 7-8 годин.

Усю перелічену групу засобів, що впливають на β-АР, об'єднує спільність їх механізмів дії, тобто фармакодинаміка. Лікувальна дія адреномиметиков пов'язана з їх дією на аденілатциклазу, під впливом якої в клітині утворюєть-ся цАМФ, що закриває кальцієвий канал в мембрані і тим самим що гальмує вступ кальцію в клітину, або навіть сприяючий його виведенню. Збільшення внутрішньоклітинного цАМФ і зниження внутрішньоклітинного кальцію спричиняє за собою розслаблення гладком'язових волокон бронхів, а також гальмування звільнення гістаміну, серотоніна. Для профілактики бронхоспазмів.

Бронхолітики міотропної дії . Ефект може бути досягнутий за допомогою препаратів міотропної дії. З числа спазмолітиків використовують папаверин, но-шпу, але частіше з метою зняття спазму бронхів використовують

Еуфілін (Euphyllinum; у таб. по 0, 15; у амп. по 1 мл 24% розчину для в/м введення і в амп. по 10 мл 2, 4% розчину для введення у вену)- є основним міотропним засобом при БА. Він є похідним теофіліну. Окрім вираженого бронхолітичного ефекту, також знижує тиск в малому крузі кровообігу, по-кращує кровотік в серці, бруньках, головному мозку Відзначається помірний діуретичний ефект. Эуфиллин чинить збуджуючу дію на ЦНС. Застосовується в пігулках всередину для хронічного лікування БА. Може в цьому випадку викликати диспепсію. Внутрішньом'язове введення препарату хворобливе. Внутрішньовенний шлях введення використовується при брон-хоспазмі, астматичному статусі. В цьому випадку можливі запаморочення, серцебиття, зниження артериального тиску. З профілактичною метою вико-ристовують препарати теофіліну пролонгованої дії (під контролем концент-рації теофіліну в слині) :

I покоління: теофілін, дипрофиллин;

II покоління: теотард, теопэк, ротафіл;

III покоління: теонова, унифил, армофиллин, эуфилонг та ін.

Комбіновані препарати - препарати подвійної дії : Беродуал і Дитек.

До складу беродуалу входять: β2-АМ– фенотерол та М-ХБ - іпратропіум бромід (атровент).

До складу дитэку входять: β2-АМ- фенотерол (Беротек), що має бронхолітичну дію та протиалергічну - кромолин натрію (Інтал).

Таким чином, дитэк дозволяє поєднувати два терапевтичні принципи: профілактику і купуювання нападів бронхіальної астми.

Протиалергічні засоби. При лікуванні хворих БА, окрім істинних бронхолі-тиків, широко використовують протиалергічні засоби. До таких відносяться, глюкокортикоїди, які, маючи здатність стабілізувати мембрану огрядних клі-тин і їх гранул, роблять бронхолітичний та протизапальний ефект, що також має позитивне значення. Частіше за інших з цією метою використовують преднізолон, тріамцинолон, метилпреднізолон, беклометазон. Кромолин-натрій (інтал) - синтетичний препарат, дія якого полягає в тому, що він знижує входження іонів кальцію всередину огрядних клітин, стабілізує їх мембрану. Крім того, під дією інтала знижується збудливість міоцитів брон-хів, ущільнюються мембрани цих клітин. Усе це в цілому перешкоджає про-цесу дегрануляції огрядних клітин і вивільненню з них спазмогенних з'єд-нань (гістаміну, лейкотрієнів та ін. БАВ). Інтал випускається у вигляді білого порошку в капсулах, що містять 20 мг діючої речовини. Препарат вдихають 4 рази в добу за допомогою інгалятора типу "спинхайлер". Тривалість дії -5 годин. Залежність не розвивається. Призначають виключно з профілактич-ною метою. Лікування здійснюється протягом 3-4 тижнів. У разі поліпшення самопочуття хворого добову дозу знижують до 1-2 капсул. Побічні ефекти: роздратування слизовою оболонкою носа, горла, сухість у роті, кашель.

Кетотифен (задитен) - новіший, протиалергічний препарат, по механізму дії аналогічний інталу, але в зручнішій лікарській формі. Препарат перешкод-жає дегрануляції огрядних клітин, інгібірує виділення з них медіаторів алер-гічного запалення. Задитен має слабкі протигістамінні властивості, чинить пряму спазмолітичну дію на стінки бронхів і ефективний як при атопічній бронхіальній астмі, так і при астмі інфекційно-алергічного генезу. Максимальний ефект проявляється через декілька тижнів від початку терапії. Призначають по 1 мг 2 рази в день. Серед побічних ефектів можна відмітити сонливість. В цілому, це ефективний пероральний препарат.