Комбинации пенициллинов с ингибиторами бета-лактамаз

Ингибиторы ферментов класса бета-лактамаз (сульбактам, клавуланат, тазобактам и др.) - специфические вещества, избирательно подавляющие активность ферментов, образующихся при жизнедеятельности возбудителей (особенно, стафилококков) и препятствующие их разрушающему действию на бета-лактамное кольцо антибиотиков.

1. УНАЗИН (ампициллин + сульбактам) в соотношении 2:1.

2. АМОКСИКЛАВ (амоксициллин + клавуланат). Применяется парентерально (соотношение 5:1) и энтерально (соотношение 2:1).

Особенности уназина:

1. Действует на все микроорганизмы, чувствительные к ампициллину, пенициллину, и некоторые метициллиноустойчивые штаммы.

2. Обладает высокой эффективностью против Гр^«–» возбудителей, продуцирующих бета-лактамазы.

3. Превосходит ампициллин по действию на энтерококк.

4. Обладает высокой антианаэробной активностью.

5. Не действует на синегнойную палочку.

6. Применяется преимущественно парентерально. Для приема внутрь применяется пролекарство Сультамициллин (уназин оральный), представляющий собой двойной эфир ампициллина и сульбактама.

7. Биоусвояемость 80%.

8. Концентрация в крови в 2 раза выше, чем при приеме такой же дозы ампициллина.

Применение:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей;

• инфекции МВП;

• инфекции ЖВП;

• тазовые инфекции и сепсис;

• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

Дозировка:

• внутрь по 375-750 мг 2 раза в сутки;

• в/м - от 1,5-3,0 г/сут до 12,0 г/сут в 3-4 введения (лучше разводить 1% раствором лидокаина).

Форма выпуска: табл. по 375 мг сультамициллина; порошок для приготовления оральной суспензии 250 мг в 5мл; флаконы по 0,75 г порошка для инъекций.

Амоксиклав (аугментин). Применяется в амбулаторной педиатрической практике при лечении ЛОР-инфекции (синуситы, средний отит, тонзиллит), инфекциях дыхательных путей (бронхитах, пневмонии), инфекции мочевого тракта, гинекологической инфекции, инфекции кожи и мягких тканей.

Прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Прием одновременно с пищей может уменьшить явления диспепсии. Не рекомендуется применение в I триместре беременности. Детям назначают таблетки и сироп по 20-40 мг/кг 3 раза в сутки.

Побочные эффекты пенициллинов

1. Аллергические реакции: крапивница, сыпь, отек Квинке, эозинофилия. Наиболее опасен анафилактический шок (чаще при использовании бензилпенициллина), дающий до 10% летальности. Особенно опасны аллергические проявления при наличии у ребенка бронхиальной астма, аллергического диатеза и др. Применение естественных и полусинтетических пенициллинов у детей требует учитывать наличие внутри группы перекрестной аллергии.

2. Местные реакции: болезненность и инфильтрат при в/м введении. При в/в использовании карбенициллина часто возникают флебиты.

3. ЦНС: головная боль, тремор, судороги (чаще у детей с почечной недостаточностью при применении карбенициллина или при эндолюмбальном введении очень больших доз более 10 тыс. ЕД бензилпенициллина).

4. ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит (чаще при использовании ампициллина и защищенных пенициллинов).

5. Нарушения электролитного баланса: гипернатриемия (карбенициллин) может сопровождаться повышением АД, появлением или усилением отеков, особенно у детей с сердечной недостаточностью.

6. Печень: повышение активности трансаминаз, может сопровождаться лихорадкой, тошнотой, рвотой (чаще при использовании оксациллина в дозах более 6 г/сут.).

7. Почки: транзиторная гематурия у детей (чаще при использовании оксациллина).

8. Кандидоз полости рта и/или вагинальный кандидоз (при применении амино-, карбокси-, уреидо- и ингибиторозащищенных пенициллинов).