Влияние сердечных гликозидов на гемодинамику

1. Усиливают ударный и минутный объемы сердца, что положительно сказывается на кровообращении в целом.

2. Уменьшают венозное давление, снижают венозный застой, устраняют отеки.

3. Нормализуют обычно сниженное при сердечной недостаточности АД.

4. Уменьшают остаточный объем крови, ее диастолическое давление в желудочках, напряжение стенки желудочков и потребность миокарда в кислороде, улучшают субэндокардиальный кровоток.

5. Снижают давление крови в сосудах малого круга кровообращения, что уменьшает риск отека легких, улучшают газообмен и насыщение крови кислородом (исчезают цианоз, одышка, гипоксия тканей, метаболический ацидоз).

6. Повышают скорость кровотока, улучшают реологические свойства крови.

7. Уменьшают ОЦК, подавляют секрецию альдостерона и вазопрессина.

Особенности действия сердечных гликозидов у детей

особенности фармакокинетики:

1. В грудном возрасте, особенно у недоношенных детей содержание альбуминов меньше. Поэтому свободная фракция препаратов в крови выше, чем у взрослых. Следовательно, таким детям лучше назначать С.Г., действие которых меньше зависит от связи с белками – строфантин, коргликон.

2. У детей младшего возраста связь С.Г. с альбуминами слабее, чем у взрослых, поэтому они легко вытесняются различными лекарствами (СА, фенобарбиталом, ненаркотическими анальгетиками), что может привести к интоксикации С.Г. даже при их использовании в терапевтических дозах.

3. У детей до 7 лет скорость кровотока в миокарде больше, более интенсивное кровоснабжение сердца, коронарные сосуды преимущественно рассыпного типа (нет различий в диаметре сосудов), много анастомозов. Следовательно, С.Г. быстро поступают в миокард и быстрее из него выводятся.

4. Элиминация препаратов С.Г. у детей раннего возраста меньше, так как они меньше интактивируются в печени, меньше экскретируются печенью и почками.

В то же время чувствительность у детей к сердечным гликозидам ниже, чем у взрослых. Поэтому для возникновения «+» инотропного эффекта дозы на кг массы тела у детей должны быть больше. Это связано с

1. Низким сродством рецепторов к С.Г.

2. В миокарде детей раннего возраста преобладают немиофибриллярные структуры, которые связывают сердечные гликозиды.

3. У детей относительно больший объем экстрацеллюлярной жидкости.

4. У детей до 3-х лет недостаточно развит вагус, поэтому «+» инотропный эффект не сопровождается брадикардией. Если при использовании С.Г. у детей грудного возраста появилась брадикардия, это признаки интоксикации!

препараты наперстянки

Дигитоксин:

• Липофильный, неполярный, хорошо всасывается в ЖКТ (на 95-97%), поэтому вводится перорально или ректально.

• Связывается с альбуминами плазмы крови на 95-98% (объяснить значимость)

• Эффект проявляется через 2-4 часа, максимальный – через 8-12 часов.

• Биотрансформируется в печени.

• 80% препарата выводится с мочой, 20% с желчью, совершает кишечно-печеночную циркуляцию.

• Период полураспада 160 часов, циркулирует в организме 500 часов (2-3 недели).

• Выражено кумулирует.

Дигоксин:– препарат средней продолжительности действия, занимает промежуточное положение. Всасывается на 60-80%, связывается с альбуминами на 30-35%, частично метаболизируется. 90% с мочой, 10% с желчью.

Т_1/2= 1,5 суток. При в/в введении эффект развивается через 30 минут, при пероральном – через 2 часа, макс. Действия через 5-8 часов. Полное выведение в течение 2-7 дней.

Строфантин, коргликон:препараты короткого действия.

Гидрофильные, полярные, практически не всасываются в ЖКТ, вводятся в/в. Связываются с белками крови всего на 5 %, не метаболизируются, выводятся с мочой, Т_1/2= 1сутки. Эффект начинается через 5-10 минут, максимум – через 1,5 часа. Выводится через 1-3 дня.

Эти препараты практически не влияют на проводимость и ритм сердечных сокращений.

Настойка ландышане полно всасывается из ЖКТ, значительно разрушается, оказывает выраженное успокаивающее действие.

Горицвет весенний (черногорка)

Настой используется в качестве седативного средства, входит в состав микстуры Бехтерева. Новогаленовый препарат адонизид обладает выраженным кардиотоническим действием, незначительно кумулирует.