Каптоприл
Быстро и полно всасывается из ЖКТ. Гипотензивное действие проявляется через 15-60 мин, достигает максимума через 60-90 мин и продолжается 6-8 ч. Сублингвальное использование улучшает биодоступность и ускоряет начало действия. Легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ. Выводится в основном почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.
Эналаприл
Является пролекарством. В печени из него образуется метаболит эналаприлат, который активнее каптоприла и действует продолжительно - более 24 ч. Эналаприлат и другие препараты отличаются от каптоприла отсутствием в структуре тиоловых групп, с которыми связаны многие побочные эффекты. Понижение АД проявляется через 1 ч, достигает максимума к 6 ч и продолжается в течение 24 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.
Показания:
1. Артериальная гипертензия.
2. Хроническая сердечная недостаточность.
3. Диабетическая нефропатия на фоне диабета I типа.
4. Вторичный гиперальдостеронизм, хроническая почечная недостаточность, болезнь Рейно (эланаприл).
Побочные эффекты: головная боль, головокружение, депрессия, бессонница, тремор, судороги, расстройство зрения, слуха, обоняния; аритмия, остановка сердца, острое нарушение мозгового кровообращения; анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; бронхоспазм, кашель (чаще сухой), одышка; нарушение вкуса, сухость во рту, язвенные и инфекционные поражения слизистой оболочки ЖКТ, диспепсия, нарушения функции печени; нарушение функции почек; покраснение кожи лица, сыпь, зуд, фотодерматит; уменьшение массы тела.
Противопоказания: аллергия, беременность и кормление грудью, тяжелая почечная недостаточность.
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов.
Лозартан
Производное имидазола. Блокируя рецепторы ангиотензина -II в различных тканях (включая корковое вещество надпочечников, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов и сердце), уменьшает артериальную вазоконстрикцию и общее периферическое сопротивление сосудов, тормозит высвобождение альдостерона и предупреждает задержку в организме Na+ и воды. Все это ведет к снижению АД. В печени способен образовывать метаболит, который в 10-40 раз активнее самого лозартана. Из ЖКТ всасывается быстро. Максимальная концентрация определяется через 1 ч. Гипотензивный эффект - кратковременный. Через ГЭБ лозартан и его метаболит практически не проникают. Выводится почками (35%) и через кишечник (60%) в виде метаболитов и в неизмененном виде.
Показания:
1. Артериальная гипертензия.
2. Хроническая сердечная недостаточность.
Побочные эффекты: головная боль, головокружение, бессонница; анемия; редко - диспепсия, сухость во рту; нарушения функции печени.
Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Средства прямого миотропного действия.
Блокаторы кальциевых каналов.
В механизме поддержания тонуса гладких мышц кровеносных сосудов ионы Са2+ играют существенную роль. Концентрация свободного Са 2+ в плазме зависит от функционирования ионных насосов и обменников цитоплазматической мембраны. При артериальной гипертензии наблюдается изменение АТФ-зависимого транспорта Са 2+ из клетки (стимулируемого кальмодулином). Избыток свободного Са 2+ активирует актомиозиновые комплексы гладкой мускулатуры сосудов, вызывая вазоконстрикцию и повышение АД. Препараты группы антагонистов кальция снижают проницаемость мембран гладкомышечных клеток для ионов Са 2+, что приводит к активации тропонинового комплекса и прекращению взаимодействия актина и миозина. Вследствие этого происходит расширение сосудов и снижение АД. Кроме этого, антагонисты кальция удлиняют продолжительность диастолы в кардиомиоцитах, уменьшая сократительную способность миокарда, и увеличивают коронарный кровоток. Блокаторы кальциевых каналов благоприятно влияют на почечный кровоток, увеличивают клубочковую фильтрацию и экскрецию Nа+, приводят к уменьшению содержания альдостерона и не изменяют уровня ренина и катехоламинов в крови.