Вопрос 6 механизмы и виды действия лекарственных веществ

Местное действие вещества возникает непосредственно на месте его применения. Резорбтивное действие вещества основано на том, что его эффект развивается только после его всасывания в кровоток и затем поступления в ткани. В основе взаимодействия лекарственного вещества с организмом лежит взаимодействие с каким-либо субстратом. Данное взаимодействие может носить двоякий характер: рецепторный и нерецепторный

Действие осуществляется благодаря взаимодействию лекарственного вещества с определенным типом специфического либо неспецифического рецептора При местном и резорбтивном действии лекарственные средства могут оказывать два вида влияния: либо прямое (реализуется на месте непосредственного контакта), либо рефлекторное (посредством рефлекторных связей).

Избирательно действующее вещество — вещество, взаимодействующее только с функционально равнозначными рецепторами по принципу комплементарности с определенной локализацией и не влияющее на иные рецепторы.

Неизбирательно действующее вещество — вещество, взаимодействующее с неравнозначными рецепторами различной локализации, вызывая разнообразные фармакологические эффекты.

Лекарственные вещества, воздействуя на организм, вызывают изменения в деятельности определенных органов и систем

Для каждого лекарственного вещества характерны определенные фармакологические эффекты. В каждом конкретном случае с лечебными целями используют лишь определенные эффекты лекарственного средства. Такие эффекты называют основными фармакологическими эффектами..

Один и тот же фармакологический эффект различные вещества могут вызывать разными способами. Способы, которыми лекарственные вещества вызывают те или иные фармакологические эффекты, обозначают термином «механизмы действия».

Большинство лекарственных веществ стимулирует или угнетает функции тех или иных органов, воздействуя на их специфические рецепторы. Такими рецепторами чаще всего являются молекулы белков, с которыми связаны данные функцииПервичная фармакологическая реакция может быть началом целой серии реакций

Вопрос 7 дозы

Дозирование лекарственных средств — назначение лекарственных препаратов в определенном количестве (дозе) или в определенной концентрации (при местном или ингаляционном применении).

Доза - количество вещества, введенное в организм за один прием, выражается в весовых, объемных или условных (биологических) единицах.

Виды доз:а) разовая доза - количество вещества на один прием.

б) суточная доза - количество препарата, назначаемое на сутки в один или несколько приемов.

в) курсовая доза - общее количество препарата на курс лечения.

г) терапевтические дозы - дозы, в которых препарат используют с лечебными или профилактическими целями (пороговые, или минимальные действующие, средние терапевтические и высшие терапевтические дозы).

д) токсические и смертельные дозы - дозы лекарственных веществ, при которых они начинают оказывать выраженные токсические эффекты или вызывать смерть организма.

е) загрузочная (вводная) доза - колличество вводимого лекарственного средства, которое заполняет весь объем распределения организма в действующей (терапевтической) концентрацииж) поддерживающая доза - систематически вводимое количество лекарственного средства, которое компенсирует потери лекарственного Единицы дозирования лекарственных средств:

1. в граммах или долях грамма лекарственного средства.

2. количество лекарственного средства в расчете на 1 кг массы тела (например, 1 мг/кг) или на единицу поверхности тела (например, 1 мг/м2).

Цели дозирования лекарственных средств:

1. определить количество лекарственного средства, необходимое для того, чтобы вызвать нужный терапевтический эффект с определенной длительностью.

2. избежать явлений интоксикации и побочных эффектов при введении лекарственного средства.

Способы введения лекарственных средств:

1. энтерально.

2. парентерально.

Варианты введения лекарственных средств:

• непрерывный (путем длительных внутрисосудистых инфузий ЛС капельно или через автоматические дозаторы).

• прерывистое введение (инъекционным или неинъекционным способами) - введение лекарства через определенные промежутки времени (интервалы дозирования). Интервал введения - интервал между вводимыми дозами, обеспечивающий поддержание терапевтической концентрации вещества в крови.

Билет 8

ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВ ПРИ ПОВТОРНОМ ПРИМЕНЕНИИ

При повторном применении препаратов фармакологический эффект может нарастать или снижаться в связи с изменением чувствительности рецепторов к ним или изменением фармакокинетики. Нарастание специфического фармакологического действия при повторных введениях одного и того же лекарственного вещества называют кумуляцией. При материальной кумуляции нарастание эффекта обусловлено постоянным повышением концентрации препарата в крови и тканях из-за медленного его метаболизма и выведения. Это может быть причиной появления токсических эффектов при повторном применении терапевтических доз препаратаПри функциональной кумуляции лекарство вызывает в организме труднообратимые или необратимые изменения, сохраняется следовая реакция, в результате повторное введение препарата может усилить эти изменения. Возникает скачкообразное усиление эффекта, хотя концентрация лекарства в крови и клетках соответствует вводимой дозе. провоцируется малой дозой алкоголя. Функциональная кумуляция сохраняется иногда пожизненно.

аллергические реакции (от греческого allos - другой, не специфический, ergon - действие), свидетельствующие об иммунологической несовместимости организма пациента с определенной группой химических веществ. Препараты такой структуры пациенту назначать опасно.

При повторном введении лекарств может наблюдаться и снижение специфического эффекта. Быстро возникающее (и также быстро исчезающее) понижение чувствительности организма к лекарству может быть обусловлено истощением метаболита, субстрата, через который оно реализует свой эффект Первоначальный эффект восстановится, когда нормализуется уровень биосубстрата, с которым лекарство образует комплекс.

Ко многим лекарствам (снотворным, болеутоляющим, слабительным) при повторном применении развивается привыкание или толерантность. В этом случае повторное назначение терапевтических доз дает все меньший эффект. Наиболее вероятная причина - изменения фармакокинетики: уменьшение всасывания, увеличение скорости биотрансформации (индукции ферментов) и выведения. Для получения первоначального эффекта необходимо повысить дозу.

Длительное применение препаратов, действующих на центральную нервную систему и вызывающих эйфорию. может сопровождаться развитием лекарственной зависимости

Билет 9 Факторы, влияющие на действие лекарственных веществ

конечный фармакологический эффект определяется биологическими свойствами клетки и ткани Фармакологический эффект зависит от функционального состояния организма. В действии лекарственных веществ имеют значение возраст и пол пациента. для детей характерная повышенная чувствительность к рвотным и отхаркивающим средствам. Организм ребенка менее устойчив к препаратам, которые подавляют или возбуждают нервную систему. В преклонном возрасте происходит нарушение обменных процессов, ослабляются функции разных органов и систем, что приводит к изменению реакции на лекарственное вещество,женщины более чувствительны к стрихнину, никотину, чем мужчины. Сказывается физиологическое состояние: беременность, климакс, менструация меняют чувствительность женского организма к лекарственным веществам.

В состоянии психомоторного возбуждения чувствительность к средствам, которые тормозят ЦНС (успокоительные, наркозные, снотворные и др.), сниженная, поэтому эти средства вводят больным в максимальных или близких к ним дозах. При патологических состояниях изменяются чувствительность и реактивность организма на лекарственные вещества. Для действия лекарств имеет значение диета.. Нервно-психическая активность ослабляет эффект успокоительных и снотворных средств. Застойные явления в печени уменьшают действие препаратов введенных через рот, потому что замедляется их всасывание. Взаимодействие лекарственных веществ В клинической практике часто используют комбинированное действие лекарственных веществ,. Типы взаимодействия лекарственных веществ - физико-химическое, фармацевтическое и фармакологическое.. В отдельных случаях возможна фармацевтическая несовместимость лекарства, при которой в процессе изготовления препаратов и их хранении, а также при смешивании в одном шприце происходит взаимодействие компонентов смеси и наступают такие изменения, в результате которых препарат становится непригодным для лечения. При этом лечебная активность препаратов уменьшается или полностью исчезает.