Лекция 06. Нейротропные вещества
.docЛекции по Фармакологии на осенний семестр
Лекция № 6:
Нейротропные вещества
М-холиноблокаторы.
Атропин
Содержится в белене, дурмане, красавке (белладонне).
Показания к применению:
-
Офтальмологическая практика
-
исследование глазного дна
-
лечение иридоциклита
-
для выявления истиной рефракции глаза при подборе очков
Побочные эффекты:
-
паралич аккомодации
-
повышение внутриглазного давления (снижение угла передней камеры глаза, нарушение оттока жидкости, следовательно, противопоказано больным глаукомой)
-
для подавления секреции желез
-
гиперсаливация
-
гиперацидный гастрит, язвенная болезнь
-
при кишечных коликах (спазмы ЖКТ)
-
в кардиологии
-
лечение некоторых форм аритмий
-
брадиаритмия
-
АВ блок
-
в пульмонологии
-
лечение бронхоспазмов (вниз сокращение гладких мышц, вниз секреции бронхиальных желез)
-
устранение действия антихолинэстеразных веществ
-
отравление ФОС
-
анестизиология
-
премедикация (предупреждение рефлекторной остановки сердца, повышение секреции желез)
Атропин извращает действие АХ (блокада М-ХР, действие на Н-ХР):
-
после введения атропина введение АХ вызывает повышение АД
-
повышения секреции желез не будет (блок парасимпатической регуляции)
-
будет активация АР (действие на Н-ХР мозгового вещества надпочечников→выброс катехоламинов→действие на АР).
При лечении отравлений ФОС атропином может быть гипертензивный криз→необходимо использовать адрено и ганглиоблокаторы.
Отравление атропином:
-
атония кишечника и мочевого пузыря
-
сухость кожи и слизистых (изменение голоса)
-
тахикардия
-
психомоторное возбуждение (активация ЦНС)
-
расширение зрачков
-
повышение АД
-
повышение температуры
Скополамина гидробромид («аэрон»)
Содержится в мандрагоре
Угнетает ЦНС (подавляет рефлекторные реакции при болезни движения – укачивании). При отравлении – возбуждение ЦНС (токсические дозы).
Существует лекарственная форма - НТС, ТТС – накожная, трансдермальная терапевтическая система: пластырь с нанесенным веществом (скополамином)
Применение:
-
при премедикации. В целом так же, как и атропин.
Гоматропин
действует 12-16 (аналог атропина)
Тропикамид
действует несколько часов
синтетический препарат
Ипратропия бромид (Ipratropium bromidae)
Четвертичное аммониевое соединение.
Тровентол
существует ингаляционная форма, плохо всасывается→избирательно действует на бронхи.
Пирензепин (Pirenzepinum)
Избирательное подавление секреции HCl.
Избирательный блок М1-ХР→снижение секреции HCl.
М1-холиноблокатор пирензепин
М2-холиноблокатор метоктрамин
М3-холиноблокатор дорифенацин
Платифиллин (Platyphyllinum)
-
М-холиноблокатор
-
миотропный спазмолитик
-
угнетение сосудодвигательного центра (может снижать АД)
-
ганглиоблокатор (вниз секреция, АД, тонус гладких мышц)
Метацин
обладает избирательным действием на бронхи
Ганглиоблокаторы.
-
неизбирательно блокируют Н-ХР в симпатических и парасимпатических ганглиях, «устраняют иннервацию».
-
действие на ЖКТ (преимущественно на vagus) (действуют примерно как М-ХБ)
-
снижение тонуса
-
снижение секреции
-
снижение тонуса мочевого пузыря
-
снижение тонуса сосудов→снижение АД (всегда)
-
сердце
-
у ваготоников – умеренная тахикардия
-
у симпатотоников и у детей – умеренное снижение ЧСС
-
не влияют на бронхи (в них есть неиннервируемые b2-АР, реагирующие на гуморальный адреналин): блокада ПСНС и СНС (надпочечники)
-
расширение зрачка и паралич аккомодации
Бензогексоний (Benzohexonium)
снижение продукции внутриглазной жидкости→не повышает внутриглазного давления)
четвертичное аммониевое соединение (не применяется внутрь)
действует несколько часов
Применение:
-
практически не используется в медицине
-
при гипертензивном кризе
-
лечение болезни Рейно и облитерирущего эндартериита (расширение сосудов и улучшение трофики)
-
управляемая гипотензия (контролируемое снижение АД в хирургической практике для снижения кровопотери), когда необходима кратковременность действия
Гипотензивное действие:
-
снижение СНС иннервации периферических артериол
-
снижение тонуса емкостных сосудов (вен)→снижение венозного возврата
-
блокада Н-ХР надпочечников→снижение уровня адреналина, норадреналина
Побочные эффекты:
ортостатическая (постуральная) гипотензия
Гигроний (Hygronium)
четвертичное аммониевое соединение
Пирилен
третичное аммониевое соединение→всасывается в ЖКТ
Применение:
-
лечение гипертонии
-
лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
Курареподобные вещества.
Тубокурарина гидрохлорид (tubocurarini hydrochloridum)
природное соединение
называют еще "периферические миорелаксанты"
-
антидеполяризующего типа действия (конкурентного типа действия)
например:
тубокурарин
конкурирует с АХ за НM-ХР→блокада нервно-мышечной передачи (сначала мышцы лица, шеи, затем верхних конечностей, нижних конечностей, в последнюю очередь – диафрагма)
Действуют 40-50 минут. Используются в анестезиологии для миорелаксации.
-
деполяризующего типа действия
например:
дитилин (dithylinum)
По строению представляет 2 молекулы АХ. Вызывает стойкую деполяризацию мембраны (несколько минут). Разрушается бутирилХЭ ( не разрушается АХЭ). Действует 5-10 мин. Антагоист – свежая цитратная кровь (содержит БХЭ)
Применение:
-
при интубации
-
при вправлении вывихов
-
при сопоставлении костей при переломах
-
сознание при применении этих препаратов сохраняется (используют в психиатрии)