Справочный материал по теме Кардиотонические средства
.docКардиотонические средства
-
Кардиотонические средства гликозидной структуры
- препараты наперстянки – дигоксин, дигитоксин
- препараты строфанта – строфантин К
- препараты ландыша - коргликон
II. Кардиотонические средства негликозидной структуры
- средства, стимулирующие β1-адренорецепторы – добутамин, дофамин
- ингибиторы фосфодиэстеразы – милринон
III. Средства применяемые для лечения и предупреждения интоксикации сердечными гликозидами
- атропин
- дифенин
- лидокаин
- калия хлорид
- таблетки «Аспаркам»
Сердечные гликозиды |
||||||||
- положительный инотропный ( силы сердечных сокращений) М-м: Ингибирование Na+, К+ - АТФазы мембран кардиомиоцитов→↓концентр К+ и ↑ конц Nа+ в цитоплазме → ↓трансмембранного Na потенциала → ↓ трансмембранного Na/Са обмена → ↓ выведения Са из кардиомиоцитов → содержания Са в СР + поступление доп-го кол-ва Са через L-каналы → при очередном ПД из СР выбрасывается большее кол-во Са → ионы Са, связываясь с тропонином С тропонин-тропомиозинового комплекса двойной актиновой нити (в отсутствии Са++ комплекс блокирует активные центры на актиновой нити, с которыми связываются головки миозиновых мостиков), изменяют его конформацию и устраняют тормозное влияние тропомиозина на активные центры актиновой нити →↑ числа актино-миозиновых мостиков → укорочение и усиление систолы (укорочение QT на ЭКГ)
- отрицательный хронотропный (↓ ЧСС и удлинение диастолы) М-м:
↑ тонуса вагуса → ↑ выделения АХ ↓ ЧСС и удлинение диастолы → наиб экономный режим работы сердца.
М-м: ↓ скорости проведения возбуждения от синусового узла к миокарду и ↑ тонуса вагуса. В больших дозах – ↑ автоматизма волокон Пуркинье, что может привести к экстрасистолии; в очень больших дозах - АВ-блоку. |
||||||||
название |
свойства |
противопоказание |
побочные эффекты |
применение |
||||
Дигитоксин Дигоксин Строфантин К |
- повышение силы и уменьшение частоты сердечных сокращений - ↑ ударного и минутного объемов (без увеличения потребности миокарда в кислороде). |
- выраженная брадикардия, - неполный АВ блок, - острый инфекционный миокардит - гипокалиемия - использование препаратов кальция (тк ↑ чувствительность сердца к гликозидам) |
кардиальные - желудочковые экстрасистолии (бигеминии и тригеминии) - АВ блок - брадикардия внекардиальные - диспепсия (тошнота, рвота, диарея) – возбужд пусковой зоны рвотного центра; - нарушение зрения (ксантопсия, снижение остроты, снижение полей зрения) – токсич. действие на зрит нервы; - психотические реакции (возбуждение, галлюцинации) - проникают через ГЭБ, - головная боль - утомляемость, мышечная слабость - кожные высыпания |
- при хронической сердечной недостаточности - при наджелудочковых тахиаритмиях |
Средства применяемые для лечения и предупреждения интоксикации сердечными гликозидами |
|||
1) для устранения желудочковых аритмий: - антиаритмические ЛС – блокаторы Nа каналов (лидокаин) - при АВ-блоке - атропин 2) для восполнения дефицита Мg++ и К+ Калия хлорид (внутрь или в/в в дозах, предупреждающих ↑ К+ в сыворотке выше нормы), таблетки «аспаркам» = калия аспарагинат + магния аспарагинат. 3) для связывания Са++ - ЭДТА-Na в/в 4) для восстановления активности Na+, К+ - АТФазы – унитиол 5) при интоксикации препаратами наперстянки– препарат антител к дигоксину (дигибинд). |
|||
Кардиотонические средства негликозидной структуры |
|||
название |
свойства |
побочные эффекты |
применение |
Добутамин |
- повышает силу и частоту сокращений |
- тахикардия - аритмия - повышенное потребление миокарда в О2 |
- в/в капельно - при острой сердечной недостаточности |
М-м: стимуляция β1-адренорецепторов сердца активация Gs белков активация АЦ цАМФ активация ПКА фосфорилирование Са-каналов мембраны кардиомиоцитов открытие Са-каналов кол-во Са, входящего из межклеточного пространства открытие Са-каналов СР при очередном ПД повышается концентрации Са в цитоплазме кардиомиоцитов ионы Са, связываясь с тропонином С тропонин-тропомиозинового комплекса двойной актиновой нити (в отсутствии Са++ комплекс блокирует активные центры на актиновой нити, с которыми связываются головки миозиновых мостиков), изменяют его конформацию и устраняют тормозное влияние тропомиозина на активные центры актиновой нити →↑ числа актино-миозиновых мостиков повышение силы и в меньшей степени частоты сердечных сокращений. |
|||
Дофамин |
- являясь предшественником НА, опосредованно стимулирует β1 - адренорецепторы (а в высоких дозах – α1 – адренорецепторы и вызывает сужение периферических сосудов и ↑ АД ) повышает силу и частоту сердечных сокращений. - стимулирует дофаминовые рецепторы расширение почечных и мезентериальных сосудов. |
- тошнота, рвота - сужение периферических сосудов - тахикардия - аритмия (при превышении дозы) |
- в/в капельно - при кардиогенном шоке - при септическом шоке |
Милринон |
ингибирует фосфодиэстеразу III в мембранах кардиомиоцитов цАМФ не разрушается (цАМФ не переходит в 5-АМФ) и ее концентрация в клетке активация ПКА (см. добутамин) |
- аритмия |
- при острой сердечной недостаточности |