- •Коллоквиум 1 по общей фармакологии.
- •1. Польза и риск при назначении лекарств. Основания для применения лекарств.
- •2. Фармакология как наука. Разделы современной фармакологии.
- •3. Основные понятия фармакологии – фармакологическая активность, фармакологическое действие, фармакологический эффект химических веществ.
- •4. Факторы, обеспечивающие терапевтический эффект лекарственных средств – фармакодинамическое действие, плацебо-эффекты.
- •5. Лекарственное вещество, лекарственное средство, лекарственный препарат, лекарственная форма
- •6. Названия лекарств, лекарства-генерики.
- •7. Понятия о фармакокинетике и фармакодинамике.
- •8. Основные составляющие фармакокинетики:
- •10. Перенос лекарств через биологические барьеры: основные механизмы и детерминанты.
- •11. Перенос лекарств через водные пространства биологических барьеров. Механизмы, детерминанты и ограничения. Механизмы:
- •Детерминанты переноса лс через водные пространства:
- •13. Перенос лекарств через липидные барьеры. Механизмы и детерминанты переноса.
- •14. Закон диффузии Фика.
- •15. Механизмы переноса лекарств через эпителиальные барьеры: слизистую желудка, кишечника, полости рта, другие слизистые оболочки.
- •Механизмы переноса лс через эпителиальные барьеры:
- •16. Особенности переноса лекарств в структуры мозга и через плаценту.
- •17. Активный транспорт лекарств.
- •18. Перенос через биологические барьеры веществ с переменной ионизацией.
- •19. Влияние ионизации на всасывание и выведение лекарств.
- •20. Уравнение ионизации Гендерсона-Гассельбальха, принципы управления переносом ионогенных веществ.
- •21. Всасывание слабых кислот и оснований в желудке и кишечнике. Возможности управления скоростью всасывания.
- •23. Биодоступность лекарств: сущность, детерминанты, зависимость от пресистемной элиминации и качества лекарственной формы.
- •24. Распределение лекарств в организме. Отсеки распределения, молекулярные лиганды лекарств. Детерминанты распределения. Роль кровотока.
- •Отсеки распределения:
- •Молекулярные лиганды лс:
- •Детерминанты распределения:
- •Детерминанты объема распределения:
- •26. Понятие о фармакокинетических моделях (однокамерной, двухкамерной).
- •1. Однокамерная модель
- •2. Модель с двумя камерами
- •27. Общий вид экспоненциальной кинетики (первого порядка), описывающей процесс элиминации вещества из плазмы крови (для случая однокамерной модели).
- •28. Кинетика элиминации лекарств нулевого порядка (для случая, когда скорость элиминации не зависит от концентрации препарата в плазме крови).
- •29. Константа элиминации: сущность, размерность, связь с другими фармакокинетическими параметрам.
- •30. Период полувыведения: сущность, размерность, связь с другими фармакокинетическими параметрами.
- •Период полувыведения – важнейший фармакокинетический параметр, позволяющий:
- •31. Клиренс как фармакокинетический параметр: сущность, размерность, связь с другими параметрами.
- •32. Доза. Виды доз. Единицы дозирования лекарственных средств. Цели дозирования лекарств.
- •33. Способы введения лекарств в организм: энтеральные, парентеральные. Цели, достоинства, недостатки.
- •34. Местное применение лекарств: цели, достоинства, недостатки.
- •41. Терапевтический и токсический диапазоны (интервалы) концентраций препарата в крови. Понятие об адекватном режиме введения дискретных доз.
- •42. Вводная (загрузочная) доза, терапевтический смысл. Примерный расчет загрузочной дозы. Условия и ограничения использования загрузочных доз в фармакотерапии.
- •43. Поддерживающие дозы, терапевтический смысл. Примерный расчет оптимального режима дозирования при систематическом введении препарата.
- •44. Индивидуальные, возрастные и половые различия фармакокинетики лекарств. Поправки для расчета индивидуальных значений объема распределения.
- •45. Почечный клиренс лекарств, механизмы, качественные характеристики.
- •46. Факторы, влияющие на почечный клиренс лекарств. Зависимость почечного клиренса от физико-химических свойств лекарственных веществ.
- •47. Управление почечным клиренсом лекарственных веществ с переменной ионизацией.
- •48. Печеночный клиренс лекарств, детерминанты и ограничения. Энтерогепатический цикл лекарственных средств.
- •49. Факторы, изменяющие клиренс лекарственных средств.
- •50. Коррекция лекарственной терапии при заболеваниях печени и почек. Общие подходы.
- •51. Коррекция режима дозирования лекарственных средств под контролем остаточной функции почек (по клиренсу креатинина).
- •55. Клиническое значение биотрансформации лекарств. Влияние пола, возраста, массы тела, экологических факторов, курения, алкоголя на биотрансформацию лекарств.
- •Влияние на биотрансформацию лс различных факторов:
- •56. Метаболическое взаимодействие лекарств. Болезни, влияющие на биотрансформацию лекарственных средств. Метаболическое взаимодействие лс:
- •Болезни, влияющие на метаболизм лс:
- •61. Понятия количественной фармакологии: эффект, эффективность, активность, агонист (полный, частичный), антагонист (конкурентный, неконкурентный).
- •62. Понятие о видах антагонизма лекарственных средств: фармакологическом, физиологическом, химическом.
- •63. Антагонизм фармакологический: конкурентный, неконкурентный.
- •69. Резорбтивное, системное и местное действие лекарственных средств.
- •70. Изменение действия лекарств при повторном введении.
- •Причины вариабельности действия лс:
- •74. Специфичность и селективность действия лекарств. Терапевтические, побочные и токсические эффекты лекарств, их природа с позиций концепции рецепторов.
- •75. Оценка безопасности лекарств. Терапевтический индекс и стандартные границы безопасности.
- •76. Тератогенное, эмбриотоксическое, фетотоксическое, мутагенное, канцерогенное действие лекарств.
- •77. Несовместимость лекарственных средств.
- •78. Лекарственные формы.
- •79. Требования к инъекционным лекарственным формам.
- •80. Государственная регламентация правил выписывания и отпуска лекарств: см. Распечатку кафедры.
- •81. Рецепт и его структура.
- •82-85. Изложены неплохо в Харкевиче. Влом переписывать.
- •86. Правила выписывания ядовитых, наркотических и сильнодействующих средств.
- •87. Лекарственные средства, находящиеся под контролем: наркотические средства, анксиолитики, обладающие анаболической активностью и другие.
- •88. Лекарственные средства, запрещённые для выписывания в рецептах.
33. Способы введения лекарств в организм: энтеральные, парентеральные. Цели, достоинства, недостатки.
Две основные цели введения ЛС: 1) для системного действия 2) для местного действия
Применяя различные пути введения ЛС можно:
а) обеспечить разную скорость развития эффекта и его различную продолжительности у одного и того же ЛС
б) увеличить концентрацию препарата в органе-мишени (бронходилятаторы - ингаляторно)
в) уменьшить пресистемную элиминацию ЛС
г) уменьшить выраженность нежелательных лекарственных реакций (НЛР) (ЛС, раздражающие слизистую желудка вводить парентерально и т.д.)
1. Для системного действия
а. энтеральный путь введения: внутрь (peros), сублингвально, трансбуккально, ректально, через зонд (например, в 12-ти перстную кишку)
б) парентеральный путь введения: внутривенно, подкожно, внутримышечно, ингаляционно, субарахноидально, трансдермально.
2. Для местного воздействия: накожно (эпикутарно), на слизистые, в полости (брюшную, плевральную, суставную), в ткани (инфильтрация)
Путь введения ЛС |
Достоинства |
Недостатки |
Перорально – через рот |
1. Удобен и прост для пациента 2. Не требуется стерильности препаратов |
1. Абсорбция многих ЛС зависит от приема пищи, функционального состояния ЖКТ и др. факторов, с трудом учитывающихся на практике 2. Не все ЛС хорошо всасываются в ЖКТ 3. Некоторые ЛС разрушаются в желудке (инсулин, пенициллин) 4. Часть ЛС оказывает НЛР на слизистую ЖКТ (НПВС – изъявления слизистой, антациды – подавляют моторику) 5. Не применим у пациентов в бессознательном состоянии и при нарушении глотании |
Сублингвально и трансбуккально |
1. Удобное и быстрое введение 2. Быстрое всасывание ЛС 3. ЛС не подвергается пресистемной элиминации 4. Действие препарата можно быстро прервать |
1. Неудобство, создаваемое частым регулярным использованием таблеток 2. Раздражение слизистой рта, избыточное выделение слюны, способствующее заглатыванию ЛС и уменьшению его эффективности 3. Неприятный вкус |
Ректально |
1. Половина ЛВ не подвергается пресистемному метаболизму 2. Не раздражается слизистая ЖКТ 3. Удобно, когда другие пути введения неприемлимы (рвота, морская болезнь, грудные дети) 4. Местное действие |
1. Неприятные для пациента психологические моменты 2. Всасывание ЛС значительно замедляется при неопорожненной прямой кишке. |
Внутрисосудисто (обычно внутривенно |
1. Быстрое поступление в кровь (неотложные состояния) 2. Быстрое создание высокой системной концентрации и возможность ею управлять 3. Позволяет вводить ЛС, разрушающиеся в ЖКТ |
1. Технические сложности внутрисосудистого доступа 2. Риск развития инфекции в месте инъекции 3. Тромбозы вен в месте введения ЛС (эритромицин) и болевые ощущения (калия хлорид) 4. Некоторые ЛС адсорбируются на стенках капельниц (инсулин) |
Внутримышечно |
Достаточно быстрое всасывание препарата в кровь (10-30 мин) |
Риск местных осложнений |
Подкожно |
1. Больной может делать инъекции самостоятельно после обучения 2. Длительный эффект ЛС |
1. Медленное всасывание и проявление эффекта ЛС 2. Атрофия жировой ткани в месте введения и уменьшение скорости всасывания ЛС |
Ингаляционно |
1. Быстрое начало действия и высокая концентрация в месте введения при лечении заболеваний дых. путей 2. Хорошая контролируемость действия 3. Уменьшение токсических системных эффектов |
1. Необходимость специального устройства (ингалятора) 2. Сложность использования аэрозолей под давлением для некоторых больных |
Эндотрахеально |
1. Возможность быстро ввести ЛС в неотложном состоянии, не дожидаясь внутривенного доступа, без потерь эффективности 2. Хорошее и быстрое всасывание ЛС |
|