Применение вещества Лозартан

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови).

Побочные действия вещества Лозартан

Со стороны нервной системы и органов чувств: — головокружение, астения/утомление, головная боль, бессонница;  — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферические нейропатии, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны респираторной системы: — заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле и др.), синусопатия, синусит, фарингит;— диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны органов ЖКТ: — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:  — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; < — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): — ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

Со стороны мочеполовой системы:  — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Со стороны кожных покровов:  — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции:  — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

Прочие:  — гиперкалиемия;  — лихорадка, подагра, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови.

9.Диуретики.Классификация.Петлевые диуретики (Фуросемид,Гидрохлортиазид).Калийсберегающие диуретики (Спиронолактон).Механизм действия ,фармокологические эффекты,показания и нежелательные эффекты.

Диуретики.Классификация

В зависимости от фармакодинамики современные мочегонные средства делят на три группы: салуретики, калийсберегающие диуретики, осмотические диуретики.

К салуретикам относят производные тиазида (гидрохлортиазид, циклометиазид), тиазидоподобные (клопамид, хлорталидон), петлевые мочегонные (фуросемид, торасемид, кислота этакриновая, буметанид), ингибиторы карбоангидразы (диакарб).

К калийсберегающим мочегонным средствам относят триамтерен, амилорид и спиронолактон, эплеренон, которые увеличивают выделение натрия и незначительно влияют на экскрецию калия.

Осмотические диуретики (маннит, мочевина), увеличивая осмотическое давление в канальцах, препятствуют реабсорбции воды. Однако следует отметить, что такая систематизация не включает мочегонных средств, которые влияют на кровообращение в почках, она мало ориентирована на механизм действия препаратов.

Для лучшего понимания действия современных мочегонных средств рекомендуется классификация диуретиков, которая учитывает не только механизм, но и локализацию их действия.

Фуросемид

Фармакологическое действие:  Быстродействующий диуретик (салуретик) -мочегонное средство, усиливающее выведение натрия и хлора

Мех.действия

Диуретический (мочегонный) эффект связан с угнетением реабсорбции (обратного всасывания) ионов Na и С1 как в проксимальных (расположенных в центральной части почки), так и в дистальных (расположенных на периферии почки) участках извитых канальцев и в восходящих отделах петли Генле.

Показания к применению:  Застойные явления в малом и большом круге кровообращения, связанные с сердечной недостаточностью; циррозы печени с портальной гипертензией (повышением давления в системе воротной вены печени), хроническая и острая почечная недостаточность, отек легких и мозга, отравления барбитуратами, эклампсия (поздний токсикоз беременных). Фуросемид показан больным с тяжелыми формами гипертонии (стойким повышением артериального давления), при которых другие мочегонные препараты не эффективны, а также для купирования (снятия ) тяжелых гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления).

Побочные действия:  Возможны тошнота, понос, гиперемия (покраснение) кожи, зуд, гипотония (понижение артериального давления), обратимое ухудшение слуха, интерстициальный нефрит (воспаление почки с преимущественным поражением соединительной ткани). Вследствие усиленного диуреза (мочеотделения) наблюдаются головокружение, депрессия (состояние подавленности), мышечная слабость, жажда. Возможно развитие гипокалиемии (понижение уровня калия в крови), гиперурикемии (повышение уровня мочевой кислоты в крови), урикозурии (повышение выведения мочевой кислоты), гипергликемии (повышение содержания глюкозы в крови). При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу или прекратить применение препарата.

Гидрохлортиазид (Hydrochlorothiazidum)

Фармакологическое действие:  Гидрохлортиазид – лекарственный препарат, обладающий выраженным салуретическим действием, гидрохлоротиазид также оказывает некоторое гипотензивное действие и уменьшает полиурию у пациентов с несахарным диабетом.

Гидрохлортиазид значительно снижает реабсорбцию жидкости, а также ионов хлора и натрия в дистальных канальцах. Препарат повышает выведение ионов магния, калия и бикарбоната с мочой и снижает выведение ионов кальция вследствие воздействия на дистальные канальцы. За счет уменьшения выведения кальция с мочой предотвращается образование кальциевых конкрементов в почках.

Показания к применению:  Гидрохлортиазид применяют для терапии (в том числе комплексной) пациентов, страдающих артериальной гипертензией, а также сердечной недостаточностью, которая сопровождается отеками. Препарат назначают при циррозе печени с асцитом, а также применяют для лечения пациентов с нарушениями функции почек, в том числе нефротическим синдромом, хронической формой почечной недостаточности и острым гломерулонефритом. Гидрохлортиазид назначают пациентам с субкомпенсированными формами глаукомы. Кроме того, препарат эффективен у пациентов, страдающих нефрогенным и центральным несахарным диабетом, а также идиопатической гиперкальциурией (в качестве профилактически образования кальциевых конкрементов в почках). Гидрохлортиазид также может быть назначен пациентам, получающим терапию гормональными препаратами, в частности эстрогенами и кортикостероидными препаратами.

Побочные действия:  Препарат Гидрохлортиазид обычно неплохо переносится пациентами, однако нельзя исключать развития таких нежелательных эффектов: Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, анорексия, нарушения стула, чувство жажды, тошнота, рвота, панкреатит, холецистит, желтуха, нарушение функции печени. Со стороны центральной и периферической нервной системы: спутанность сознания, судороги, снижение способности к концентрации внимания, заторможенность, повышенная утомляемость, раздражительность, эмоциональная лабильность,  Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, слабый пульс, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация. 

Спиронолактон

Фармакологическое действие:  Препарат является калий - и магнийсберегающим диуретиком

Мех.действия Конкурентный антагонист альдостерона, повышает выведение Cl-, воды и Na+ , снижает выведение мочевины и K+, уменьшает титруемую кислотность мочи.

Показания к применению:  - Вторичный гиперальдостеронизм при циррозе печени, сопровождающимся асцитом и отеками, нефротическом синдроме; - отечный синдром, вызванный хронической сердечной недостаточностью (применяется как монотерапия, а также в сочетании с комбинированной терапией); - эссенциальная гипертензия (с комбинированной терапией); - гипокалиемия и гипомагниемия (применяется как вспомогательное средство для профилактики при лечении диуретиками и невозможности применения прочих препаратов для коррекции уровня калия); - установление диагноза первичного гиперальдостеронизма. - гиперальдостеронизм (используется на коротком предоперационном курсе лечения).

Побочные действия:  Пищеварительная система: тошнота, рвота, боли в животе, язвы и кровотечения в ЖКТ, гастриты, кишечные колики, запоры, диарея.  ЦНС: летаргия, головокружение, головная боль, сонливость, атаксия, заторможенность. Обмен веществ: повышение концентрации мочевины, гиперурикемия, гиперкреатининемия, нарушения водно-солевого обмена, КЩР – гипохлоремический метаболический ацидоз или алкалоз. Система кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз. Эндокринная система: гинекомастия при длительном применении; у мужчин – нарушение эрекции, у женщин – дисменорея, метроррагия в период климакса, аменорея, огрубение голоса, гирсутизм, болезненность и карцинома молочной железы.  Аллергические реакции: эритематозные и макуло-папулезные высыпания, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка.  Прочие побочные эффекты: снижение потенции, спазмы мышц.

10.Антиангинальные средства. Нитраты (препараты нитроглицерина: Нитронг, Сустак; препараты изосорбида: Динитрат и мононитрат). Бета-блокаторы (Пропранолол, Метопролол). Антагонисты кальция (Нифедипин, Амлодипин). Цитопротекторы (Триметазидин, Рибоксин). Механизмы действия, фарм.эффекты, показания, нежелательные эффекты.

Препараты этой группы используют для лечения и профилактики тяжелого заболевания сердечно-сосудистой системы - ишемической болезни сердца (ИБС) и ее осложнений (инфаркт миокарда).

В основе патогенеза ИБС лежит дисбаланс между поступлением кислорода в миокард и его потребностью. Основными путями фармакологической ликвидации этого дисбаланса являются: расширение коронарных сосудов, способствующее увеличению коронарного кровотока, снижение потребности миокарда в кислороде, повышение устойчивости миокарда к гипоксии и нормализация реологических свойств крови.

По механизму действия выделяют несколько групп антиангинальных средств:

1) уменьшающие потребность миокарда в кислороде (- адреноблокаторы);

2) повышающие доставку кислорода к сердцу (коронарорасширяющие средства миотропного спазмолитического и аденозинового типа действия);

3) снижающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие доставку кислорода к сердцу (нитраты, антагонисты кальция).

К антиангинальным препаратам предъявляется ряд требований: они должны обладать антиагрегационной активностью, способствовать образованию коллатералей, не давать синдрома "обкрадывания", не оказывать отрицательного влияния на липидный и углеводный обмен.

В современной кардиологии в лечении и профилактике ИБС ведущими средствами являются нитраты, р-адреноблокаторы и антагонисты кальция.

Нитронг:

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиангинальное.

Расширяет периферические сосуды, преимущественно венозные, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде, за счет расширения коронарных сосудов улучшает кровоснабжение миокарда.

Показания к применению:  Применяют для профилактики приступов стенокардии при хронической ишемической болезни сердца.

Побочные действия:  Шок, коллапс (резкое падение артериального давления), артериальная гипотония (систолическое давление ниже 90-100 мм рт. ст., диастолическое  давление ниже 60 мм рт.ст.), токсический отек легких, геморрагический инсульт (острое нарушение мозгового кровообращения в результате разрыва сосудов мозга), повышенное внутричерепное давление, закрытоугольная глаукома (повышенное внутриглазное давление).

Механизм действия:

Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Сустак

Фармакологическое действие:  Микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного (длительного) действия в виде таблеток, содержащих по 2,6 мг нитроглицерина (сустакмите) или 6,4 мг (сустакфорте). Таблетки содержат микрокапсулы с нитроглицерином, часть которых быстро распадается при приеме внутрь и дает эффект примерно через 10 мин, а другая часть распадается постепенно и действует в течение нескольких часов. Показания к применению:  Применяют для предупреждения приступов стенокардии при хронической коронарной недостаточности (несоответствии кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде).

Побочные действия:  При применении таблеток сустака, так же как и других препаратов нитроглицерина, возможны головная боль, понижение артериального давления (особенно в вертикальном положении), ощущение жара.

Механизм действия такой же , как и у Нитронга))))

Изосорбид – нитросодержащий антиангинальный препарат, применяемый для лечения и профилактики стенокардии.

Фармакологическое действие Изосорбид – высокоэффективный препарат для лечения ишемической болезни сердца и купирования приступов стенокардии. Обладает вазодилатирующим, антиангинальным и коронарорасширяющим действием, снижает тонус стенки сосудов и вызывает вазодилатацию. Различают два вида этого нитросодержащего препарата, действие которые идентично, но имеет ряд отличий: Изосорбида динитрат – традиционный антиангинальный препарат. Уменьшает давление и венозный приток крови к сердцу, удушье, одышку и посинение кожи и слизистых оболочек вследствие кислородной недостаточности. При регулярном употреблении снижается его антиангинальный и антиишемический эффект. Изосорбида мононитрат быстрее всасывается в кровь и не метаболизируется в печени, что обеспечивает его большую эффективность по сравнению с Изосорбида динитратом.

Показания к применению Изосорбида Изосорбид применяют для купирования и профилактики приступов стенокардии, восстановительного лечения после инфаркта миокарда, а также при: Воспалении внутренней оболочки артерий; Некоторых формах легочной гипертензии; Хронической сердечной недостаточности; Легочном сердце, в составе комбинированной терапии. Как средство скорой помощи для купирования и профилактик приступа стенокардии, инфаркта миокарда Изосорбида динитрат применяют ингаляционно. Внутривенно препарат применяют при: Нестабильной стенокардии; Отеке легких; Остром инфаркте миокарда. Часто Изосорбида динитрат применяют подобно нитроглицерину для расширения просвета сосудов при острой сердечной недостаточности. Изосорбида мононитрат применяют в составе комбинированной терапии при лечении хронической сердечной недостаточности.

Побочные действия При применении Изосорбида могут возникнуть тошнота, головная боль и головокружение. Часто это симптомы проходят с уменьшением дозы препарата. Нельзя употреблять алкоголь при применении Изосорбида

Механизм действия. Действие изосорбида динитрата связано с расслаблением сосудистых гладкомышечных клеток в венах, артериях и артериолах. Дилатация сосудов посткапиллярного русла ведёт к венозному депонированию крови, что, в свою очередь, уменьшает венозный возврат крови к сердцу. В результате давление наполнения снижается и напряжение стенки левого желудочка уменьшается (уменьшение преднагрузки), за счёт этого снижается потребность миокарда в энергии и кислороде. Пониженное сердечное давление наполнения и уменьшенное напряжение стенки способствуют усилению капиллярного кровотока и открытию ранее закупоренных интрамуральных коронарных сосудов, а также улучшению снабжения кислородом ишемизированной субэндокардиальной области. Дилатация прекапиллярных сосудов ведёт к уменьшению систолического артериального давления и периферического сосудистого сопротивления (уменьшение постнагрузки). Вследствие этого снижается сердечный выброс из левого желудочка и потребность миокарда в кислороде. Прямая дилатация коронарных сосудов и эксцентрических коронарных стенозов, а также небольшое уменьшение их сопротивления, вызывают улучшение перфузии миокарда и снабжения его кислородом без развития "синдрома обкрадывания".