Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Лекция 12 Сульфаниламиды.doc
Скачиваний:
532
Добавлен:
24.03.2016
Размер:
1.02 Mб
Скачать

Хранение

По списку Б, в хорошо укупоренной таре, в защищённом от света месте

При хранении с/а легко окисляются, особенно в водных растворах (сульфацил-натрия). Раствор приобретает желтую окраску. Поэтому при приготовлении растворов добавляют стабилизатор – антиоксидант сульфит или метабисульфит натрия.

При окислении образуются различные соединения, содержащие системы сопряженных связей. Например, доказано, что одним их основных продуктов окисления с/а кислородом воздуха на свету являются гидроксиаминопроизводные.

В растворах возможны процессы гидролизаощущается запах уксусной кислоты. Стабилизируют 1М NаОН до рН 7,5 – 8,5.

Применение

Сульфаниламиды антибактериальные средства обладают бактериостатическим действием, . применяются при инфекционных заболеваниях, вызванных менингококками, стафилококками, пневмококками. По характеру действия их можно подразделить на несколько групп:

  • создающая высокую концентрацию в крови и органах (стрептоцид, норсульфазол, сульфадиметоксин, сульфален, бисептол и др). Применяются при пневмонии, трахеобронхитах, воспалительных заболеваниях.

  • создающая высокую концентрацию в кишечнике (трудно всасываются), оказывающие здесь своё антибактериальное действие – фталазол, сульгин, салазопиридазин. Применяется фталазол при инфекционных заболеваниях желу дочно-кишечного тракта. Салазопиридазин применяется при неспецифическом язвенном колите.

  • создающая высокую концентрацию в мочевых путях – сульфален, уросульфан; в желчи – сульфален. Сульфален хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Применяется при заболеваниях органов дыхания, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей.

Скорость выведения отдельных групп препаратов из организма определяет частоту приема. В соответствии с этим сульфаниламиды делят на препараты:

  • короткого действия (по 0,5 -1,0 г через 4-6 часов)

  • длительного действия (сульфадиметоксин – интервал между приемами может достигать 24 часа)

  • сверхдлительное – сульфален 2,0 г один раз в 7-10 дней.

Сульфаниламиды нельзя назначать с производными n –аминобензойнойкислоты (местные анестетики)

Салазопиридазин Salazopyridazinum (ЛН)

Салазопиридазин Salazopyridazinum (ЛН)

5-(п-[N-(З- метоксипиридазинил -6)- сульфамидо]-фенилазо)-салициловая кислота

Синтез из сульфапиридазина и салициловой кислоты

Описание мелкокристаллический порошок оранжевого цвета без запаха, практически не растворим в воде, мало растворим в спирте, растворим в щелочах.

Подлинность

  1. Комплексообразование с сульфатом меди – зеленый осадок.

  2. Восстановление азогруппы до диазоrpуппы цинковой пылью в среде серной кислоты, раствор препарата обесцвечивается

оранжевый цвет обесцвечивание раствора

  1. Спектр в видимой области от 400 до 600 максимум 457 нм.

Количественное определение

  1. ФС Фотоколориметрический метод по собственной окраске. Метод основан на свойстве окрашенных растворов веществ поглощать полихроматический свет в видимой области спектра, с использованием раствора стандартного образца.

  2. ФС Спектрофотометрический метод в видимой области спектра для салазопиридазина. Определение проводят при длине волны 457 нм. Расчёт концентрации проводят по величине оптической плотности РСО.

  3. Полярографический метод (метод исключен из ХII ГФ). Применяется для салазопиридазина. Метод основан на электровосстановлении вещества на микроэлектроде. Определение проводят на полярографе. Снимают полярограммы для серии стандартных растворов и строят калибровочный график. Затем снимают полярограмму исследуемого раствора, определяют высоту полярограммы и по калибровочному графику находят концентрацию.

I мкА

h (мм)

Е, В

Полярограмма

h (мм)

hx

Cx C, г/мл

Калибровочный график

Концентрацию раствора можно также определить по формуле:

cст.•hx

cx=

hст.

Хранение: ХУТ, сухое, защищенное от света место.

Применение: антибактериальное средство, при неспецифических язвенных колитах.

Комбинированный препарат Сульфаметоксазол + Триметоприм

синонимы – Бактрим Bactrim, Бисептол Biseptol ,

Ко-тримаксазол» Со- Trimoxazole

сульфаметоксазол триметоприм

4-амино-N –(-5-метил-3-изоксазалил)

- бензолсульфонамид