Амизил (Amizylum)
АМИЗИЛ (Amizylum). 2-Диэтиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты гидрохлорид.
Синонимы: Бенактизин, Actozine, Amitakon, Benactina, Benactyzine, Benactyzinum, Cafron, Cevanol, Lucidil, Nervatil, Neurobenzile, Parasan, Phobex, Procalm, Suavitil, Tranquilline и др.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно — в спирте. Водные растворы при длительном хранении подвергаются гидролизу.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к сложным эфирам дифенилуксусной кислоты (спазмолитин и др.).
Амизил обладает разносторонней фармакологической активностью, оказывает умеренное спазмолитическое, противогистаминное, антисеротониновое, местноанестезирующее действие.
Наиболее выражены его холинолитические свойства; он блокирует центральные и периферические холинорецепторы. В связи с сильным влиянием на центральные холинореактивные системы (преимущественно на м-холинореактивные) амизил относят к группе центральных холинолитиков.
Влияние амизила на ЦНС выражается в угнетении судорожного и токсического действия антихолинэстеразных и холиномиметических веществ, в успокаивающем действии, усилении действия барбитуратов и других снотворных средств, аналгетиков, местноанестезирующих средств. Амизил угнетает также кашлевой рефлекс. Он блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва (расширяются зрачки, уменьшается секреция желез, понижается тонус гладкой мускулатуры).
В неврологической и психиатрической практике амизил в связи с его успокаивающим (транквилизирующим) действием назначают: при астенических и невротических реакциях у больных с синдромом тревожного напряжения; при легких фобических и депрессивных состояниях, нейродермитах и др. Можно назначать амизил в сочетании с нейролептиками, другими транквилизаторами, барбитуратами. В психиатрической практике в связи с появлением новых, более эффективных препаратов амизил используется ограниченно.
Как центральное холинолитическое средство амизил эффективен при болезни Паркинсона и других экстрапирамидных расстройствах. Препарат может предупредить или ослабить явления паркинсонизма, вызываемые фенотиазиновыми производными, бутирофенонами и резерпином. При одновременном применении с резерпином уменьшаются вызываемые последним холиномиметические эффекты.
В анестезиологической практике амизил можно использовать при подготовке больных к наркозу и в послеоперационном периоде. Назначение амизила вместе с аналгетиками усиливает их болеутоляющий эффект.
Подобно другим холинолитическим средствам амизил эффективен также при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистит, спастические колиты и др.).
Амизил можно назначать больным, страдающим кашлем.
Как мидриатическое средство амизил удобен для диагностических целей: вызывает сильное, но непродолжительное расширение зрачка.
Для лечения нервно-психических заболеваний назначают амизил внутрь (после еды) в таблетках по 0,001 — 0,002 г (1 — 2 мг взрослым) 3 — 4 раза в день. Курс лечения продолжается 4 — 6 нед.
В анестезиологической практике в качестве спазмолитического и противокашлевого средства назначают по 0,001 — 0,002 г 1 — 2 — 3 раза в день.
Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 1 — 2 капли 1 — 2 % раствора. Расширение зрачка наступает через 10 — 30 мин; через 1, 5 — 3 ч зрачок начинает суживаться.
Побочные явления, которые могут наблюдаться при приеме амизила, как правило, обусловлены его холинолитическим действием. Препарат может вызвать (подобно атропину) сухость во рту, учащение пульса, расширение зрачков. В связи с местноанестезирующими свойствами может отмечаться онемение языка и неба при приеме препарата внутрь. Иногда возникают эйфория и легкое головокружение. При значительной передозировке могут появиться двигательное и психическое возбуждение, судороги, галлюцинаторные явления (см. Атропин).
Препарат противопоказан при глаукоме. Не следует назначать его во время и накануне работы водителям транспорта и другим больным, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Формы выпуска: таблетки белого цвета по 0,001 — 0,002 г (1 — 2 мг) и порошок (для приготовления растворов).
Хранение: список А. В сухом прохладном месте в герметично закрытой посуде.
Растворы для глазной практики готовят на дистиллированной воде. Длительное хранение растворов не рекомендуется, так как при комнатной температуре постепенно происходит гидролиз препарата.
Rp.: Тab. Amizyli 0,001 N. 50
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.
Rр.: Sol. Amizyli 2 % 10 ml
D.S. По 1 — 2 капли в конъюнктивальный мешок (для расширения зрачка)
Детали
Название: Амизил (Amizylum)
Категория: Транквилизаторы
Применяется при лечении: Абстиненция, Алкоголизм, Альгодисменорея, Артериальная гипертензия, Атетоз, Бессонница, Болезнь гипертоническая, Болезнь паркинсона, Вегетативно-сосудистая дистония, Гипертоническая болезнь, Дрожательный паралич, Истерия, Кашель,Климакс женский, Климактерический синдром, Колиты, Контрактуры, Маниакально-депрессивный психоз, Миалгия, Мигрень, Наркомания, Невралгии, Невралгия тройничного нерва, Неврастения,Нейродермиты, Паркинсонизм, Психозы, Рвота, Судороги, Тошнота, Холецистит, Шизофрения,Экзема, Энтероколит, Эпилепсия, Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
Ноотропные препараты
Термин был впервые предложен в 1972 г. автором препарата пирацетам (К. Жиурджеа) для обозначения средств, оказывающих специфическое активирующее влияние на интегративные функции мозга, стимулирующих обучение, улучшающих память и умственную деятельность, повышающих устойчивость мозга к агрессивным воздействиям, усиливающих кортико-субкортикальные связи. В последнее время предложено несколько другое содержание этого термина, предусматривающее, что ноотропными следует считать вещества, активирующие высшую интегративную деятельность мозга, восстанавливающие нарушенные мнестические (т.е. связанные с памятью) и мыслительные функции, снижающие неврологические дефициты и повышающие резистентность организма к экстремальным воздействиям. Средств, полностью отвечающих этим требованиям в настоящее время не существует, да и вряд ли можно ожидать, что могут быть созданы препараты, оказывающие столь многогранное, комплексное положительное влияние на сложнейшие функции организма. Тем не менее термин вошел в медицинский обиход, и препараты, обладающие в той или иной степени перечисленными выше свойствами, стали об единять в группу ноотропных средств. Основными препаратами этой группы являются пирацетам и ряд его аналогов и гомологов (этирацетам, оксирацетам, амирацетам, дипрацетам и др.), пиридитол, ацефен, а также ряд препаратов, структурно связанных с — аминомасляной кислотой (аминолон, натрия оксибутират, пантогам, фенибут, пикамилон и др.) и некоторые другие. По фармакологическим свойствам ноотропы отличаются от других психотропных препаратов. Они не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия, не вызывают специфических изменений биоэлектрической активности мозга. Вместе с тем они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями головного мозга, улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга, повышают его устойчивость к гипоксии. Наиболее важным проявлением их действия является активация интеллектуальных и мнестических функций, антигипоксическая активность. В условиях эксперимента на животных особенно характерно их положительное влияние на процессы обучения и памяти. Способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание обозначать препараты ноотропила как Характерным свойством ноотропов является их антигипоксическое действие. Способность уменьшать потребность тканей в кислороде и повышать устойчивость организма к гипоксии характерна в той или иной степени для всех ноотропных препаратов. Особенно выраженным антигипоксическим действием обладает натрия оксибутират (см.). Ноотропы характеризуются относительно низкой токсичностью, не вызывают нарушений кровообращения. Механизм действия ноотропных препаратов изучен недостаточно. Пирацетам (см. формулы) имеет по химической структуре сходство с - аминомасляной кислотой (ГАМК) и может рассматриваться как синтетический аналог этой аминокислоты, являющейся основным центральным тормозным нейромедиатором (см. Аминолон). Однако в организме пирацетам в ГАМК не превращается и содержание ГАМК в мозге после применения пирацетама не повышается. Вместе с тем не исключено влияние ноотропных средств на другие нейромедиаторные системы мозга, включая аминокислотные (глутаматергическую и др.) и моноаминергические. Известно, что пирацетам усиливает синтез дофамина, повышает уровень норадреналина в мозге. Под влиянием пирацетама и ацефена увеличиваются содержание ацетилхолина на уровне синапсов и плотность холинергических рецепторов. Некоторые ноотропы повышают содержание в мозге серотонина. Особо важным в механизме действия ноотропов является влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке: активация синтеза белка и РНК, улучшение утилизации глюкозы, усиление синтеза аденозинтрифосфата, антигипоксическое и мембраностабилизирующее действие и др. В связи с влиянием на метаболические процессы в мозге препараты, относящиеся к группе ноотропов, стали обозначать также как <> средства. Благодаря своим свойствам ноотропные средства в последние годы стали широко использоваться в разных областях медицины, в том числе в гериатрической и педиатрической практике.