4. Холиноблокаторы Холиноблокаторы

М -холиноблокаторы (холинолитики) N-холиноблокаторы

1.Неизбирательные ганглиоблокаторы миорелаксанты

• а

  √ недеполяризующие

  - панкуроний (павулон)

  - пипекурония бромид (ардуан)

  - тубокурарин (снят)

  √деполяризующие

  - дитилин

  тропина сульфат - бензогексоний

• скополамина г/бр (комб. «Аэрон») - пентамин

• платифиллина г/тартрат - пирилен

• препараты красавки - пахикарпина

• гоматропин гидройодид

• метацин

• тропаимд

• тровентол

• атровент (комб. беродуал)

2.Избирательные (селективные)

а) действуют на М₁ – холинорецепторы в ЖКТ

- гастроцепин

М- холиноблокаторы – блокируют М-холинорецепторы

ЭФФЕКТЫ ДЕЙСТВИЯ:

1. расширение зрачка (блокируют М-холинорецепторы круговой мышцы)

2. повышение внутриглазного давления

3. уменьшение кривизны хрусталика – паралич аккомодации

4. учащение сердечных сокращений (тахикардия)

5. снижение тонуса бронхов, кишечника, мочевого пузыря

6. снижение секреции желез

7. расширение сосудов (периферических, головного мозга, сердца)

ПРИМЕНЕНИЕ:

1. исследование глазного дна

2. спазмы и колики

3. при язвах ЖКТ

4. болезнь Паркинсона

5. бронхиальная астма

6. отравление М- холиномиметиками

7. при ингаляционном наркозе, для уменьшения слюнотечения

8. р аньше в акушерстве (для облегчения раскрытия родовых путей) только

9. раньше для оживления людей в период клинической смерти (т.к.препараты оказывают знать

возбуждающее действия на ЦНС)

10. при гипертонии- платифиллин

11. при спазмах сосудов головного мозга- платифиллин

12. при стенокардии- платифиллин

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. сухость во рту

2. боязнь яркого света

3. паралич аккомодации

4. судороги

5. возбуждение ЦНС

6. повышение внутриглазного давления

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. глаукома

2. тяжелые поражения сердца

3. аденома предстательной железы

СИМПТОМЫ ОТРАВЛЕНИЯ:

1.возбуждение ЦНС (речь, галлюцинации)

2.сухость во рту, невозможность глотания, хриплость голоса

3.судороги, паралич дыхательного центра

4.смерть

ПОМОЩЬ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ:

1.Вводят прозерин

2.промывание желудка

3.исскуственное дыхание

4.для снятия возбуждения ЦНС – транквилизаторы, нейролептики, снотворные средства.

Сравнительная характеристика активности М-холинолитиков.

Эффект	Атропин	Скополамин	Метацин	Платифиллин
Расширение бронхов	+++	++	++++	++
Спазмолитический	+++	++	+++	++
Расширение зрачка - максимальный эффект - продолжительность действия	30-40 мин. 7-10 дней	20-30 мин. 3-5 дней	20-40 мин. 3-5 часов	40-60 мин. 1-2 дня
Ослабление вестибулярных нарушений	++	+++	_	+

N-холиноблокаторы – блокируют N-холинорецептора

Ганглиоблокаторы – блокируют N-холинорецепторы в ганглиях.

ЭФФЕКТЫ ДЕЙСТВИЯ:

1. расширение сосудов

2. снижение АД

3. улучшение питания конечностей

4. снижение тонуса бронхов, гладких мышц, мочевого пузыря

5. понижение моторики ЖКТ

6. снижение секреции желез

7. урежение сердечных сокращений (вначале), после снижения АД (тахикардия)

8. мидриаз

9. паралич аккомодации

ПРИМЕНЕНИЕ:

1. гипертония

2. спазмы, колики

3. язвы ЖКТ

4. бронхиальная астма

5. для купирования гипертонического криза (бензогексоний)

6. при отеке мозга и легких (пентамин)

7. при спазмах периферических сосудов

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. ортостатический коллапс (лежать 1,5 – 2 часа)

2. привыкание

3. запоры, задержка мочеиспускания

4. затруднение глотания, расстройство речи

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. атония кишечника и желудка

2. гипотония

3. органические поражения миокарда

4. выраженный атеросклероз

5. недостаточность функции почек

6. недостаточность коронарного кровообращения

СИМПТОМЫ ОТРАВЛЕНИЯ:

См. побочные действия.

ПОМОЩЬ:

1) с не всасывающимся ядом

• промывание желудка

• адсорбенты

• слабительные

2) с всасывающимся препаратом

• прозерин

• α-адреномиметики

3) симптоматическая терапия

- искусственное дыхание

- аналептики

Миорелаксанты – блокируют N – холинорецепторы в скелетных мышцах.

ЭФФЕКТ ДЕЙСТВИЯ:

снижение тонуса скелетных мышц

а) недеполяризующие

• конкурируют с ацетилхолином за N-холинорецептор, не влияя на высвобождение ацетилхолина

• их антагонисты антихолинестеразные

• действие длится 20-60 минут

б) деполяризующие

• дитилин представляет собой сдвоенную молекулу ацетилхолина

• антагонист антихолинэстеразы крови

• действие длится 5-10 минут

ПРИМЕНЕНИЕ:

а) недеполяризующие

1. при операциях

2. при длительных судорогах и спаститеский параличах

3. припаркинсонизме и других экстрапир. Расстройствах

б) деполяризующие

1. для интубации трахеи

2. для ведения эндоскопа

3. вправление вывихов

4. при переломах

5. при наложении швов на брюшную стенку

6. для устранения судорог при столбняке

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

• угнетения дыхания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. миастения

2. н арушений функций печени и почек, старческий возраст (требует внимания)

3. беременность

4. кахексия дитилин

5. анемия

6. нельзя с барбитуратами