Внутриклеточные эффекты инсулина Активация ферментов

А) гексокиназа (ключевой фермент, «запирающий» глюкозу в тканях)

Б) фосфофруктокиназа

Пируваткиназа (усиление гликолиза, т.е. усиливается утилизация глюкозы)

В) гликогенсинтетазу (неиспользованная глюкоза идет на синтез гликогена (гликогеногенез), т.е. глюкоза откладывается впрок) и угнетает фосфорилазу → ↓разрушение гликогена (гликогенолиз) → гликоген накапливается в печени и мышцах.

б) ↓ превращение аминокислот в глюкозу, стимулирует синтез белка. Показателем нормализации белкового обмена является понижение концентрации в моче азотистых соединений.

в) в жировой ткани ↑ липогенез→ депонирование триглицеридов в жировых клетках → в крови ↓ концентрация свободных жирных к-т, из мочи исчезают кетоновые тела (ацетон, ацетоуксусная к-а, -оксимасляная кислота), прекращается исхудание.

Инсулин для медицинских целей получают из поджелудочных желез свиней и крупного рогатого скота (свиной отличается только одной аминокислотой, бычий) (в поджелудочной -8 гр инсулина – сколько надо убить скота, чтобы получить необходимое кол-во инсулина). Полусинтетический: замена аланина в молекуле свиного инсулина на треонин, входящий в состав молекулы человеческого инсулина. В последнее время методом генной инженерии получен инсулин, который соответствует аминокислотному ряду инсулина человека (генно-инженерный) – из молекулы ДНК выделяют ген, передающий информацию об инсулине, затем этот ген всраивается в ДНК кишечной палочки: размножение бактерии ведет продукции человеческого инсулина.

Препараты инсулина подразделяются также по степени очистки

-монопиковый содержит 0,1% примесей, при гельхроматографии дает всего один пик

-монокомпонентный – более высокая степень очистки.

Инсулин дозируется в единицах действия (ЕД), вводится только парентерально.

Препараты инсулина классифицируются по скорости развития эффекта и продолжительности действия.

Классификация препаратов инсулина

Препараты короткого действия

моноинсулин МК, хоморап 40, актрапид, инсулрап, хумулин и др.

начало эффекта - через 15-20 мин,

максимум - через 1-4 часа,

длительность - 4-8 часов.

Препараты средней продолжительности действия

инсулин-семиленте, инсулин-ленте, семилонг и др.

начало эффекта - через 2-4 часа,

максимум - через 6-12 часа,

длительность - 18-24 часов.

Препараты длительного действия:

инсулин-ультраленте, ультралонг и др.

начало эффекта - через 4-8 часов,

максимум - через 12-18 часов,

длительность - 24-40 часов.

Применение препаратов инсулина

1. Сахарный диабет (п/к);

2. Диабетическая кома (в/в);

3. Как компонент "поляризующих" растворов при лечении нарушений ритма, связанных с дефицитом калия, ишемической болезни;

4. Как анаболическое средство при истощении, хроническом гепатите, фурункулезе;

5.Шизофрения (инсулинокоматозная терапия).

Препараты среднего и длительного действия, нельзя вводить в/в, т.к. они являются суспензиями, нельзя вводить при диабетической коме и прекоматозном состоянии, т.к. имеют латентный период.

Некоторые препараты выпускаются в шприц-ручках (пенфил и др.), позволяющих больному самому вводить необходимое количество инсулина из находящегося в руке баллончика.