Фармакокинетика морфина.

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Действие морфина продолжается в течение 4-6 часов. 90% препарата окисляется в печени, 10% препарата выделяется слизистой желудка и с желчью в кишечник, поэтому при отравлении морфином, не зависимо от того, как препарат был введен, всегда промывается желудок.

Побочные эффекты морфина

Лекарственная зависимость. (психическая и физическая зависимость).

Психическая зависимость - желание постоянно испытывать действие этого препарата. Влечение к морфину связано с тем, что препарат вызывает эйфорию.

Физическая зависимость связана с глубоким вмешательством наркотических анальгетиков в метаболизм медиатров головного мозга. О физической зависимости говорят тогда, когда отмена препарата вызывает симптомокомплекс, называемый абстиненцией.

Абстиненция или синдром лишения - это тягостное состояние, при котором больные испытывают не только страстное желание принимать наркотическое вещество, но и физические страдания: боли в костях, мышцах, расстройствах ЖКТ, боли в области сердца, повышение АД, подъемы t, потливость и др. Абстинентный синдром длится до 2-3 недель. В период абстиненции больные могут умереть.Спустя 6 мес после прекращения приема сохраняются тревога, бессоница, дыхательные расстройства.

Механизм абстинентного синдрома и привыкания связаны с нарушением обмена опиоидных пептидов.

Кодеин

По обезболивающему действию кодеин уступает морфину,

меньше угнетает дыхание и деятельность желудочно-кишечною тракта;

выражено угнетающее действие на кашлевой центр

в основном используется как противокашлевое средство;

при длительном применении также вызывает лекарственную зависимость.

Суммарный алкалоид опия – омнонон, содержащий морфин, папаверин и кодеин. Обладает меньшим, чем у морфина, спазмогенным действием

Полусинтетические и синтетические заменители морфина:

Дионин или этилморфина гидрохлорид по анальгетической активности уступает морфину. Применяют как противокашлевое средство, в офтальмологической практике при конъюнктивитах, кератитах, воспалении радужной оболочки.

Промедол - по анальгетической активности уступает морфину в 2 раза. Достоинством промедола является спазмолитические действие и слабое действие на дыхательный центр.

Фентанил - превосходит морфин по анальгетической активности в 100-400 раз. После внутривенного введения его эффект наступает через 1-2 мин и сохраняется 15-30 мин. Вызывает выраженное угнетение дыхания. Его аналоги - суфентанил, алфетанил.

Клиническое применение наркотических анальгетиков.

Наркотические анальгетики в основном применяются при острых болях различного генеза и происхождения. Выбор наркотического анальгетика должен осуществляться с учетом особенностей действия препарата и особенностей генеза болевого синдрома.

Премедикация и послеоперационные боли (чаще промедол).Применять с транквилизаторами, ненаркотическими анальгетиками, которые потенцируют обезболивающий эффект наркотических анальгетиков и позволяют уменьшить их дозировку.

Боли при инфаркте миокарда ,травматические, ожоговые боли - для предупреждения шока. При наличии нарушения дыхания более желательно применение промедола, т.к. он меньше угнетает дыхательный центр. При травмах черепа также следует заменять морфин промедолом, поскольку морфин увеличивает гидрофильность тканей мозга и повышает внутричерепное давление.

Боли спастического генеза (колики) - анальгетики, не оказывающие спазмогенного действия плюс М-холиноблокаторы и миотропные спазмолитики. Почечная колика (выбор – промедол), печеночная колика (выбор - бупренорфин, пентазоцин)

Обезболивание родов.

Нельзя вводить наркотические анальгетики в/в.

Используют наркотические анальгетики незначительно угнетающие дыхательный центр.

Выбор – промедол, т.к. он еще и стимулирует сократительную функцию матки.

Хронические боли. Очень редко могут использоваться при хронических болях - только при неблагоприятном жизненном прогнозе (онкозаболевания), ни в коем случае нельзя применять наркотические анальгетики при невралгических болях.

Нейролептаналгезия - сохраняется сознание и полностью устраняется болевая чувствительность. Применяется фентанил в сочетании с нейролептиком дроперидолом = таламонал.

Атаралгезия – фентанил плюс сильные бензодиазепиновые транквилизаторы (фенозепам, сибазон).

Морфин применяется при отеке легких, сердечной астме - для уменьшения возбудимости дыхательного центра и устранения одышки.

Кодеин применяется как противокашлевое средство (при ранениях грудной клетки, реже – при упорном сильном кашле)

Как запирающее средство при операциях на прямой кишке, т.к. замедляют продвижение содержимого по кишечнику.

Противопоказания.

1. Хронические боли, за исключением обреченных больных

2. Детский и старческий возраст.

3 Острый живот, т.к сглаживается симптоматика.

Особенности применения. Больной не должен знать, что получает наркотический анальгетик. Вводит нерегулярно, «по требованию» чтобы не вызвать у больного привыкания и пристрастия.