10)Антиадренергические средства.

Симпатолитики резерпин, гуакemuдин (октадин) и другие уменьшают выброс медиатора в синаптическую щель, нарушая процессы его образования, депонирования и высвобождения. Механизм различен, но конечный результат одинаков - симпатические импульсы не доводятся до эффекторных клеток. При этом адренорецепторы последних остаются свободными и сохраняют способность взаимодействовать с адреномиметиками, в том числе экзогенными. Резерпин - алкалоид индийского растения рода раувольфия. Действие обусловлено накоплением препарата в мембране везикул, что тормазит вход дофамина и норадреналина в нее. Применяется резерпин в основном для лечения гипертонической болезни. Побочные эффекты обусловлены преобладанием парасимпатической импульсации и центральным действием. Повышается секреция желудка (обострение гастрита, язвы), перистальтика кишечника (спазмы, понос), развивается брадикардия, суживается просвет бронхов (иногда бронхоспазм). Угнетение центральной нервной системы дает сонливость, депрессию, общую слабость, иногда экстрапирамидныё расстройства. Для предупреждения и снятия вагусных осложнений применяют М-холиноблокаторы (группа атропина), а при экстрапирамидных расстройствах - центральные М-, Н-холиноблокаторы (циклодол, тропацин). Гуанemuдин (октадин) - симпатолитик, в отличие от резерпина действует периферически, применяется при тяжелых формах гипертонической болезни. Механизм действия октадина определяется его способностью связываться с системами транспорта норадреналина и его предшественника дофамина, при этом синтез медиатора нарушается, поскольку дофамин не проникает в везикулы. Октадин расширяет и артериолы, и венулы, снижение артериального давления происходит постепенно, препарат действует длительно. Иногда он применяется для лечения глаукомы, так как снижает секрецию жидкости в передней камере глаза и значит внутриглазное давление.

62 Снотворные средства.

Снотворные средства вызывают сон, близкий к физиологическому, ускоряют его наступление, нормализуют глубину и длительность. Они относятся к препаратам, угнетающим центральную нервную систему, по характеру близки к наркозным средствам, но менее активны, вводят их в основном внутрь, и эффект развивается медленно. В малых дозах снотворные действуют успокаивающе, в средних дают снотворный эффект, а в больших - наркозный и могут вызвать паралич дыхательного центра. Снотворное средство должно быть безопасным для больных, не снижать память, не угнетать дыхания, не вызывать привыкания, физической и психической зависимости. По химическому строению: на производные барбитуровой кислоты (барбитураты), бензодиазепина и препараты разного химического строения. Барбитураты Мех-м угнетающего действия на ЦНС связаы_с их влиянием на барбитуратные рецепторы, входящие в комплекс ГАМК-рецептора. Стимул барбитуратных рецепторов повыш чуствит ГАМК рецепторов к действ синаптической γ-аминомасляной кислоты, что приводит к угнетению.. синапт передачи в различных отделах ЦНС. Основным недостатком барбитуратов является подавление быстрой фазы сна и, следовательно, нарушение его нормальной структуры. Барбитал и фенобарбитал. - эффект развивается через 40-60 мин и сохраняется 7-8 ч. При пробуждении часто остается сонливость, вялость, атаксия, общая слабость, понижение работоспособности -явления последействия. Этаминал-натрии всасывается быстрее фенобарбитала, через 25-30 мин наступает сон и продолжается 5-6 ч, кумулирует в меньшей степени, реже встречаются побочные эффекты. При лечении барбитуратами часто наблюдается сонливость, слабость, головная боль, атаксия, снижение внимания и памяти, а у лиц пожилого возраста и детей, кроме того, раздражительность, плохое настроение. При длительном применении развивается привыкание, физическая и психическая зависимость. Барбитураты вызыв Острое отравление характеризуется угнетениемЦНС: сонливость, снижение температуры тела, рефлексов, угнетение дыхания и сердечно-сосудистой системы, падение артериального давления, расслабление сфинктеров, могут возникнуть гипоксия, ацидоз, сужение, а при выраженной гипоксии - расширение зрачков. ЛЕЧ-е.Необходимо провести отсасывание содержимого желудка, промыть желудок взвесью активированного угля, назначить слабительные средства, ввести антибиотики, форсировать диурез; при угнетении дыхания необходимы вспомогательное или искусственное дыхание, оксигенотерапия; при падении давления вводят кровь или кровезаменители и адреномиметики; при ацидозе проводят ощелачивание; ощелачивание мочи приводит к торможению канальцевой реабсорбций барбитуратов, что повышает их выделение. Снотворные средства, производные бензодиазепина. Обладая успокаивоищим _и анксиолитическим действием (снятие страха, тревоги и напряжения) многие бензодиазепины дают хор снотворн эффект.Эти препараты имеют преимщество перед другими снотворными средствами, так как хорошо переносятся больными, меньше .изменяют естественныйсон. Противотревожные свойства делают возможным применение бензодиазепинов при расстройствах сна, связанных с невротическим состоянием, при нарушении стадии засыпания, при жалобах больного на невозможность расслабиться и заснуть. Мех-м деств-я препаратов сводится к возбуждению бензодиазепиновых рецепторов,к-е связаны с рецепторами; активация последних приводит к длительному открытию хлорных каналов в мембранах нейронов и повышению уровня ионов хлора в цитоплазме, что способствует торможению синаптической передачи. Снотворный эффект обусловлен влиянием препаратов на бензодиазепиновые рецепторы лимбичес-кой системы. Нитразепам- Сон наступает через 25-45 мин и длится 6-8 ч. По сравнению с барбитуратами в меньшей степени укорачивает фазу "быстрого" сна. Мидазолам- широко применяется при всех видах расстройства сна, быстро всасывается из кишечника, не кумулирует, хорошо переносится больными. После приема транквилизаторов может возникнуть сонливость, мышечная слабость, вялость, снижение внимания и кратковременной памяти. При бесконтрольном применении развивается привыкание и лекарственная зависимость.

45 Опий содержит более 20 алкалоидов, которые по химическому строению являются либо производными пиперидинфенантрена -обладают свойствами наркотических анальгетиков (морфин, кодеин), либо изохинолина - оказывают миотропное спазмо­литическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов. Наркотические анальгетики по происхождению делят на: 1)природные, получаемые из опия - морфин, кодеин, омнопон; 2)синтетические - тримеперидин гидрохлорид, фентанил, пентазоцин, пиритрамид, трамадол. По избирательности и характеру влияния на опиатные рецепторы наркотические анальгетики разделяют на: 1)агонисты: морфин, тримеперидин гидрохлорид, фентанил, пиритрамид - используются как болеутоляющие средства; 2)агонисты-антагонисты: пентазоцин (применяется как анальгетик), налорфин применяется при умеренной передозировке наркотических анальгетиков; 3)антагонисты: налоксон, налтрексон (включая пентазоцин). Морфин является основным алкалоидом опия и составляет около 10% его массы. Основные эффекты связаны с действием на ЦНС. Даёт глубокое обезболивание, нет потери сознания, успокаивающ действие. Характерным действием морфина является угнетение дыхатель­ного центра. В малых дозах он вызывает урежение и углубление дыхательных движений, а в больших - уменьшает не только частоту. Все наркотические анальгетики, угнетая кашлевой центр продолговатого мозга, подавляют кашель, но увеличивают накопление секрета в дыхательных путях. Рвота, которая может наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных пусковых зон продолговатого мозга, в больших дозах, препарат оказывает противорвотное действие. Морфин суживает зрачки (возбуждение центров глазодвига­тельных нервов). Стимулируя ядра блуждающего нерва, морфин вызывает брадикардию и может снизить артериальное давление. Влияние морфина и других наркотических анальгетиков на кишечник также частично связано с действием на опиатные рецепторы. Морфин усиливает спазм сфинктеров желудочно-кишечного тракта, что при­водит к замедлению, а иногда и прекращению перехода содержимого кишечника из одного отдела в другой. Угнетения центра терморегуляции приводит к снижению температуры тела. Морфин даже в терапевтических дозах может вызвать повышение внутричерепного давления. Острое отравление морфином характеризуется угнетением дыхания, резким сужением зрачка (при выраженной гипоксии они могут быть расширены), цианозом, гипотермией, коматозным состоя­нием. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.