Лечение лепры

ЛЕЧЕНИЕ ЛЕПРЫ

СУЛЬФАПИРИДАЗИН (Sulfapyridazinum). 6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиридазин.

Синонимы: Квиносептил, Кинекс, Спофадазин, Суламин, Altezol, Aseptilex, Davosin, Deposulfal, Depotsulfamid K, Depovernill, Durasulf, Kynex, Lederkyn, Lentosulfa, Lidazin, Longamid, Longisulf, Midicel, Midikel, Myasulf, Neosulfon, Novosulfin, Pirasulfon, Qilnoseptyl, Retasulfin, Spofadazin, Sulamin, Sulfadazina, Sulfadurazin, Sulfalex, Sulfamethopyrazine, Sulfamethoxypyridazine, Sulfamethoxypyridazinum, Sulfurene, Sulphamethoxypiridazin и дp.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горьковатый на вкус. Практически нерастворим в воде, мало - в спирте, легко - в разведенных кислотах и щелочах.

Сульфапиридазин относится к группе длительно действующих сульфаниламидных препаратов. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в разные органы и ткани. После однократного приема препарата в дозе 1 г, терапевтическая концентрация в крови создается уже через 1 ч и сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация (8 - 10 мг) наблюдается через З - 6 ч. Введение поддерживающей дозы (0, 5 г) 1 раз в сутки в течение 7 - 10 дней обеспечивает терапевтическую концентрацию в крови во время курса лечения.

Медленное выведение сульфапиридазина из организма в значительной степени зависит от реабсорбции препарата в почечных канальцах, а также от его способности интенсивно связываться белками (альбуминами) плазмы. Препарат, связанный с белком, не оказывает антибактериального действия, активность проявляется по мере высвобождения сульфапиридазина из комплекса с белками.

Выделяется сульфапиридазин с мочой в неизмененном виде (ЗО - 60 %) и в ацетилированной форме (40 - 70 % от принятой дозы). При нарушении функции почек выделение препарата резко замедляется.

Препарат эффективен в отношении грамположительных (пневмококки, стрептококки, энтерококки, стафилококки) и грамотрицательных (кишечная и дизентерийная палочки, некоторые штаммы протея, гонококк, менингококк) бактерий, высокоактивен в отношении вируса трахомы, действует на некоторые простейшие (токсоплазмы, плазмодии малярии). Не действует на бактерии, устойчивые к другим сульфаниламидным препаратам.

Применяют сульфапиридазин для лечения пневмоний, бронхитов, тонзиллитов, фарингитов, гнойных отитов, гнойных инфекций мочеполовых путей, дизентерии, энтероколитов, инфекций желчных путей, гнойных менингитов (в первую очередь менингококковых и пневмококковых), для профилактики и лечения гнойных хирургических инфекций. При необходимости применяют также для профилактики бактериальных инфекций при вирусных заболеваниях верхних дыхательных путей. Больным трахомой назначают сульфапиридазин и сульфапиридазин-натрий.

Назначают сульфапиридазин внутрь (в таблетках). Суточную дозу дают в один прием (с интервалами между очередными приемами 24 ч). В 1-й день назначают взрослым в зависимости от тяжести болезни 1 - 2 г. На следующий день дают 0, 5 или 1 г и проводят весь курс лечения на этой поддерживающей дозе.

Средняя продолжительность лечения 5 - 7 дней. После нормализации температуры тела продолжают давать препарат в течение 2 - 3 дней. При хорошей переносимости и наличии показаний курс лечения может продолжаться до 2 нед.

При гнойных менингитах и тяжелых формах бактериальных инфекций начальная доза сульфапиридазина составляет 2 г, поддерживающая - 1 г.

При легких и среднетяжелых формах бактериальных инфекций, а также для профилактики инфекций назначают на первый прием 1 г, затем по 0, 5 г в сутки.

Детям назначают 25 мг/кг в 1-е сутки (начальная доза), затем по 12, 5 мг/кг (поддерживающая доза).

В сочетании с противомалярийными препаратами, сульфапиридазин применяют при лечении лекарственно-устойчивых форм малярии. С этой целью назначают сульфапиридазин вместе с хлоридином (см.).

Сульфапиридазин применяют также при леченин лепры.

Применение препарата может вызвать побочные явления, аналогичные тем, которые наблюдаются при лечении другими сульфаниламидами: головная боль, диспепсические явления, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, лейкопения. Эти явления отмечаются относительно редко. При появлении побочных реакций уменьшают дозу, а при необходимости прекращают прием препарата.

Следует учитывать, что в связи с медленным выведением сульфапиридазина из организма и возможностью кумуляции, побочные явления могут быть более стойкими, чем вызываемые сульфаниламидными препаратами короткого действия.

Кристаллурия наблюдается редко (главным образом потому, что сульфапиридазин применяют в малых дозах).

Сульфапиридазин противопоказан при наличии в анамнезе данных о выраженных токсико-аллергических реакциях при применении других сульфаниламидных препаратов.

Осторожность следует соблюдать у больных с заболеваниями кроветворной системы, при нарушении функции почек, болезнях печени, декомпенсации сердечной деятельности.

При лечении сульфапиридазином следует регулярно производить анализы крови и мочи.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 5 г в упаковке по 10 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

СУЛЬФАЛЕН (Sulfalenum). 2-(пара-Аминобензолсульфамидо) -3-метоксипиразин.

Синонимы: Келфизин, Dalysep, Kelfizina, Longum, Polycidal, Sulfalene, Sulfamethoxypyrazine, Sulfametopyrazine, Sulfapyrazinmethoxin .

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в растворах щелочей и кислот.

По антибактериальному действию близок к другим сульфаниламидным препаратам. Отличается, однако, тем, что оказывает «сверхдлительный» эффект.

После приема внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови обнаруживается через 4 - 6 ч. Препарат длительно циркулирует в крови. Период полувыведения из крови составляет в среднем 65 ч; 60 % введенной дозы выводится в течение 9 дней. Медленное выведение из организма обусловлено низкой степенью реабсорбции препарата в почечных канальцах.

Сульфален хорошо проникает в жидкости и ткани организма. В высоких концентрациях обнаруживается в желчи. Препарат в меньшей степени, чем другие депо-сульфаниламиды, связывается белками плазмы, что обеспечивает его высокую концентрацию в крови в свободной активной форме.

Препарат в терапевтических дозах не нарушает функции почек (отсутствие кристаллурии).

Назначают сульфален при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к сульфаниламидным препаратам микроорганизмами: инфекциях органов дыхания (бронхит, очаговая и крупозная пневмония, бронхопневмония и др.), желчевыводящих путей (холецистит, холангит), мочевыводящих путей (пиелит, цистит, уретрит и др.); гнойной инфекции различной локализации (раневая инфекция, абсцессы, маститы и др.); при остеомиелите, отите, синусите и др. Может применяться в комбинации с противомалярийными препаратами (см. Хлоридин, Сульфапиридазин) при малярии (особенно при формах, устойчивых к монотерапии), а также при токсоплазмозе.

При дизентерии сульфален применять нецелесообразно, так как принимаемый внутрь в малых дозах он быстро всасывается из тонкой кишки, в связи с чем не обеспечивается необходимая концентрация в кишечнике.

Назначают сульфален внутрь ежедневно или 1 раз в 7 -10 дней. Ежедневно назначают преимущественно при острых или быстропротекающих инфекциях, 1 раз в 7 - 10 дней - при хронических, длительно текущих инфекциях и для длительной профилактики (при ревматоидных заболеваниях, хроническом бронхите и др.).

При ежедневном применении назначают взрослым в 1-й день 1 г, затем по 0, 2 г в день. Принимают за 30 мин до еды.

При приеме 1 раз в 7 - 10 дней назначают взрослым в разовой дозе 2 г.

Продолжительность курса лечения составляет обычно 7 - 14 дней. Если в течение 14 дней эффект не проявляется, препарат отменяют и переходят на другие методы лечения.

Учитывая медленное выведение препарата, не следует превышать указанные дозы.

В случаях применения препарата для профилактики рецидивов (при хронических заболеваниях легких, ревматизме, болезнях почек и мочевыводящих путей) назначают по 2 г (взрослым) 1 раз в неделю. Лечение может продолжаться (при хорошей переносимости) до 1 - 1, 5 мес.

Сульфален обычно хорошо переносится, однако возможны тошнота, аллергические реакции, головная боль, лейкопения. При выраженных побочных явлениях препарат отменяют.

Противопоказаниями к применению сульфалена служат наличие в анамнезе данных о токсико-аллергических реакциях при приеме сульфаниламидных препаратов, азотемия, беременность. У больных с нарушением выделительной функции почек лечение сульфаленом проводят под контролем анализов мочи и крови.

Форма выпуска: таблетки по 0, 2 г в упаковке по 30 штук.

Хранение: список Б.

ЭТИОНАМИД (Ethionamidum).

Тиоамид a -этилизоникотиновой кислоты, или 2-этил-4-тиокарбамоил-4-пиридин.

Синонимы: Тионид, Трекатор, Amidazin, Athioniamid, Ethionamide, Ethioniamide, Etionizina, Iridozin, 1314 TH, Nizotin, Rigenicid, Thianid, Thionid, Trecator, Trescatyl и др.

Этионамид является тиоамидом изоникотиновой кислоты. По структуре и антибактериальным свойствам близок к изониазиду, но менее активен, вместе с тем действует на устойчивые к изониазиду штаммы микобактерий.

Ранее рассматривался как противотуберкулезный препарат II ряда. В настоящее время более широко применяют его аналог протионамид (см.).

Назначают внутрь и в свечах. Взрослым дают внутрь по 0, 25 г 3 раза в день; при хорошей переносимости - по 0, 25 г 4 раза в день; при плохой переносимости, больным старше 60 лет и при массе тела меньше 50 кг - по 0, 25 г 2 раза в день.

Препарат принимают после еды.

Суточная доза для детей - из расчета 0, 01 - 0, 02 г/кг, но не более 0, 75 г в сутки.

Этионамид можно комбинировать с основными противотуберкулезными препаратами, если к ним сохранена чувствительность микобактерий, а также вместе с циклосерином или пиразинамидом.

Этионамид применяют также для лечения лепры.

При приеме этионамида могут наблюдаться диспепсические расстройства: ухудшение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, жидкий стул, потеря массы тела. Отмечаются также высыпания на коже типа крапивницы или эксфолиативного дерматита. Изредка наблюдается бессоница, депрессия.

Для устранения побочного действия назначают никотинамид по 0, 1 г 2 - 3 раза в день.

Можно применять также пиридоксин (1 - 2 мл 5 % раствора) внутримышечно. Больным с пониженной кислотностью желудочного сока при приеме этионамида, следует принимать кислоту хлористоводородную (соляную) разведенную или желудочыый сок, а при повышенной кислотности - антацидные средства.

Этионамид надо назначать с осторожностью при заболеваниях желудочнокишечного тракта и печени.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0, 25 г в упаковке по 50 штук.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 20 С.

РИФАМПИЦИН (Rifampicinum). 3(4-Метил-1-пиперазинил-иминометил)-рифамицин SV 2 .

Полусинтетический антибиотик, производное рифамицина (см.).

Синонимы: Бенемицин, Рифадин, Рифамор, Benemycin, Rifadin, Rifaldazin, Rifaldin, Rifamor, Rifampin, Rifoldin, Riforal, Rimactan, Ripamisin, Tubocin и др.

Кристаллический порошок кирпичного или коричнево-красного цвета. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Чувствителен к действию света, кислорода и влаги воздуха.

Рифампицин является антибиотиком широкого спектра действия. Он активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.

В отличие от рифамицина рифампицин более эффективен при приеме внутрь, а также имеет более широкий антибактериальный спектр действия.

Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 - 2, 5 ч. после приема внутрь.

При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии. На терапевтическом уровне концентрация препарата при приеме внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8 - 12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей - в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамицина).

Основным показанием к применению является туберкулез легких и других органов.

Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей (бронхит, пневмония), вызываемых полирезистентными стафилококками, при остеомиелите, инфекциях моче- и желчевыводящих путей, острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями.

В связи с быстрым развитием устойчивости микроорганизмов, рифампицин назначают при нетуберкулезных заболеваниях только в тех случаях, если неэффективны другие антибиотики.

Рифампицин оказывает вирулоцидное действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита; в связи с этим его используют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде.

Рифампицин принимают внутрь натощак (за 0, 5 - 1 ч до еды) или вводят внутривенно капельно (только взрослым).

Для приготовления раствора, разводят 0, 15 г рифампицина в 2,5 мл стерильной воды для инъекций, энергично встряхивают ампулу с порошком до полного растворения, полученный раствор разводят в 125 мл 5 % раствора глюкозы. Вводят со скоростью 60 - 80 капель в минуту.

При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых внутрь 0, 45 г 1 раз в день. У больных (особенно в период обострения) с массой тела выше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 0, 6 г. Средняя суточная доза для детей старше 3 лет 10 мг/кг (но не более 0, 45 г в сутки) 1 раз в день. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.

Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остро прогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больным.

При внутривенном введении суточная доза для взрослых составляет 0, 45 г, при тяжелых быстро прогрессирующих формах - О, 6 г и вводится в 1 прием. Препарат внутривенно вводят в течение 1 мес. и более с последующим переходом на прием внутрь и зависит от переносимости препарата. Общая продолжительность применения рифампицина при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.

При лечении туберкулеза рифампицином (внутривенно), у больных с сахарным диабетом рекомендуется на каждые 4 - 5 г глюкозы (растворителя) вводить 2 ЕД инсулина.

Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается раэвитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами (стрептомицин, изониазид, этамбутол и др.), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулеза.

При лепре применяют рифампицин по следующим схемам: а) суточную дозу 0, 3 - 0, 45 г, вводят в 1 прием; при плохой переносимости - в 2 приема. Длительность лечения 3 - 6 мес., курсы повторяют с интервалом 1 мес; б) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 0, 45 г в 2 - 3 приема в течение 2 - 3 недель с интервалом 2 - 3 мес. в течение 1 года - 2 лет или в той же дозе 2 - 3 раза в 1 нед в течение 6 мес.

Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими средствами.

При инфекциях нетуберкулезной природы, взрослые принимают рифампицин внутрь по 0, 45 - 0, 9 г в сутки, а дети - по 8 - 10 мг/кг в 2 - 3 приема. Внутривенно вводят взрослым в суточной дозе 0, 3 - 0, 9 г (2 - 3 введения). Вводят в течение 7 - 10 дней. Как только появляется возможность, переходят на прием препарата внутрь.

При острой гонорее назначают внутрь в дозе 0, 9 г в сутки однократно или в течение 1 - 2 дней.

Для профилактики бешенства, взрослым дают внутрь по 0, 45 - 0, 6 г в сутки, при тяжелых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) - по 0, 9 г в сутки; детям до 12 лет - по 8 - 10 мг/кг. Суточную дозу делят на 2 - 3 приема. Длительность применения 5 - 7 дней. Лечение проводят одновременно с активной иммунизацией.

Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Возможны аллергические реакции (разной степени тяжести), хотя наблюдаются они относительно редко; кроме того - диспепсические явления, дисфункция печени и поджелудочной железы. При длительном приеме препарата необходимо периодически исследовать функцию печени и проводить анализы крови (в связи с возможностью развития лейкопении).

При быстром внутривенном введении может снизиться АД, а при длительном введении - развиться флебит.

Препарат уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки. При одновременном приеме антикоагулянтов и рифампицина, при отмене последнего доза антикоагулянтов должна быть уменьшена.

Препарат имеет яркий коричнево-красный цвет. Он окрашивает (особенно в начале лечения) мочу, мокроту, слезную жидкость в оранжевокрасноватый цвет.

Рифампицин противопоказан детям грудного возраста, беременным, при желтухе, заболеваниях почек со снижением выделительной функции, гепатите и повышенной чувствительности к препарату.

Внутривенное введение противопоказано при легочно-сердечной недостаточности и флебите.

Формы выпуска: в капсулах по 0, 05 и 0, 15 г в упаковке по 10 - 20 или 30 капсул; в ампулах по 0, 15 г в виде пористой массы кирпичного или коричнево-красного цвета (Rifampicinum 0, 15 pro injectionibus) в упаковке по 10 ампул.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

В литературе описан комбинированный препарат рифаметоприм в капсулах, содержащих по 0, 15 г рифампицина и 0, 04 г (40 мг) триметоприма. Добавление триметоприма (ингибитор дигидрофолатредуктазы - см. Бактрим) повышает антибактериальную эффективность. Препарат обладает широким спектром действия. Назначают внутрь из расчета 0, 6 - 0, 9 г в сутки (в 2 - 3 приема) в течение 5 - 8 (до 12) дней.

ТИОАЦЕТАЗОН (Тhiоасеtazоnum).

Тиосемикарбазон пара-ацетаминобензальдегида:

Синонимы: Тибон, Аmbathizonum, Аmithiozon, Веnzothiozone, Соnteben, Diazan, Муvizon, Раrazonе, Теbethion, Thiomicid, Tibion, Tibisan, Tizone, Tubercazon, Tubigal, Vitazone и др.

Светло-желтый мелкокристаллический порошок, горький на вкус.

Почти нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Тиоацетазон обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и возбудителя лепры. Однако, в связи с относительно высокой токсичностью его применяют ограниченно: назначают обычно в сочетании с изониазидом, фтивазидом, ПАСК, стрептомицином и другими противотуберкулезными препаратами для повышения терапевтического эффекта и уменьшения возможности появления резистентных форм микобактерий туберкулеза. Сочетать с этионамидом не рекомендуется в связи с перекрестной устойчивостью микобактерий.

Применяют, главным образом, при туберкулезе слизистых и серозных оболочек, лимфаденитах, скрофулодерме, специфических свищах.

При туберкулезном менингите не назначают.

В ряде случаев, тиоацетазон оказывает лечебное действие при лепре, наиболее эффективен в ранних стадиях заболевания.

Препарат принимают внутрь после еды; запивают стаканом чая, воды, молока.

Суточная доза для взрослых 0, 1 - 0, 15 г (0, 05 г 2 - 3 раза в день), для больных старше 60 лет и массой тела менее 50 кг - по 0, 1 г в сутки.

Детям назначают по 0, 0005 - 0, 001 г (0, 5 - 1, 0 мг) на 1 кг массы тела в сутки (не более 0, 05 г в сутки).

При лечении туберкулезных эмпием, иногда применяют 1 % стерильную взвесь тиоацетазона (в масле, глицерине, изотоническом растворе натрия хлорида).

При лечении тиоацетазоном возможны головная боль, тошнота, дерматиты, ухудшение аппетита. В редких случаях, при больших дозах развиваются альбуминурия, гепатит, иногда лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия. Могут появиться альбуминурия, цилиндрурия, поражение печени.

Лечение тиоацетазоном должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением с систематическим контролем функций почек, печени, состояния кроветворной системы. При появлении белка в моче, выраженных аллергических реакций, нарастающей анемии, желтухи, при начинающемся агранулоцитозе и других выраженных побочных явлениях препарат отменяют.

Противопоказания: нарушения функций печени и почек, заболевания кроветворной системы.

При лечении лепры не следует тиоацетазон комбинировать с диафенилсульфоном (см.).

Форма выпуска: таблетки (светло-желтого цвета) по 0, 025 и 0, 05 г в упаковке по 100 штук.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ДИАФЕНИЛСУЛЬФОН (Diaphenylsulfonum). 4, 4'-Диаминодифенилсульфон.

Синонимы: Avlosulfon, Dapsone, Dapsonum, DDS, Diphenason, Dumitonе, Eporal, Novophone, Sulfonmеre и др.

Белый или кремовато-белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Оказывает антибактериальное действие в отношении микобактерий лепры и туберкулеза.

Является одним из основных препаратов для лечения лепры.

Назначают внутрь циклами по 4 - 5 нед с однодневным перерывом через каждые 6 дней. В течение цикла в первые 2 нед принимают до 0, 05 г (50 мг) 2 раза в день, в следующие 3 нед - по 0, 1 г 2 раза в день. Затем 2 - недельный перерыв, после чего проводят второй цикл по той же схеме. Курс лечения состоит из 4 таких циклов. После четвертого цикла делают перерыв на 1 - 1, 5 мес. Лечение проводят длительно.

Диафенилсульфон предложен также для лечения больных герпетиформным дерматитом Дюринга. Назначают внутрь по 0, 05 - 0, 1 г 2 раза в день циклами по 5 - 6 дней с перерывом на 1 день, всего 3 - 5 циклов и более. После исчезновения клинических проявлений заболевания, препарат дают в поддерживающих дозах: 0, 05 г (50 мг) через день или 1 - 2 раза в неделю.

При применении диафенилсульфона возможны побочные явления: общая слабость, понижение аппетита, диспепсические явления, головокружение, головная боль, сердцебиение, боли в области сердца; в отдельных случаях появляются цианоз, симптомы токсического гепатита, анемия.

При развитии побочных реакций уменьшают дозу или временно прекращают прием препарата. При стойкой анемии, нарушения функций печени и почек диафенилсульфон отменяют.

Противопоказания: болезни печени, почек, анемия. До и в процессе лечения необходимо систематически проводить анализы крови и мочи, исследовать функциональное состояние печени.

Диафенилсульфон (и солюсульфон) нельзя принимать одновременно с амидопирином и барбитуратами.

Для предупреждения и уменьшения побочных явлений рекомендуется назначать витамины, препараты железа.

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0, 025 и 0, 05 г.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СОЛЮСУЛЬФОН (Solusulfonum).

Тетранатриевая соль 4, 4'-ди-(3-фенил-1, 3-дисульфопропиламино)-дифенилсульфона.

Синонимы: Cimedone, Novotrone, Solapsone, Solasulfone, Sulfetron, Sulphedrone, Sulphonazine и др.

Белый или желтоватый аморфный порошок. Очень легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Применяют для лечения лепры. Полагают, что действующим веществом является диаминодифенилсульфон, образующийся при гидролизе солюсульфона в организме.

Вводят в виде 50 % водного раствора внутримышечно. Инъекции делают 2 раза в неделю. Начальная доза - однократно 0, 5 мл. В дальнейшем ее постепенно повышают на 0, 5 мл, доводя к концу 6-й недели до 3 мл. С 7-й недели вводят по 3, 5 мл в течение 6 мес (50 инъекций), затем делают перерыв на 1 - 1, 5 мес. Лечение длительное.

Дозу для детей уменьшают соответственно возрасту. Вводят в виде 25 % раствора.

Для ускорения заживления язв, солюсульфон применяют также местно в виде 10 % раствора или мази.

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для диафенилсульфона.

Форма выпуска: порошок.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Растворы для инъекций готовят следующим образом: 50 г солюсульфона растворяют в 60 мл горячей стерильной воды для инъекции; после полного растворения охлаждают и добавляют стерильной воды для инъекций до 100 мл, размешивают и фильтруют через бумажный фильтр.

Отфильтрованный раствор должен быть абсолютно прозрачным. Раствор стерилизуют в автоклаве при + 115 С в течение 30 мин; более 500 мл стерилизуют в течение 45 мин; к большему объему раствора можно прибавить фенол из расчета 0, 5 %. Растворы сохраняют в герметически укупореннымх сосудах в защищенном от света месте. Растворы годны в течение нескольких дней после изготовления.

ДИУЦИФОН (Diuciphonum). пара-пара-(2, 4-Диоксо-6-метилпиримидинил-5-сульфонамино)-дифенилсульфон.

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Производное диаминодифенилсульфона с двумя остатками метилурацила.

Соединение синтезировано из расчета получения активного противолепрозного препарата с лучшей переносимостью, чем диаминодифенилсульфон, и со стимулирующим влиянием на обменные процессы в организме.

Установлено, что диуцифон обладает выраженной иммуномодулирующей активностью.

Применяют диуцифон для лечения больных лепрой, а также в комплексной терапии ряда заболеваний, сопровождающихся иммунодефицитным состоянием организма, в том числе дерматозов (псориаз, склеродермия и др.), ревматоидного артрита, туберкулеза, хронических неспецифических легочных заболеваний и др.

Назначают диуцифон внутрь по 0, 1 г 3 - 4 раза в день или вводят внутримышечно по 4 мл 5 % раствора (0, 2 г) 1 раз в сутки.

При лепре принимают длительно в сочетании с другими средствами. При дерматозах и других заболеваниях лечение обычно проводят 5 - дневными циклами с однодневным перерывом. Длительность применения зависит от характера и течения заболевания, эффективности и переносимости препарата.

При снижении иммунологической реактивности организма, больным с легочной патологией назначают 2 курса внутримышечных инъекций по 3 инъекции через день с 2-дневным перерывом между курсами - всего 6 инъекций.