1

ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Под химиотерапией подразумеваем целенаправленное резорбтивное воздействие на инфекционный, инвазионный и опухолевый процессы. Лекарственные вещества, которые используются для этих целей называются химиотерапевтические средства.

         В свою очередь химиотерапевтические средства подразделяют на противомикробные, противовирусные, противогрибковые, противоглистные и противоопухолевые средства.

         Время, отведенное на лекцию, позволит нам рассмотреть только противомикробные средства, которые подразделяют на две подгруппы:

1.Антибиотики,

2.Синтетические противомикробные средства.

Антибиотики вещества большей частью биологического происхождения, которые оказывают губительное действие на жизнедеятельность патогенных микроорганизмов и других возбудителей заболеваний.

         Антибиотики классифицируют по их происхождению, в соответствии с которым выделяют три группы:

         1.Биосинтетические антибиотики - продукты жизнедеятельности различных организмов.

         2.Полусинтетические антибиотики подвергнутые химической модификации биосинтетические антибиотики.

         3.Синтетические антибиотики - их химический синтез дешевле, нежели получение биосинтетическим путем.

Далее антибиотики классифицируются на семейства в зависимости от их химического строения:

         1.Бета-лактамы. Все антибиотики этого семейства имеют в своей структуре бета-лактамное кольцо.

         2.Макролиды. Характерная их особенность наличие состоящего из 14 - 16 углеродных атомов кольца.

         3.Аминогликозиды. Их несахаристая часть представлена циклогексаном, а сахаристая часть - несколькими аминосахарами.

         4.Рифамицины.

         5.Тетрациклины. Содержат 4 шестичленные циклические структуры.

По характеру влияния на жизнедеятельность бактерий антибиотики подразделяют на:

         1.Препараты с бактерицидным действием, которые вызывают гибель чувствительных к ним микроорганизмов.

         2.Препараты с бактеристатическим действием, которые приостанавливают рост и размножение бактерий; если концентрация этих антибиотиков в какой-то момент падает ниже пороговой, жизнедеятельность бактерий возобновляется.

2

Антибиотики семейства бета-лактамов

         В это семейство входят следующие группы:

         1.Пенициллины,

         2.Цефалоспорины,

         3.Пенемы,

         4.Монобактамы.

Фармакология пенициллинов

         Пенициллины являются производными 6-аминопенициллановой кислоты. Присоединение разных радикалов к аминогруппе в 6-й позиции кислоты позволяет получить препараты с различными фармакологическими свойствами (бензилпенициллин, оксациллин, амоксициллин и др). Карбоксильная группа во 2-м положении может присоединять металлы или органические основания. В результате этого получаются различные соли пенициллинов - натриевая, новокаиновая и др.

Классификация и препараты пенициллинов

         1.Биосинтетические пенициллины:

         Benzylpenicillinum-natrium,

         Bicillinum;

         2.Полусинтетические пенициллины:

         а)антистафилококковые

         Oxacillinum-natrium;

         б)широкого спектра действия

         Ampicillinum,

         Amoxycillinum;

         в)антипсевдомонадные

         Carbenicillinum-dinatrium,

         Ticarcillinum.

3

Биосинтетические пенициллины

         Бензилпенициллин-натрий вводится только инъекционными путями. При введении внутрь в кислой среде желудка разрушается бета-лактамное кольцо бензилпенициллина-натрия и он утрачивает свою активность.

         Спектр противомикробного действия

         Грам-положительные (Гр+) кокки-аэробы:

         стрептококки, пневмококки, энтерококки;

         анаэробы: пептококки, пептострептококки;

         Гр+ палочки: дифтерийная, сибиреязвенная,

клостридии;

         Гр-кокки: гонококки, менингококки;

         Извитые формы: бледная спирохета, борелии.

После в/м инъекции бензилпенициллин появляется в крови через 15 – 30 мин. Биотрансформации не подвергается (гидрофильный!) и выводится через почки с мочой в неизмененном виде. В терапевтических концентрациях в крови бензилпенициллин находится 3 – 4 часа. Если бензилпенициллин растворять в растворе новокаина образуется небольшое количество бензилпенициллина-новокаина и продолжительность действия увеличивается до 4 – 6 часов. Бензилпе-нициллин не проникает в ЦНС, плохо проникает в полости, пазухи, сумки и в очаг воспаления. Основной дефект препарата – большое количество инъекций, 4 – 8 раз в сутки.

Показания к назначению

1.Бензилпенициллин используют для лечения стрептококковых инфекций – ангина, рожистое воспаление, скарлатина, септический эндокардит.

2.Для лечения пневмококковых инфекций – крупозная пневмония, гнойный менингит.

3.Для лечения инфекций вызванных энтерококками и Гр+ кокками анаэробами – инфекции мочевыводящих путей, послеопераци-онные гнойные осложнения.

4.Для  лечения сибирской язвы, дифтерии, газовой гангрены.

5.Для лечения гонорреи, менингококкового менингита, назофарингита.

6.Для лечения спирохетозов (сифилис) и борелиозов (возвратный тиф).

Бициллин всасывается в кровь через 24 часа и удерживается там до 1 – 4 недель. Следовательно, кратность введения препарата колеблется от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц. После введения этого препарата в максимальных терапевтических дозах в крови наблюдают очень низкие концентрации бензилпенициллина. Поэтому бициллин не эффективен при острых инфекционных заболеваниях. Его используют при хронических вяло текущих заболеваниях, когда включаются иммунные реакции организма: