4006250

4006250-Desc-ru var ctx = "/emtp"; The translation is almost like a human translation. The translation is understandable and actionable, with all critical information accurately transferred. Most parts of the text are well written using a language consistent with patent literature. The translation is understandable and actionable, with most critical information accurately transferred. Some parts of the text are well written using a language consistent with patent literature. The translation is understandable and actionable to some extent, with some critical information accurately transferred. The translation is not entirely understandable and actionable, with some critical information accurately transferred, but with significant stylistic or grammatical errors. The translation is absolutely not comprehensible or little information is accurately transferred. Please first refresh the page with "CTRL-F5". (Click on the translated text to submit corrections)

Patent Translate Powered by EPO and Google

French

German

  Albanian

Bulgarian

Croatian

Czech

Danish

Dutch

Estonian

Finnish

Greek

Hungarian

Icelandic

Italian

Latvian

Lithuanian

Macedonian

Norwegian

Polish

Portuguese

Romanian

Serbian

Slovak

Slovene

Spanish

Swedish

Turkish

  Chinese

Japanese

Korean

Russian

      PDF (only translation) PDF (original and translation)

Please help us to improve the translation quality. Your opinion on this translation: Human translation

Very good

Good

Acceptable

Rather bad

Very bad

Your reason for this translation: Overall information

Patent search

Patent examination

FAQ Help Legal notice Contact УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ US4006250A[]

ПРЕДПОСЫЛКИ СОЗДАНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ BACKGROUND OF THE INVENTION Псориаз – заболевание кожи, этиология которого неизвестна. Поражения кожи, связанные с псориазом, можно описать как тусклые красные пятна или бляшки чешуйчатой эритемы. Чешуя характерная, имеет слегка опалесцирующий серебристый вид. Заболевание имеет склонность к определенным участкам тела; таким образом, чаще всего поражаются кожа головы, разгибательные поверхности конечностей (особенно в области локтей и коленей), спина и ягодицы. Однако ногти, брови, подмышечные впадины, пупок и аногенитальная область также являются частыми местами поражения. Psoriasis is a disease of the skin, whose etiology is unknown. The skin lesions associated with psoriasis may be described as dull red patches or plaques of scaly erythema. The scales are distinctive, having a slightly opalescent silvery appearance. The disease has a predilection for certain areas of the body; thus the scalp, the extensor surfaces of the extremeties (particularly at the elbows and knees), the back and the buttocks are most usually affected. However, the nails, eyebrows, axillae, umbilicus and anogenital regions are also frequent sites of involvement. На сегодняшний день не было сообщений о полном и постоянном излечении псориаза, и хотя несколько доступных методов лечения позволяют временно избавиться от симптомов, рецидив почти неизбежен. Большинство методов лечения включают местное применение стероидных (например, адренокортикальных стероидов) мазей и кремов, и в настоящее время не существует клинически успешного долгосрочного системного лечения этого заболевания. To date, there has been no report of a complete and permanent cure for psoriasis, and although the several treatments of choice available afford temporary remission of the symptoms, recurrence is almost certain. Most treatments involve the topical application of steroid (e.g. the adrenocortical steroids) ointments and creams, and no clinically successful, long-term, systemic treatment for the disease is currently available. Соединения, используемые в способе изобретения, замещенные бензилиденамино-3-гидроксигуанидины и их фармакологически приемлемые кислотно-аддитивные соли ранее были описаны в литературе. Например, патент США. В US 3591636 описано получение этого класса соединений и раскрыта их применимость в качестве гипотензивных средств и агрохимикатов (т.е. противогрибковых средств и гербицидов). Кроме того, получение замещенных бензальдегидов, из которых могут быть получены бензилиденамино-3-гидроксигуанидины по изобретению, описано в Chemical Abstracts, 26, 1271 (1931); 31, 3816 (1936). The compounds utilized in the process of the invention, substituted benzylideneamino-3-hydroxyguanidines and their pharmacologically acceptable acid addition salts, have previously been described in the literature. For example, U.S. Pat. No. 3,591,636 described the preparation of this class of compounds and discloses their utility as hypotensive agents and agrochemicals (i.e. antifungals and herbicides). In addition the preparation of the substituted benzaldehydes from which the benzylideneamino-3-hydroxyguanidines of the invention may be prepared is described in Chemical Abstracts, 26, 1271 (1931); 31, 3816 (1936). СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ SUMMARY OF THE INVENTION Изобретение, которое предполагается запатентовать, в основном заключается в концепции способа лечения человека, страдающего псориазом, который включает введение эффективного количества соединения формулы: где R и R@ 1 независимо представляют собой хлор и фтор и их фармакологически приемлемые кислотно-аддитивные соли. The invention sought to be patented in a principal process aspect resides in the concept of a process for treating a human being suffering from psoriasis which comprises administration of an effective amount of a compound of the formula: ##STR1## wherein R and R@1 are independently chlorine and fluorine, and the pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. Изобретение, которое предполагается запатентовать, в его первом подродовом аспекте заключается в концепции способа лечения человека, страдающего псориазом, который включает введение эффективного количества соединения формулы: ##STR2## и фармакологически приемлемого их кислотно-аддитивные соли. The invention sought to be patented in its first subgeneric process aspect resides in the concept of a process for treating a human being suffering from psoriasis which comprises administration of an effective amount of the compound of the formula: ##STR2## and the pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. Изобретение, которое предполагается запатентовать в его втором аспекте подродового способа, основано на концепции способа лечения человека, страдающего псориазом, который включает введение эффективного количества фармакологически приемлемой соли формулы: ##STR3## The invention sought to be patented in its second subgeneric process aspect resides in the concept of a process for treating a human being suffering from psoriasis which comprises administration of an effective amount of the pharmacologically acceptable salt of the formula: ##STR3## Изобретение, которое требуется запатентовать в его третьем подродовом аспекте, основано на концепции способа улучшения клинических проявлений псориаза у человека, страдающего псориазом, который включает введение эффективного количества соединения формулы: ##STR4 ## где R и R1 независимо представляют собой хлор и фтор, и их фармакологически приемлемые кислотно-аддитивные соли. The invention sought to be patented in its third subgeneric process aspect resides in the concept of a process for ameliorating the clinical manifestations of psoriasis in a human being suffering from psoriasis which comprises administration of an effective amount of a compound of the formula: ##STR4## wherein R and R@1 are independently chlorine and fluorine, and the pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. Изобретение, которое требуется запатентовать в его четвертом подродовом аспекте, заключается в концепции способа облегчения клинических проявлений псориаза у человека, страдающего псориазом, который включает введение эффективного количества соединения формулы: ##STR5 ## и их фармакологически приемлемые кислотно-аддитивные соли. The invention sought to be patented in its fourth subgeneric process aspect resides in the concept of a process for ameliorating the clinical manifestations of psoriasis in a human being suffering from psoriasis which comprises administration of an effective amount of the compound of the formula: ##STR5## and the pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. Изобретение, которое предполагается запатентовать в его пятом подродовом аспекте, основано на концепции способа облегчения клинических проявлений псориаза у человека, страдающего псориазом, который включает введение эффективного количества фармакологически приемлемой соли формулы: ## СТР6## The invention sought to be patented in its fifth subgeneric process aspect resides in the concept of a process for ameliorating the clinical manifestations of psoriasis in a human being suffering from psoriasis which comprises administration of an effective amount of pharmacologically acceptable salt of the formula: ##STR6## Изобретение, которое предполагается запатентовать в его шестом подродовом аспекте, основано на концепции способа уменьшения псориатического шелушения у человека, страдающего псориазом, который включает введение эффективного количества соединения формулы: ##STR7## где R и R1 независимо представляют собой хлор и фтор, и их фармакологически приемлемые кислотно-аддитивные соли. The invention sought to be patented in its sixth subgeneric aspect resides in the concept of a process for decreasing the psoriatic scaling experienced by a human being suffering from psoriasis which comprises administration of an effective amount of a compound of the formula: ##STR7## wherein R and R@1 are independently chlorine and fluorine, and the pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. Изобретение, которое предполагается запатентовать в его седьмом аспекте подродового способа, основано на концепции способа уменьшения псориатического шелушения у человека, страдающего псориазом, который включает введение эффективного количества соединения формулы: ##STR8# # и их фармакологически приемлемые кислотно-аддитивные соли. The invention sought to be patented in its seventh subgeneric process aspect resides in the concept of a process for decreasing the psoriatic scaling experienced by a human being suffering from psoriasis which comprises administration of an effective amount of the compound of the formula: ##STR8## and the pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. Изобретение, которое предполагается запатентовать в его восьмом подродовом аспекте, основано на концепции способа уменьшения псориатического шелушения у человека, страдающего псориазом, который включает введение эффективного количества фармакологически приемлемой соли формулы: ## STR9## The invention sought to be patented in its eighth subgeneric process aspect resides in the concept of a process for decreasing the psoriatic scaling experienced by a human being suffering from psoriasis which comprises administration of an effective amount of the pharmacologically acceptable salt of the formula: ##STR9## Изобретение, которое предполагается запатентовать в его девятом подродовом аспекте, основано на концепции способа уменьшения псориатической эритемы у человека, страдающего псориазом, который включает введение эффективного количества соединения формулы: ##STR10## где R и R1 независимо представляют собой хлор и фтор, и их фармакологически приемлемые кислотно-аддитивные соли. The invention sought to be patented in its ninth subgeneric aspect resides in the concept of a process for decreasing the psoriatic erythema experienced by a human being suffering from psoriasis which comprises administration of an effective amount of a compound of the formula: ##STR10## wherein R and R@1 are independently chlorine and fluorine, and the pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. Изобретение, которое предполагается запатентовать в его десятом аспекте подродового способа, основано на концепции способа уменьшения псориатической эритемы у человека, страдающего псориазом, который включает введение эффективного количества соединения формулы: ##STR11# # и их фармакологически приемлемые кислотно-аддитивные соли. The invention sought to be patented in its tenth subgeneric process aspect resides in the concept of a process for decreasing the psoriatic erythema experienced by a human being suffering from psoriasis which comprises administration of an effective amount of the compound of the formula: ##STR11## and the pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. Изобретение, которое требуется запатентовать в его одиннадцатом аспекте подродового способа, основано на концепции способа уменьшения псориатической эритемы у человека, страдающего псориазом, который включает введение эффективного количества фармакологически приемлемой соли формулы: The invention sought to be patented in its eleventh subgeneric process aspect resides in the concept of a process for decreasing the psoriatic erythema experienced by a human being suffering from psoriasis which comprises administration of an effective amount of the pharmacologically acceptable salt of the formula: ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ DESCRIPTION OF THE INVENTION Настоящее изобретение относится к способу, посредством которого человека, страдающего псориазом, системно лечат от заболевания соединением формулы: где R и R1 независимо представляют собой хлор и фтор, и фармакологически приемлемыми кислотно-аддитивными солями. из этого. The present invention provides a process whereby a human being suffering from psoriasis is treated systemically for the disease with a compound of the formula: ##STR13## wherein R and R@1 are independently chlorine and fluorine, and the pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. Из соображений удобства раскрытое ниже практическое описание способа изобретения будет описано с использованием конкретного варианта осуществления изобретения. Этот конкретный вариант представляет собой 1-(2,6-дихлорбензилиденамино)-3-гидроксигуанидин. Это ограничение сделано для удобства и ясности описания изобретения и не предназначено для ограничения объема изобретения, раскрытого в настоящем документе и заявленного в дальнейшем. For reasons of convenience, the hereinafter disclosed teaching of the practice of the process of the invention will be described by utilizing a specific embodiment of the invention. This specific embodiment is 1-(2,6-dichlorobenzylideneamino)-3-hydroxyguanidine. This limitation is made for convenience and clarity in describing the invention and is not meant to delimit the scope of the invention as herein disclosed and hereinafter claimed. Используемый здесь термин «лечение» означает системное введение человеку, страдающему псориазом, соединения формулы: где R и R1 независимо представляют собой хлор и фтор, и фармакологически приемлемые кислотно-аддитивные соли из этого. В результате системного введения соединения или соли вышеуказанной формулы в большинстве случаев наступает ремиссия симптомов у больного псориазом. Таким образом, человек, страдающий псориазом, может ожидать уменьшения шелушения, эритемы, размера бляшек, зуда и других симптомов, связанных с псориазом. Дозировка лекарства и время, необходимое для успешного лечения каждого отдельного пациента с псориазом, могут различаться, но специалисты в области медицины смогут распознать эти различия и соответствующим образом скорректировать курс терапии. When used herein, the term "treating" means the systemic administration to a person suffering from psoriasis, of a compound of the formula: ##STR14## wherein R and R@1 are independently chlorine and fluorine and the pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. As a result of the systemic administration of a compound or salt of the above formula a remission of the symptoms of the psoriatic patient, in most cases, will result. Thus, one affected by psoriasis can expect a decrease in scaling, erythema, size of the plaques, pruritis and other symptoms associated with psoriasis. The dosage of medicament and the length of time required for successfully treating each individual psoriatic patient may vary, but those skilled in the art of medicine will be able to recognize these variations and adjust the course of therapy accordingly. Соединения по способу изобретения могут быть приготовлены и введены в виде большого количества лекарственных форм для перорального и парентерального введения. The compounds of the process of the invention can be prepared and administered in a wide variety of oral and parenteral dosage forms. Для приготовления композиций из соединений, описанных в данном изобретении, инертные, фармакологически приемлемые носители могут быть либо твердыми, либо жидкими. Препараты в твердой форме включают порошки, таблетки, диспергируемые гранулы, капсулы, облатки и суппозитории. Твердый носитель может представлять собой одно или несколько веществ, которые также могут действовать как разбавители, ароматизаторы, солюбилизаторы, смазывающие вещества, суспендирующие агенты, связующие вещества или агенты, разрушающие таблетки; он также может быть герметизирующим материалом. В порошках носитель представляет собой мелкодисперсное твердое вещество, находящееся в примеси к тонкоизмельченному соединению. В таблетке соединение смешивают с носителем, обладающим необходимыми связующими свойствами, в подходящих пропорциях и прессуют до нужной формы и размера. Порошки и таблетки предпочтительно содержат от 5 или 10 до 70 процентов активного ингредиента. Подходящими твердыми носителями являются карбонат магния, стеарат магния, тальк, сахар, лактоза, пектин, декстрин, крахмал, желатин, трагакант, метилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза натрия, низкоплавкий воск и масло какао. For preparing compositions from the compounds described by this invention, inert, pharmacologically acceptable carriers can be either solid or liquid. Solid form preparations include powders, tablets, dispersible granules, capsules, cachets and suppositories. A solid carrier can be one or more substances which may also act as diluents, flavoring agents, solubilizers, lubricants, suspending agents, binders or tablet-disintegrating agents; it can also be an encapsulating material. In powders the carrier is finely divided solid which is in admixture with the finely divided compound. In the tablet the compound is mixed with carrier having the necessary binding properties in suitable proportions and compacted in the shape and size desired. The powders and tablets preferably contain from 5 or 10 to 70 percent of the active ingredient. Suitable solid carriers are magnesium carbonate, magnesium stearate, talc, sugar, lactose, pectin, dextrin, starch, gelatin, tragacanth, methyl cellulose, sodium carboxymethyl cellulose, a low melting wax and cocoa butter. Предполагается, что термин «препарат» включает состав соединения с инкапсулирующим материалом в качестве носителя, обеспечивающий капсулу, в которой соединение (с другими носителями или без них) окружено носителем, который, таким образом, связан с ним. Точно так же включены кэши. Таблетки, порошки, облатки, капсулы могут применяться для приема внутрь. The term "preparation" is intended to include the formulation of the compound with encapsulating material as carrier providing a capsule in which the compound (with or without other carriers) is surrounded by carrier, which is thus in association with it. Similarly, cachets are included. Tablets, powders, cachets, capsules can be used for oral administration. Препараты в жидкой форме включают растворы, суспензии и эмульсии. В качестве примера можно привести водно-пропиленгликолевые растворы для парентерального введения. Жидкие препараты также могут быть приготовлены в виде растворов в водных растворах полиэтиленгликоля. Водные суспензии, пригодные для перорального применения, могут быть приготовлены путем дозирования тонкоизмельченного соединения в воде с вязким материалом, природными или синтетическими камедями, смолами и т. д., например, гуммиарабиком, ионообменными смолами, метилцеллюлозой, натрийкарбоксиметилцеллюлозой и др. известные суспендирующие агенты. Liquid form preparations include solutions, suspensions and emulsions. As an example may be mentioned water-propylene glycol solutions for parenteral injection. Liquid preparations can also be formulated in solution in aqueous polyethylene glycol solutions. Aqueous suspensions suitable for oral use can be made by dispensing the finely divided compound in water with viscous material, natural or synthetic gums, resins, etc., for example, gum arabic, ion-exchange resins, methyl cellulose, sodium carboxymethyl cellulose and other well-known suspending agents. Предпочтительно фармакологический препарат находится в стандартной лекарственной форме. В такой форме препарат подразделяется на стандартные дозы, содержащие соответствующие количества соединения, стандартная лекарственная форма может представлять собой упакованный препарат, упаковка, содержащая дискретные количества препарата, например упакованные порошки во флаконах или ампулах. Preferably, the pharmacological preparation is in unit dosage form. In such form, the preparation is sub-divided in unit doses containing appropriate quantities of the compound, the unit dosage form can be a packaged preparation, the package containing discrete quantities of preparation, for example, packeted powders of vials or ampoules. Стандартная лекарственная форма может также представлять собой капсулу, облатку или таблетку, или может быть соответствующим количеством любого из них в упакованной форме. Количество соединения в единичной дозе препарата можно варьировать или доводить до 1 мг. до 100 мг. в зависимости от конкретного применения и эффективности активного ингредиента. The unit dosage form can also be a capsule, cachet or tablet itself or it can be the appropriate number of any of these in packaged form. The quantity of compound in a unit dose of preparation may be varied or adjusted from 1 mg. to 100 mg. according to the particular application and the potency of the active ingredient. При терапевтическом применении в качестве средств для лечения псориаза соединения, используемые в способе по настоящему изобретению, вводят в начальной дозе около 0,02 мг. до 1,0 мг. за килограмм ежедневно. Однако дозировки могут варьироваться в зависимости от потребностей пациента и используемого соединения. Как правило, лечение начинают с меньших доз, которые меньше оптимальной дозы соединения. После этого дозу увеличивают небольшими приращениями до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный эффект в данных обстоятельствах. Как правило, соединения по изобретению вводят в дозировке, которая, как правило, дает эффективные результаты, не вызывая каких-либо вредных или вредных побочных эффектов, и составляет примерно от 0,02 мг. примерно до 1,0 мг. за килограмм в сутки. В частности, 1-(2,6-дихлорбензилиденамино)-3-гидроксигуанидин можно применять у людей в диапазоне примерно от 2 мг. примерно до 50 мг. на пациента в день, хотя, как упоминалось выше, возможны отклонения. Однако уровень дозировки находится в диапазоне примерно от 8 мг. примерно до 32 мг. на пациента в день наиболее желательно использовать для достижения эффективных результатов. In therapeutic use as agents for treating psoriasis, the compounds utilized in the process of this invention are administered at the initial dosage of about 0.02 mg. to 1.0 mg. per kilogram daily. The dosages, however, may be varied depending upon the requirements of the patient and the compound being employed. Generally, treatment is initiated with smaller dosages which are less than the optimum dose of the compound. Thereafter, the dosage is increased by small increments until the optimum effect under the circumstances is reached. In general, the compounds of the invention are administered at a dosage level which will generally afford effective results without causing any harmful or deleterious side effects, and which is from about 0.02 mg. to about 1.0 mg. per kilogram per day. In particular, 1-(2,6-dichlorobenzylideneamino)-3-hydroxyguanidine may be employed in humans at a range from about 2 mg. to about 50 mg. per patient per day, although as aforementioned variations will occur. However, a dosage level that is in the range of from about 8 mg. to about 32 mg. per patient per day is most desirably employed in order to achieve effective results. Для удобства общая суточная доза может быть разделена и при желании может вводиться порциями в течение дня. For convenience, the total daily dosage may be divided and administered in portions during the day if desired. Используемый здесь термин «фармакологически приемлемая соль присоединения кислоты» означает соль, полученную реакцией бензилиденамино-3-гидроксигуанидина по изобретению с фармакологически приемлемой кислотой. Такие кислоты будут известны специалистам в данной области, например, уксусная, соляная, серная, азотная, фумаровая и т.п. When used herein, the term pharmacologically acceptable acid addition salt, means the salt obtained by reacting a benzylideneamino-3-hydroxyguanidine of the invention with a pharmacologically acceptable acid. Such acids will be familiar to those skilled in the art, e.g. acetic, hydrochloric, sulfuric, nitric, fumaric, and the like.

Please, introduce the following text in the box below Correction Editorclose Original text: English Translation: Russian

Select words from original text Provide better translation for these words

Correct the proposed translation (optional) SubmitCancel