Снотворные средаства

Снотворные средства (гипнотики):

Лекарственные вещества разных химических и фармакологических групп, способствующие, при определенных условиях наступлению сна, увеличению его глубины и продолжительности.

Применять при бессоннице,для нормализации сна,его продолжительности и времени наступления.

Сон- баланс между возбуждением и тормозным влиянием.

Бывает 2 вида сна: быстрый сон и медленный.

Быстрый сон-поверхностный сон, очень часто сновидения, тонус мышц резко снижен, дыхание неритмичное, температура тела повышена, не продолжительный

Медленный сон- глубокий, сновидений скорее нет, но если и были. То человек их не помнит. Нет движения глазных яблок, тонус мышц умерено снижен, дыхание редкое,продолжительный.

Для нормального сна характерно чередование фаз сна. В течение ночи происходит смена 4 – 5 циклов, состоящих из медленного и быстрого сна, т.о. человек видит сны 4 – 5 раз за ночь.

Виды бессонницы:

Ранняя бесснонница-юношеская. Затруднено засыпание в результате гиперактивности ЛС. Часто у молодых людей с переутомлением, усталостью, невростенией. Засыпание на 1-2 часа позже обычного. Структура, глубина и продолжительность сна не нарушены. Затруднено пробу-ждение в обычные часы. Чув-ство разбитости, усталости.

средняя бессонница ( интрасомническая)- сон беспокойный, с частыми пробуждениями и кошмарными снами. Сон не дает удовлетворения, человек не высыпается.

Поздняя бессонница (старческая)- своевременное засыпание ,но мучительно-раннее пробуждение. Не высыпаются, склонны к дневному сну, после того как проснутся не могут снова заснуть.

Классификация снотворных препаратов:

1.Бензодиазепамы: Нитразепам (короткого действия), Мидозолан (Дормикум, для наркоза), Флуразепам, Флунитразепам.

2.Барбитураты (наркотические): Фенобарбитал (только при поздней бессоннице)

3.Имидазоперидины: Золпиден

4.Циклопирролоны: Зопиклон

5.Алифатические: Хлоралгидрат

6.Противогистаминовые средства: Димедрол, Пипольфен

7.Комбинированные: Диазепам+Циклобарбитал=Реладорм

Механизм действия:

Одни препараты вызывают торможение в нейронах мозга посредством ГАМК, серотонина, тормозных аминокислот. Другие являются антагонистами возбуждающих аминокислот.

Барбитураты и бензодиазепины взаимодействуют со своими участками связывания с ГАМК - Cl^- - ионофорного комплекса синаптических мембран нейронов, сенсибилизируют ГАМК_А рецепторы к эндогенному тормозному медиатору, увеличивают активность хлорного ионофора. Хлор увеличивает поляризацию внутреннего слоя мембраны нейрона. В результате гиперполяризации снижается реактивность нейронов и развивается торможение проведения импульсов.

Бензодиазепины увеличивают частоту открытия хлорных каналов, а барбитураты длительность их открытия.

Характеристика снотворных средств:

1.БАРБИТУРАТЫ:

Это фенобарбитал. Используется кратковременно, только при неэффективности других препаратов. Очень трудное пробуждение, синдром отмены и опасность угнетения ДЦ.

Механизм: повышение ГАМК-торможения в структурах ГМ--- снижение активир влияния РФ на КБП---снижение контроля КбП над подкорковыми образованиями---повышение активности гипногенных структур---мощный снотворный эффект+ седативный,противосудорожный и противогипоксический эффекты.

Поб эффекты: сильные! Очень токсичные препараты с малой широтой терапевтического действия. Зависимость, синдром отмены, угнетение НС,индукция микросомальн ферментов печени-катаболич процессы.

2.БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ:

Короткого действия: Мидазолам-отсутствие кумуляции и последействия.

Длительного действия: Нтразепам,Флунитразепам,Флуразепам

Механизм: повышение ГАМК-ергического торможения эмоц центров---снижение психоэмоц напряжения,беспокойста,тревоги и страха---снижение возбудимости КБП---повышение активности гипногенных структур и мех формирования сна---облегчение засыпания и сон+седация,миорелаксация и противосудорожный эффект.

Побочные эффекты: возможны, но в малой степени: зависимость, антероградная амнезия, подавление либидо ипотенции, синдром отмены и потенцирование других депренирующих веществ.

3.ИМИДАЗОПИРИДИНЫ:

Золпидем-средство выбора

ГАМКэргич торможение---снижение влияния КБП---повыш активности гипногенных структур---облегчение засыпания.

Побочные эффекты: не кумулирует, не вызывает зависимость, широкий терапевтический индекс, иногда вызывает привыкание, последствие, горловокружение. Синдрома отмены нет!

4.АЛЬДЕГИДЫ:

Хлоалгидрат-применяется редко, в основном для купирования судорог,бреда, психомоторного возбуждения.

Мех: снижение прод АХ---снижение активн холинореактивных структур мозга в коре больших полушарий---снижение процессов возбуждения---седативный эффект и сон+ слабый анальгетик, спазмолитик,противосудорожный, наркотический.

Поб. Эфф: малая широта терап действия. При передозе глубокое угнетение ЦНС, рвота, привыкание, пристрастие, накопление в организме токсических метаболитов.

5.АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА:

Дифенгидрамин, Прометазин

Механизм: Блокируют Н1-гис рецепторы, М-холинорец и а-адренорец мозга.--- снижение контроля КБП---повышение активности гипногенных структур---седативный эффект,укорочение засыпания и удлинение периода сна+противоаллергический,противоровтный,анестезирующий и спазмолитический эффекты.

Побочн эфф:

Последствие,сухость во рту, нарушение аккомодации, запоры, задержка мочи, гипотензии, потенц действие наркотиков, снотворных, анестетиков и алкоголя, опасность передоза, толерантность.

Снотворные средства должны:

• • восстанавливать физиологический сон;

  • оказывать быстрый эффект в минимальной дозе и вызывать достаточно продолжительный сон (не иметь преимуществ при увеличении дозы);

  • снижать число ночных пробуждений;

  • повышать эффективность сна и минимально влиять на структуру сна;

  восстанавливать физиологический сон

• быстро действовать в малых дозах

• снижать число ночных пробуждений

• повышать эффективность сна

• не ухудшать состояние больного после перкращения приема

Снотворные не должны:

• Вызывать синдром отмены

• Угнетать жизненно важные центры

• Вызывать нарушение памяти

• Вызывать привыкание и зависимость

• Вызывать синдром последствий

Выбор снотворных при различных бессонницах:

Ранняя бессонница: Имован, Ивадал, Димедрол, Золпидем

Средняя бессонница: Нитразепам, Золпидем, Золпикрон

Поздняя бессонница: Бензодиазепины, Золпидем, Нитразепам во время пробуждения, если он не пошел, то Фенобарбитал.

При отравлении барбитуратами применять ФЛУМАЗЕНИЛ