Гормоны+Белки+методичка
.pdf1
ГОРМОНАЛЬНЫЕ И АНТИГОРМОНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Определение лекарственной группы
Гормональные препараты |
Антигормональные препараты |
- биологически активные вещества, полученные |
- синтетические вещества, подавляющие |
из желез внутренней секреции и мочи или их |
образование и выделение гормонов или |
синтетические аналоги, оказывающие |
вступающие с ними в конкурентные |
специфическое влияние на обмен веществ и |
отношения (за связь с рецепторами). |
функции некоторых органов. |
|
Область применения: эндокринология, гинекология, андрология, дерматология, неотложные состояния, терапия, педиатрия, хирургия, спортивная медицина.
Физиологические аспекты регуляции гомеостаза в организме гормонами*
Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые эндокринными железами и специальными группами клеток в различных тканях. Осуществляют гуморальную регуляцию различных функций организма (дифференциацию клеток и тканей, рост, созревание и старение организма, сохранение вида и воспроизводство), выполняют роль нейромодуляторов, действуют на отдаленные от секретирующих желез органы и ткани.
Принцип положительной обратной связи |
|
Принцип отрицательной обратной связи |
||||||
При снижении уровня какого-либо гормона в |
|
При повышении уровня какого-либо гормона в |
||||||
крови, увеличивается секреция либеринов |
|
крови, увеличивается секреция статинов |
||||||
(рилизинг-гормонов) гипоталамуса в переднюю |
|
гипоталамуса в переднюю долю гипофиза, |
||||||
долю гипофиза, увеличивается высвобождение |
|
подавляется высвобождение соответствующего |
||||||
соответствующего тропного гормона |
|
тропного (стимулирующего) гормона |
||||||
аденогипофиза, повышается активность |
|
аденогипофиза, уменьшается активность |
||||||
периферической железы – синтез и секреция |
|
периферической железы – уменьшается |
||||||
недостающего гормона. |
|
высвобождение в кровь соответствующего гормона. |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
||
* Некоторые гормоны, секреция которых контролируется не гипофизом |
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
||
Гормоны, высвобождение которых |
|
|
Гормоны, высвобождение которых регулируется |
|||||
регулируется изменением водно- |
|
|
|
катехоламинами |
|
|||
электролитного состава крови |
|
|
|
|
|
|
|
|
Полипептиды |
Стероиды |
|
Полипептиды |
|
Производные |
|
Стероиды |
|
|
|
|
|
|
|
тирозина |
|
|
АДГ (вазопрессин) |
Альдостерон |
|
|
Ренин |
|
Тироксин |
|
Прогестерон |
Кальцитонин |
|
|
|
Гастрин |
|
|
|
Тестостерон |
Паратгормон |
|
|
Кальцитонин |
|
|
|
|
|
Инсулин |
|
|
Паратгормон |
|
|
|
|
|
Глюкагон |
|
|
|
Инсулин |
|
|
|
|
|
|
|
|
Глюкагон |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
2 |
|
|
|
|
|
|
Виды гормонотерапии и их применение |
||
|
|
|
|
|
|
||
Виды гормонотерапии |
|
|
Использование в клинике (примеры) |
||||
1. |
Специфическая |
|
|
При нарушенной функции эндокринных желез. |
|||
1.1. Заместительная |
|
|
При недостаточной секреции гормонов эндокринными железами (инсулин – |
||||
|
|
|
|
|
при сахарном диабете, АДГ – при несахарном мочеизнурении, препараты |
||
|
|
|
|
|
гормонов щитовидной железы - при гипотиреозе). |
||
1.2. Стимулирующая |
|
|
При гипофункции эндокринных желез (тропные гормонопрепараты гипофиза |
||||
|
|
|
|
|
для стимуляции выработки соответствующих гормонов периферическими |
||
|
|
|
|
|
железами: АКТГ - глюкокортикоиды). |
||
1.3. Блокирующая |
|
|
При гиперфункции эндокринных желез (антигормональные средства: |
||||
|
|
|
|
|
антитиреоидные, антиэстрогены, антиандрогены; Бромокриптин – для |
||
|
|
|
|
|
подавления секреции пролактина; тиреоидные гормонопрепараты – для |
||
|
|
|
|
|
подавления секреции ТТГ по принципу отрицательной обратной связи). |
||
2. |
Неспецифическая |
|
При нормальной функции эндокринных желез (используются какие-либо |
||||
|
|
|
|
|
свойства каких-либо гормонов). |
||
2.1. Патогенетическая |
|
Направлена на патогенез заболевания (паратгормон – при гипокальциемии, |
|||||
|
|
|
|
|
анаболические стероиды – при кахексии). |
||
2.2. Симптоматическая |
|
Направлена на какой-либо симптом заболевания (ГКС – при воспалительных |
|||||
|
|
|
|
|
и аллергических заболеваниях). |
||
|
|
|
|
|
Классификация гормонов |
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Химическое |
|
|
|
Источники |
Гормоны |
|
|
строение |
|
|
|
|
|
|
|
Гормоны |
|
Гипоталамус |
Либерины и статины (тиролиберин, гонадолиберин, |
|
||
|
белкового и |
|
|
|
|
кортикотропинлиберин, соматостатин). |
|
|
пептидного |
|
Гипофиз: |
|
|
||
|
строения. |
|
- |
передняя доля |
АКТГ, ЛГ, ФСГ, ТТГ, СТГ, пролактин; |
|
|
|
|
|
- |
средняя доля |
Меланоцитостимулирующие; |
|
|
|
|
|
- |
задняя доля |
Окситоцин, вазопрессин. |
|
|
|
|
|
Щитовидная железа |
Тирокальцитонин. |
|
||
|
|
|
Паращитовидные |
Паратгормон. |
|
||
|
|
|
железы |
|
|
||
|
|
|
Поджелудочная |
Инсулин, |
|
||
|
|
|
железа |
глюкагон. |
|
||
|
Гормоны, |
|
Щитовидная железа |
Йодосодержащие (тироксин, трийодтиронин). |
|
||
|
производные |
|
Мозговое вещество |
Катехоламины (норадреналин, адреналин). |
|
||
|
аминокислоты |
|
надпочечников |
|
|
||
|
тирозина. |
|
|
|
|
|
|
|
Гормоны |
|
Кора надпочечников |
Глюкокортикоиды, минералкортикоиды. |
|
||
|
стероидной |
|
Половые железы |
Эстрогены, прогестерон, андрогены. |
|
||
|
структуры. |
|
|
|
|
|
|
Вещества разной |
|
Различные ткани |
Физиологически активные пептиды - аутокоиды |
|
|||
|
структуры |
|
|
|
|
(локальные гормоны) паракринной (действуют на |
|
|
|
|
|
|
|
близлежащие клетки) и аутокринной (действуют на ту же |
|
|
|
|
|
|
|
клетку в которой синтезируются) секреции: гистамин, |
|
|
|
|
|
|
|
брадикинин, ангиотензины I и II, субстанция Р, |
|
|
|
|
|
|
|
соматомедины, нейротензин, цитокины; Простагландины |
|
|
|
|
|
|
|
(производные циклических полиненасыщенных жирных |
|
|
|
|
|
|
|
кислот): Pg E, I, F2α, NO, VIP и др. |
|
3
Принципиальные механизмы действия гормонов и их препаратов
|
Белки, пептиды, катехоламины. |
Стероиды. |
1. |
Взаимодействие со специфическими |
1. Диффузия через клеточную мембрану в |
|
рецепторами на поверхности клеточной |
клетку (гормоны надпочечников, половых |
мембраны (АКТГ, ТТГ, ГТГ, паратгормон, |
желез). |
|
|
меланоцитстимулирующий гормон). |
↓ |
|
↓ |
Образование комплекса с растворимым |
Повышение образования через G-белки внут- |
цитоплазматическим рецептором. |
|
риклеточных посредников(цАМФ, ИТФ, ДАГ). |
↓ |
|
|
↓ |
Транспорт комплекса в ядро клетки, |
Активация протеинкиназ, изменение скорости |
взаимодействие с акцептором. |
|
биохимических процессов внутри клетки. |
↓ |
|
2. Взаимодействие с рецепторами на наружной |
Экспрессия генов. |
|
Активация ДНК, и-РНК. |
||
|
поверхности клеточной мембраны без |
Индукция синтеза белка. |
|
вовлечения известных «посредников» |
|
|
(соматотропин). |
2. Взаимодействие с рецепторами, |
|
↓ |
расположенными непосредственно в ядре |
Метаболические и анаболические эффекты. |
клетки (гормоны щитовидной железы). |
|
3. |
Изменение проницаемости клеточных |
3. Взаимодействие с рецепторами на |
поверхности клеточной мембраны. |
||
|
мембран для других эндогенных веществ |
Активация АЦ через G-белок, накопление |
|
(инсулин). |
цАМФ. |
|
|
↓ |
|
|
Уменьшение поступления Са++ через «быстрые |
|
|
каналы» в клетку. |
Условные обозначения:
АЦ – аденилатциклаза; ГЦ – гуанилатциклаза; ФЛ-С – фосфолипаза С; ФДЭ – фосфодиэстераза; цАМФ – циклический аденозинмонофосфат; цГМФ – циклический гуанозинмонофосфат;
ФИФ2 – фосфотидилдифосфат; ИТФ – инозитолтрифосфат; ДАГ – диацилглицерол; ПК-С – протеинкиназа.
4
Гормонопрепараты пептидного строения.
Гормонопрепараты гипоталамуса
Препараты |
Эффекты |
Показания |
Осложнения |
|
Кортиколиберин |
↑ Высвобождение АКТГ и |
Дифференциальная |
Покраснение лица. |
|
. |
β-эндорфина из |
диагностика синдрома |
Нарушение дыхания. |
|
|
аденогипофиза. |
Кушинга от эктопического |
|
|
|
|
АКТГ-синдрома. |
Позывы к мочеиспусканию, |
|
Протирелин |
↑ Высвобождение ТТГ и |
Дифференциальная |
|
|
(Рифатироин) |
пролактина из |
диагностика гипотиреоза и |
головокружение, |
|
|
аденогипофиза. |
гипертиреоза. |
гипертензия, металлический |
|
|
|
|
привкус во рту. |
|
Серморелин |
↑ Высвобождение СТГ из |
Диагностика причин |
Покраснение лица. |
|
|
аденогипофиза. |
низкорослости детей. |
Боль в месте инъекции. |
|
|
|
Гипофизарная карликовость. |
Головная боль. Приливы к |
|
Гонадорелин |
↑ Развитие вторичных |
Диагностика причин |
|
|
Леупролид |
половых признаков и |
гипогонадизма. |
лицу (высвобождение |
|
(Леупрон) |
циклические изменения в |
Лечение гипогонадотропного |
гистамина). |
|
Нафарелин |
женской половой сфере. |
гипогонадизма, |
Гиперстимуляция яичников. |
|
Гозерелин |
↑ Высвобождение ФСГ и |
крипторхизма, задержки |
Многоплодная |
|
(Золадекс) |
ЛГ из аденогипофиза (при |
полового созревания. |
беременность. |
|
Гистрелин |
создании «пульсирующих» |
|
|
|
|
концентраций в крови). |
|
|
|
|
Гормонопрепараты гипофиза |
|
|
|
|
|
|
Осложнения |
|
Препараты |
Эффекты |
Показания |
|
|
1 |
2 |
3 |
4 |
|
Передняя доля: |
↑ Холестеринэстеразы и |
Выявление надпочечниковой |
Уменьшение высвобождения |
|
Кортикотропин |
продукция из холестерина, |
недостаточности (первичной |
кортиколиберина. Истощение |
|
Козинтропин |
в основном, ГКС, в |
или вторичной). |
коры надпочечников. |
|
Синактен-депо |
меньшей степени МКС и |
Восстановление продукции |
Гипертрофия надпочечников. |
|
|
андрогенов. |
эндогенных ГКС в конце |
Гипергликемия. Образование |
|
|
↑ Липолиз. |
курса лечения их |
АТ, аллергия, нечувствитель- |
|
|
↑ Пигментацию кожи. |
препаратами. |
ность к АКТГ, отеки, гипер- |
|
|
|
|
тензия, замедление процессов |
|
|
|
|
регенерации, акне, бессон- |
|
|
|
|
ница, раздражительность. |
|
Соматотропин |
↑ Анаболизм растущих |
Низкорослость детей. |
Аллергия (образование АТ). |
|
Соматрем |
тканей: рост костей, мы- |
Для ускорения регенерации, |
Гипергликемия. Отставание |
|
|
шечной массы, пролифе- |
заживления ран, |
роста главного фемораль- |
|
|
рации клеток. ↑ Липолиз. |
трофических язв. |
ного эпифиза (результат |
|
|
↓ Захват глюкозы тканями. |
Катаболические состояния |
быстрого роста), хромота и |
|
|
↓ Выведение Р, Са++ и Na+. |
(терапия ГКС, ожоги, |
боли в нижних конечностях. |
|
|
|
недостаточное питание). |
Тошнота, рвота. |
|
Тиротропин. |
↑ Захват йода щитовидной |
Карцинома щитовидной |
|
|
|
железой, йодирование |
железы (вместе с I131 для |
Гипертиреоз. |
|
|
тирозина, продукцию |
увеличения захвата радио- |
Аллергия. |
|
|
тироксина, эндоцитоз и |
активного йода щитовидной |
Болезненность на месте |
|
|
протеолиз тиреоглобулина. |
железой и деструкции ее |
инъекции. |
|
|
↑ Размеры (гипертрофию и |
тканей). Гипотиреоз (вместе |
|
|
|
гиперплазию клеток) и |
с гормонами щитовидной |
|
|
|
васкуляризацию |
железы). |
|
|
|
щитовидной железы. |
Дифференциальная |
|
|
|
|
диагностика микседемы. |
|
|
|
|
5 |
|
|
|
|
|
4 |
|
1 |
2 |
3 |
|
|
Менотропины: |
ФСГ: ↑ созревание |
Бесплодие у женщин с |
«Гиперстимуляционный» |
|
Гонадотропин |
фоликулов и секрецию |
гипогонадизмом (для |
синдром (увеличение |
|
менопаузальный: |
эстрогенов половыми |
стимуляции развития |
яичников, асцит, |
|
(Пергонал - |
железами у женщин; |
фолликулов, овуляции и |
гидроторакс, гиповолемия, |
|
содержит ФСГ и |
развитие семенных |
имплантации яйцеклетки). |
разрыв кисты яичника, |
|
ЛГ 1:1; |
канальцев и сперматогенез |
При недостаточности |
тромбоэмболия, |
|
Урофоллитропин |
у мужчин. |
эстрогенов. |
лихорадка). |
|
- содержит ФСГ; |
Сенсибилизирует |
Гипогонадизм у мужчин |
Многоплодная |
|
Фоллистиман – |
фолликулы к действию |
(для активации |
беременность. |
|
содержит ФСГ:ЛГ |
ЛГ. |
сперматогенеза и |
Гинекомастия. |
|
= 70 : 1; |
ЛГ: ↑ секрецию |
маскулинизации). |
Увеличение яичек. |
|
Фоллитропин |
эстрогенов, гестагенов и |
Гипогенитализм, |
Преждевременное половое |
|
альфа - содержит |
андрогенов половыми |
крипторхизм в пубертатном |
созревание, образование |
|
ФСГ). |
железами. |
периоде. |
АТ. |
|
Гонадотропин |
Способствует овуляции в |
Половой инфантилизм. |
|
|
яичниках и превращению |
|
|
|
|
хорионический |
фолликулов в желтое тело |
|
|
|
(Пролан, |
у женщин. ↑ Функцию |
|
|
|
Хориогонин – |
интерстициальных клеток |
|
|
|
содержат ЛГ). |
Лейдига у мужчин. |
|
Гиперпролактинемия: |
|
Лактин. |
↑ Маммогенез, лактогенез, |
Для повышения лактации в |
|
|
|
галакторею. |
послеродовом периоде. |
аменорея и бесплодие, |
|
|
↑ Функцию желтого тела. |
|
галакторея. |
|
Средняя доля: |
↑ Чувствительные |
Дегенеративные изменения |
|
|
Интермедин. |
(пигментные) клетки |
сетчатки, гемералопия. |
|
|
|
сетчатки. Улучшает |
|
|
|
|
отстроту зрения и |
|
|
|
|
темновую адаптацию. |
|
|
|
Задняя доля: |
|
|
Артериальная |
|
Окситоцин. |
↑ Сокращения беременной |
Для родостимуляции |
|
|
Демокситоцин |
матки (особенно в конце |
(в/м – 0,2-2 ЕД; в/в- |
гипертензия. |
|
(Дезаминооксито- |
беременности). |
капельно! – 1-10 ЕД/мин). |
Разрывы тела матки. |
|
цин, Сандопарт). |
↑ Сокращения |
Для остановки атоничных |
Водная интоксикация и |
|
«Ситометрин» |
миоэпителия молочных |
послеродовых маточных |
гибель плода. |
|
(Окситоцин + |
желез и выделение молока. |
кровотечений (в/в-сртуйно - |
|
|
Эргометрин) |
Слабое вазопрессорное и |
10-40 ЕД). |
|
|
|
антидиуретическое |
Для стимуляции лактации |
|
|
|
действие. |
(назальный спрей по 1 дозе). |
|
|
|
|
При субинволюции матки |
|
|
|
|
(таблетки суббуккально). |
Повышение тонуса |
|
Вазопрессин. |
Антидиуретическое |
Гипофизарный несахарный |
|
|
Десмопрессин. |
действие: |
диабет. |
кишечника, небеременной |
|
Терлипрессин. |
↑ Реабсорбцию воды в |
Ночной энурез. |
матки. |
|
Липрессин. |
собирательных трубочках |
Желудочно-кишечные |
Колики. |
|
Феллипрессин. |
(↑ V2-рецепторы). |
кровотечения. |
Спазмы коронарных |
|
|
↑ Высвобождение VIII |
Гемофилия и болезнь |
артерий. |
|
Питуитрин |
фактора коагуляции и |
Виллебранда. |
Головная боль. |
|
(Адиурекрин, |
фактора Виллебранда |
|
Тошнота. |
|
Адиуритин – со- |
(↑ V2-рецепторы). |
|
Гипонатрийемия. |
|
держат окситоцин |
↑ Агрегацию тромбоцитов |
|
|
|
и вазопрессин). |
(↑ V1а-рецепторы). |
|
|
|
|
↑ Тонус гладкой мускула- |
|
|
|
|
туры артерий, ↑ САД |
|
|
|
|
(↑ V1-рецепторы). |
|
|
|
|
↑ Секрецию АКТГ |
|
|
|
|
(↑ V1b-рецепторы). |
|
|
|
6
Антагонисты гормонов гипоталамуса и гипофиза
Препараты |
Эффекты |
Показания |
Осложнения |
Соматостатин. |
Подавляют секрецию СТГ, |
Акромегалия. Апудомы: |
Тошнота, рвота, рези в жи- |
Октреотид |
инсулина, глюкагона, |
инсулинома, глюкагонома, |
воте, стеаторея с повышени- |
(Сандостатин) |
гастрина, холецистокинина, |
гастринома, VIP-ома и др. |
ем перистальтики, холестаз |
Ланреотид. |
кальцитонина, |
Желудочно-кишечные |
и желчные камни при |
|
тиреотропина,VIP и др. |
кровотечения. |
длительном применении. |
Даназол |
Частичный агонист андро- |
Эндометриоз, маточные |
Вирилизация. |
(Дановал, Данол). |
геновых, гестагеновых и |
кровотечения, гинекомастия |
Нервозность. |
|
глюкокортикоидных |
и добракачественные |
Головная боль и |
|
рецепторов. Подавление |
опухоли молочных желез. |
головокружение. |
|
секреции ГТГ и функции |
Преждевременное половое |
Кожная сыпь. |
|
яичников, атрофия |
созревание. |
Боли в спине. |
|
эндометрия. Снижение |
|
Выпадение волос. |
|
сперматогенеза. |
|
Временное (1-2 нед.) |
Леупролид |
Снижают секрецию ФСГ и |
Рак простаты. |
|
(Леупрон-депо). |
ЛГ (при созднии |
Эндометриоз. |
повышение концентрации |
Гозерелин |
постоянной и длительной |
|
половых гормонов в крови. |
(Золадекс). |
концентрации в крови). |
|
Остеопороз. |
Гистрелин. |
Подавление функции гонад. |
|
Высвобождение гистамина. |
Бромокриптин. |
Агонисты дофамина (ДА – |
Гиперпролактинемия |
Тошнота и рвота. Запор. |
Квинаголид |
гипоталамический статин). |
(аменорея, гинекомастия и |
Ортостатическая |
(Нарпролак). |
Подавляют высвобождение |
импотенция). Галакторея. |
гипотензия. |
Перголид. |
пролактина, СТГ, АКТГ. |
Акромегалия. Синдром |
Расстройства психики. |
|
|
Кушинга. Паркинсонизм. |
|
Меланостатин. |
Подавляет высвобождение |
|
|
|
меланоцитстимулирующего |
|
|
|
гормона. |
|
|
Йодсодержащие гормоны щитовидной железы
Система гипоталамус – гипофиз – щитовидная железа.
Обозначения:
- стимулирующее действие, - ингибирующее действие. Тиролиберин гипоталамуса стимулирует высвобождение тиреотропина (ТТГ) из гипофиза, а соматостатин, дофамин и глюкокортикоиды (ГКС) подавляют его. ТТГ стимулирует эндоцитоз коллоида, содержащего тиреоглобулин с Т3 и Т4 (1:5), в тироциты. В цитоплазме клеток фолликулов капли коллоида сливаются с лизосомами, тиреоглобулин расщепляется и в кровь высвобождаются трийодтиронин (Т3 – 20% синтезируется в щитовидной железе и 80% - в периферических тканях из Т4) и тироксин (Т4). Т3 и Т4 подавляют синтез и высвобождение тиролиберина и ТТГ. I- (йодиды) в небольших количествах необходимы для синтеза Т3 и Т4: анионы I- поглощаются тироцитами, окисляются пероксидазами до атомарного йода (I0). I0 йодирует тиреоглобулин содержит тирозин, моно- и дийодтирозин) с образованием Т3 и Т4: I- (йодиды) в больших количествах подавляют продукцию и высвобождение Т3 и Т4.
7
Механизм действия и эффекты йодсодержащих гормонопрепаратов и их синтетических аналогов
Т3, Т4
↑ Рецепторы клеточных мембран
↑ Поступление глюкозы и аминокислот в клетку, гликогенолиз, мобилизация липидов.
Диффундируют в клетку.
↑Рецепторы митохондрий.
↑Рецепторы ядерного хроматина
↑Энергетический обмен, синтез белков (в том числе ферментов, АР).
↑ Νа-К-АТФазу клеточных мембран.
↑ Утилизация кислорода, тканевое дыхание, активность клетки.
Усиление основного обмена, катаболизма белков и углеводов, теплопродукции, роста и развития нервной, скелетной, репродуктивной тканей, числа и чувствительности АР,
Препараты |
Показания |
Осложнения |
Гормональные: |
В/в Т3 и Т4: |
|
Лиотиронин |
Медикаментозный гипертиреоз |
|
(трийодтиронин, Т3). |
Для заместительной терапии |
(Т3 быстро создает высокую и |
Т½=2 дня. |
в острой ситуации |
неравномерную концентрацию |
|
(микседематозная кома), для |
в крови): увеличение |
Тироксин (Т4). Т½=7 дней. |
надежного подавления |
возбудимости ЦНС, тремор, |
|
продукции ТТГ |
тахикардия, потливость. |
Тиреоидин (Лиотрикс – |
(исследование щитовидной |
Помощь - седативные, |
содержит Т3:Т4 = 1:4) |
железы). |
β-адреноблокаторы. |
|
Внутрь Т4 и |
Профилактика – постепенно |
“Тиреокомб” |
комбинированные |
наращивать дозу. |
(Левотироксин 70мкг+ |
препараты: |
|
Лиотиронин 10мкг + Калия |
Гипотиреоз - кретинизм |
|
йодид 150мкг) |
(задержка умственного и |
|
|
физического развития |
|
“Тиреотом” (Левотироксин |
детей), микседема |
|
120мкг + Лиотиронин |
(заторможенность, апатия, |
|
40мкг) |
подавление физической |
|
|
работоспособности, памяти, |
|
|
теплообразования, отеки |
|
|
тканей). |
|
Негормональные: |
Эутиреоидный |
|
Калия йодид (добавляют в |
эндомический зоб |
|
соль) |
(увеличение щитовидной |
|
Йодад (консервант в муке и |
железы под действием ТТГ |
|
хлебе) |
без увеличения секреции Т3 |
|
Раствор йодированного |
и Т4). |
|
масла маковых зерен. |
Тиреоидит Хашимото |
|
|
(аутоиммунное |
|
|
повреждение щитовидной |
|
|
железы). |
|
8
Антитиреоидные средства
|
Группа препарата: |
Механизм действия |
Показания |
Побочные эффекты |
|
Препараты |
|
|
Лейкопения. Анемия. |
1. |
Тиоамиды: |
Нарушают захват йода |
Тиреотоксикоз – базе- |
|
|
|
щитовидной железой. |
дова болезнь (усиление |
Агранулоцитоз. |
- |
Тиамазол |
Блокирует каталазу |
основного обмена, арит- |
Лихорадка. Диспепсия. |
|
(Метимазол, |
(пероксидазу) йодиро- |
мии, гипертензия, тахи- |
Сенсибилизация, аллергия. |
|
Мерказолил). |
вания тирозина, синтез |
кардия, гипертермия, |
Кожная сыпь. Поражение |
|
|
Т3 и Т4 в щитовидной |
нервная возбудимость, |
печени. Артралгия. Боли в |
|
|
железе. |
тремор, потливость, уве- |
горле. “Зобогенный” |
- |
Карбимазол. |
Превращается в орга- |
личение аппетита, эк- |
эффект (тиамазол увеличи- |
|
|
низме в тиамазол. |
зофтальм). |
вает продукцию ТТГ. |
- |
Пропилтиоурацил |
Нарушает дейодиро- |
Болезнь Грейвса (ауто- |
Профилактика – |
|
(Пропицил) |
вание Т4 в Т3 в пери- |
иммунное заболевание – |
препараты йода и дийодти- |
|
|
ферических тканях. |
диффузный тиреотокси- |
розин). Проникают через |
|
|
Эффект через 3 – 4 |
ческий зоб). |
плаценту и в молоко при |
|
|
недели. |
Подготовка к тиреоид- |
лактации. |
|
|
|
эктомии. |
Высоко токсичны: лей- |
2. |
Анионные |
Конкурентно блокиру- |
Легкая и средняя сте- |
|
|
ингибиторы: |
ют транспорт йода в |
пень тяжести гиперти- |
копения, агранулоцитоз, |
|
- Перхлорат (ClO4), |
щитовидную железу. |
реоза (редко, при непе- |
апластическая анемия с |
|
- Пертехнеат |
|
реносимости других |
летальным исходом. |
|
(TcO4), - |
|
лекарственных средств). |
|
|
Тиоцианат (SCN-). |
|
|
|
|
- Калия перхлорат |
|
|
|
|
(хлориген). |
|
|
Увеличение депониро- |
3. |
Йодиды: |
Подавляют продукцию |
Короткими курсами по 2 |
|
- |
Калия йодид |
тиролиберина и ТТГ, |
– 3 недели (так как |
вания I- в щитовидной |
|
(Антиструмин) |
синтез и высвобож- |
активность уменьша- |
железе – уменьшение |
- |
Раствор Люголя |
дение Т3 и Т4 (протео- |
ется) в комплексной |
эффективности |
|
(5% водный |
лиз тиреоглобулинов). |
терапии. Подготовка к |
тиоамидной и |
|
раствор I с 10% KI) |
Уменьшают объем и |
тиреоэктомии (в высо- |
радиоизотопной терапии. |
- |
Дийодтирозин |
васкуляризацию гипер- |
ких дозах). Купирование |
Гипоили гипертиреоз |
|
(Дитрин). |
плазированной щито- |
тиреотоксического кри- |
(при повышенной чувст- |
|
|
видной железы (чувст- |
за (лихорадка, тахикар- |
вительности). Проникают |
|
|
вительность к опера- |
дия и фибрилляция, |
через плацентарный |
|
|
тивным воздействиям). |
потливость, приливы к |
барьер. Йодизм (сыпь, |
|
|
Эффект через 2 – 7 |
лицу, тошнота, рвота, |
увеличение слюнных |
|
|
дней. |
понос, ажитация, желту- |
желез, гиперсаливация, |
|
|
|
ха, делирий, кома) – |
ринит, коньюктивит, |
|
|
|
вместе с пропранололом |
лихорадка, металлический |
|
|
|
и гидрокортизоном. |
привкус во рту, диарея, |
|
|
|
В качестве отхаркиваю- |
изъязвление слизистых |
|
|
|
щего средства. |
оболочек рта). |
4. |
Радиоизотопы: |
Под действием β-лучей |
Сканирование щитовид- |
Проникают через плаценту |
- |
I131 |
вызывают деструкцию |
ной железы. |
и в молоко. Микседема |
- |
I132 |
клеток щитовидной |
Тиреотоксикоз (некото- |
(нужен тироксин). |
|
|
железы через 1 – 3 – 4 |
рые формы) лицам |
|
|
|
месяца. |
старше 45 лет. Рак |
|
|
|
|
щитовидной железы. |
Застойная недостаточ- |
5. |
Антиадренергичес- |
Подавляют высвобож- |
Комплексная терапия |
|
- |
кие: |
дение Т3 и Т4. |
тиреотоксикоза. |
ность кровообращения. |
Пропранолол |
Уменьшают ЧСС, |
Подготовка к |
Депрессия. Гипотензия. |
|
|
(Анаприлин). |
аритмии, САД и др. |
тиреоидэктомии. |
|
- |
Резерпин. |
|
|
|
6. |
Антагонисты Са++: |
|
|
|
-Дилтиазем
9
Направленность действия гормонов, регулирующих обмен кальция
|
Эффекты |
|
Кальцитонин |
|
Паратгормон |
||
Факторы, увеличивающие секрецию |
|
Гиперкальциемия, |
|
Гипокальциемия |
|||
Декальцификация и резорбция костей |
|
Пентагастрин |
|
|
|||
|
↓ |
|
|
↑ |
|||
Концентрация Са++ в крови |
|
↓ |
|
|
↑ |
||
Реабсорбция Са++в почках |
|
↓ |
|
|
↑ |
||
Продукция кальцитриола в почках |
|
- |
|
|
↑ |
||
Реабсорбция Mg++ в почках |
|
↓ |
|
|
↑ |
||
Реабсорбция фосфатов в почках |
|
↓ |
|
|
↓ |
||
Реабсорбция Са++в кишечнике |
|
|
|
||||
|
- |
|
|
↑ |
|||
Секреция панкреатических ферментов |
|
|
|
||||
|
↓ |
|
|
- |
|||
Секреция гастрина и HCl в желудке |
|
|
|
||||
|
↓ |
|
|
- |
|||
|
|
|
|
|
|
||
|
Гормонопрепараты тирокальцитонина щитовидной железы |
||||||
|
|
|
|
|
|
||
Препараты |
|
Показания |
|
|
Побочные эффекты |
||
Кальцитрин |
|
Гиперкальциемия. Остеопороз (при |
Малотоксичны. Толерантность |
||||
Миакальцик |
|
длительной иммобилизации, |
|
через 5 – 12 дней терапии |
|||
Цибакальцин |
|
тиреотоксикозе, в старческом возрасте, |
(восстановление |
||||
|
|
гиперпаратиреозе, длительном |
|
чувствительности через 2 дня) – |
|||
|
|
применении ГКС, в постменопаузе). |
назначать с перерывами. |
||||
|
|
Остеодистрофия. Нефрокальциноз. |
Тошнота, рвота, приливы к лицу |
||||
|
|
Остеолиз и острые боли в костях при |
при в/в введении. Проникают в |
||||
|
|
злокачественных новообразованиях. |
молоко при лактации. |
||||
|
|
Острый панкреатит. |
|
|
|
|
|
|
Гормонопрепараты паратгормона паращитовидных желез |
||||||
|
|
|
|
|
|
||
Препараты |
|
Показания |
|
|
Побочные эффекты |
||
Паратиреоидин |
|
Хронический гипопаратиреоз. |
|
Гиперкальциемия. Тошнота, |
|||
Терипаратид |
|
Спазмофиллия у детей. Острый |
рвота, запор. Полиурия. |
||||
(ПТГ – 1 - 34) |
|
гипопаратиреоз (тетания) – вместе с |
Обезвоживание. Экстрасистолия. |
||||
|
|
Са++ и витамином Д. Экссудативные |
|
|
|
||
|
|
состояния. Аллергические реакции. |
|
|
|
10
Секреция, действие и деградация инсулина.
Секреция инсулина
|
Базальная |
|
|
Стимулированная |
|
||
В промежутках между приемами пищи и |
После приема пищи в течение 2-4 часов: |
||||||
|
ночью: |
|
|
1,35ЕД/12,5г глюкозы |
|||
|
0,5 – 1 ЕД/час |
|
|
|
|
|
|
Потребность в инсулине |
|
Экскреция инсулина |
|
||||
Дети |
Взрослые |
Пубертатный |
Органы |
|
Эндогенный |
|
Экзогенный |
|
|
возраст |
|
|
60% |
|
|
0,2 – 0,4 |
0,6 – 0,8 |
≥ 1 |
Печень |
|
|
40% |
|
ЕД/кг*сут |
ЕД/кг*сут |
ЕД/кг*сут |
Почки |
|
40% |
|
60% |
Эндокринные эффекты инсулина
Орган-мишень |
|
|
|
Эффекты |
|
|
|
Тканевые транспортеры |
Активирует |
захват и транспорт |
глюкозы через |
мембраны в |
|||
глюкозы |
клетки печени, мышц, жировой ткани, мозга и др. |
|
|||||
|
Уменьшает уровень сахара в крови. |
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
Печень |
Подавляет |
процессы |
катаболизма |
белка, |
образование |
||
|
мочевины, |
глюконеогенез, |
кетогенез, |
гликогенолиз. |
|||
|
Активирует процессы анаболизма, депонирование глюкозы в |
||||||
|
виде гликогена, энергообразование, липогенез, защитную |
||||||
|
функцию печени. Уменьшает содержание в крови кетоновых |
||||||
|
тел, ацетона. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
Скелетные мышцы |
Стимулирует синтез белка и гликогена, |
митогенез. Повышает |
|||||
|
мышечную силу. |
|
|
|
|
||
|
|
|
|
||||
Жировая ткань |
Активирует липогенез. |
Ингибирует липолиз депонированных |
|||||
|
триглицеридов. Повышает уровень триглицеридов в крови. |
||||||
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|||
Сахарный диабет (СД) |
|
|
Осложнения СД |
|
|||
Абсолютная или относительная |
|
|
|
Глаукома |
|
||
недостаточность инсулина в организме, с |
|
|
|
Катаракта |
|
||
нарушением метаболизма и гипергликемией. |
|
|
Ретинопатия |
|
|||
При патологии гипофиза, надпочечников, |
|
|
|
Нейропатия |
|
||
поджелудочной железы. |
|
|
|
Нефропатия |
|
||
|
|
|
|
|
Энтеропатия |
|
|
|
|
|
|
|
Атеросклероз |
|