III. По скорости наступления эффектов и продолжительности действия (видоспецифические) человеческие инсулины

Вид инсулина	Начало действия	Пик действия	Длительность
Инсулины ультракороткого действия:
Хумалог	10-15 мин	1 ч	3,5-4 ч
НовоРапид	10-20 мин	1-3 ч	3-5 ч
Инсулины короткого действия:
Химулин Регуляр	0,5-1 ч	1-3 ч	6-8 ч; у детей до 8-10 часов
Актрапид HM	0,5-1 ч	1-3 ч
Инсуман Рапид	0,5 ч	2-4 ч
Инсулины средней продолжительности действия:
Хумулин НПХ	1-2 ч	4-12 ч	17-22 ч
Протафан HM	1-2 ч	4-12 ч	до 24 ч
Инсуман Базал	1 ч	3-4 ч	11-20 ч
Инсулины длительного действия:
Ультраленте МС	4-5 ч	8-10 ч	24-36 ч
Ультратард НМ
Хумулин -ультраленте

Механизм действия инсулина

1) инсулин повышает проницаемость мембран для глюкозы, облегчает проникновение ее в клетки и стимулирует поглощение и утилизацию глюкозы в важнейших инсулинозависимых тканях (мышечной и жировой);

2) в клетках инсулин увеличивает концентрацию глюкокиназы и гликогенсинтетазы, что приводит к накоплению гликогена в печени и мышцах

3) обладает противоположным глюкагону действием на печень, угнетая в ней образование глюкозы и кетоновых тел;

4) стимулирует в клетку транспорт аминокислот и калия;

5) кроме того, вследствие особого типа кровообращения в островках Лангерганса поджелудочной железы, инсулин может непосредственно угнетать секрецию глюкагона α - клетками, независимо от уровня глюкозы крови - точно так же, как это делает соматостатин.

Инсулин короткого действия (рис. 28)

Недостатки:

1) кратковременность действия, что требует повторных инъекций;

2) необходимо соблюдать интервал 20 - 40 минут между инъекцией и приемом пищи, чтобы пик действия инсулина совпал с пиком повышения сахара в крови. Если была сделана инъекция инсулина, через 20-40 минут необходимо съесть строго определенное количество пищи, на которую рассчитана доза инсулина. В промежутках между основными приемами пищи обязательно нужны перекусы (2-й завтрак, полдник, 2-й ужин), чтобы не было гипогликемии. Это обусловлено тем, что время действия простого инсулина намного превышает время повышения уровня сахара в крови после еды и через 2-3 часа после еды наступает период, когда инсулина в крови еще достаточно, а запасов сахара уже нет.

Рис. 28. Профиль действия инсулинов быстрого действия.

При использовании простого короткого инсулина вне зависимости от уровня сахара крови перед едой, инъекцию инсулина необходимо делать только до еды, а при использовании ультракороткого — как до, так и после еды!

Отличия и преимущества ультракоротких инсулинов

1. Быстрое начало действия позволяет вводить инсулин непосредственно перед едой (минимум 3 раза в день - перед завтраком, перед обедом и ужином).

2. В ряде случаев, когда бывает заранее сложно определить количество пищи, которая будет съедена, в т.ч. у маленьких детей, инъекцию можно сделать после еды, выбрав дозу в зависимости от количества пищи.

3. Время действия ультракоротких инсулинов соответствует времени повышения в крови уровня сахара после еды, поэтому между основными приемами пищи можно не перекусывать.

Благодаря этим качествам более удобны, особенно в подростковом возрасте (больше свободы для встреч с друзьями, посещения дискотек и занятий спортом).

Показания для использования препаратов инсулина быстрого короткого действия

У детей используют препараты инсулина по тем же показаниям, что и у взрослых.

1. Лечение больных ИЗСД (п/к введение).

2. Тяжелые формы ИНЗСД у взрослых.

3. Диабетическая (гипергликемическая) кома (вводят п/к и в/в).

4. Очень редко препараты используются в качестве анаболического средства у детей с ослабленным питанием. По данному показанию препараты используют у больных при общем упадке питания, истощении, фурункулезе, тиреотоксикозе, рвоте, хронических гепатитах.

5. В составе поляризующей смеси (калий, глюкоза и инсулин) для поддержания работы миокарда при сердечных аритмиях (при интоксикации СГ).

6. ИНЗСД при беременности, так как сахароснижающие средства не оказывают тератогенного действие.

Инсулин продленного действия (базальный или фоновый).

Представляет собой мутноватую суспензию за счет добавления в инсулин протамина, глобина и цинка – веществ, замедляющих его всасывание и делающих эффект продолжительным. Вводятся все препараты только подкожно.

Достоинства пролонгированных препаратов инсулина: действуют несколько позже, но значительно дольше (рис. 29). Вводятся всего 2 или 1 раз в сутки. Препараты имеют высокий рН, что делает их инъекции менее болезненными, и инсулин начинает действовать быстрее.

Недостатки: отсутствие физиологического пика, поэтому нельзя вводить больным с тяжелой формой СД (только при относительно легких и среднетяжелых формах). Категорически нельзя вводить в вену (во избежание эмболии).

Дозирование и способы введения инсулинов. Обязательно – индивидуальный подбор доз. Один из самых примитивных способов расчета дозы инсулина - на один грамм сахара в моче больного необходимо ввести 1 ЕД инсулина.

Первые инъекции инсулина и подбор оптимальной дозы желательно производить в условиях стационара. Кроме того, ребенку расписывают всю диету на неделю вперед.

Наиболее простым, доступным и безопасным способом интенсивной инсулинотерапии является введение инсулина п/к с помощью специальных устройств типа «шприц-ручка».

Рис. 29. Профиль действия пролонгированных препаратов инсулина.

В нашей стране дети с сахарным диабетом используют для введения инсулина специальные шприц-ручки – «Новопен» - Чехословакия, «Ново» – Дания и др.). С помощью этих аппаратов можно легко дозировать и проводить практически безболезненные инъекции.

Внутрь шприц-ручки вставляется баллончик с инсулином, который называется также картридж, или пенфилл. Ручки, заправленные пенфиллами, выполняют функцию шприца и содержат достаточно инсулина для использования в течение нескольких дней.

Количество инсулина, необходимое для каждой инъекции, устанавливается поворотом хвостовой части ручки на необходимое число единиц. Объем картриджа с инсулином составляет 3,0 мл. Количество единиц инсулина в 1 мл раствора в картриджах всегда 100 ЕД в 1 мл (в картридже находится 300 ЕД инсулина).

Одноразовые пластиковые шприцы. Предназначены для определенной концентрации инсулина - 100 или 40 ЕД в 1 мл.

Используются в основном для введения инсулина из флаконов. Концентрация инсулина во флаконах чаще - 40 ЕД в 1 мл, реже — 100 ЕД в 1 мл. Поэтому нужно обязательно обращать внимание, на какую концентрацию инсулина рассчитан данный шприц (если набирать инсулин из пенфилла с концентрацией инсулина 100 ЕД/мл при помощи 40-единичного шприца, то доза, окажется в 2,5 раза больше, что может привести к гипогликемии).