CNS_stimulants_audience

ЛЕКЦИЯ 10

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

НООТРОПЫ

АНТИДЕПРЕССАНТЫ

Кафедра фармакологии КемГМА

к.м.н., доцент Катков Е. В.

 Разряд – лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему

Класс – психотропные лекарственные средства

Группы (классификация ВОЗ, 1969 b Delay, 1976):

– антипсихотические средства (нейролептики)

– анксиолитические средства (транквилизаторы)

– антидепрессанты

– нормотимические средства (соли лития)

– психостимуляторы

– ноотропные средства

- психодислептики (галлюциногены)

ЛОКАЛИЗАЦИЯ И МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ

Локализация действия: ЦНС - кора головного мозга (преимущественно)

Механизм психостимулирующего

действия:

Усиливают высвобождение медиаторов в различных отделах ЦНС – ретикулярная формация, лимбическая система, кора больших полушарий, талямус, гипоталямус, продолговатый мозг.

●Мезокарб вытесняет НА из везикул в синаптическую щель.

●Кофеин, блокируя пресинаптические аденозиновые рецепторы, повышает высвобождение НА, дофамина, АЦХ (в ЦНС и периферических синапсах). Плюс ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению концентрации цАМФ в тканях мозга, сердца, гладких и скелетных мышц, жировой ткани. Это ведет к усилению обменных процессов и энергообразования в клетках, как следствие повышается их функциональная активность.

ЭФФЕКТЫ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ

 Повышают физическую работоспособность и физическую выносливость.

 Повышают умственную работоспособность, но при творческой работе, требующей логического анализа показатели ухудшаются : растет количество ошибок, рассеяние внимания.

 Улучшают восприятие, зрение, слух, осязание.

 Придают бодрость, уверенность в своих силах, живой интерес к окружающему, инициативность.

 Снижают потребность во сне и пище.

 В высоких дозах психостимуляторы обладают аналептическим

NB! Самые четкие и достоверные результаты в виде улучшения

(пробуждающим) действием.

деятельности получены на фоне утомления.

КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

Производные		Производные
сиднонимина		метилксантина
Мезокарб (сиднокарб)		Кофеин

Амфетамин в настоящее время по медицинским показаниям не назначают из-за неблагоприятного влияния на сердечно-сосудистую систему, возможности тяжелого острого отравления (токсические дозы всего в 1,5-3 раза выше терапевтических), быстрого развития абстинентного синдрома и лекарственной зависимости.

Производное амфетамина метилендиоксиметамфетамин под названием «экстази» начал свое распространение с американских учебных заведений благодаря идее, что он повышает интуицию и самосознание, а затем его стали широко использовать в танцевальных клубах.

ФАРМАКОДИНАМИКА МЕЗОКАРБА

Показания:

Астенический синдром – после инфекционных заболеваний, интоксикаций, травм, неврозы с явлениями астении, астено-депрессивный синдром

Нарколепсия (патологическая сонливость)

Угнетение ЦНС при приеме нейролептиков, противоэпилептических средств

Здоровым людям для кратковременного повышения работоспособности в чрезвычайных ситуациях (проект, диплом, экзамен и т.п.). Необходимо соблюдать сроки приема препарата, так как происходит истощение функциональных и энергетических резервов организма и требуется время для их восстановления.

Побочные эффекты:

-лекарственная зависимость (развивается медленнее, чем к амфетамину)

-беспокойство, повышенная раздражительность

-повышение АД

-гипертермия

-потеря аппетита, запор

-аллергические реакции.

ФАРМАКОДИНАМИКА КОФЕИНА

Действие кофеина зависит от типа нервной деятельности (у некоторых людей он усиливает процессы торможения, вызывает сонливость)!.

Людям со слабым типом высшей нервной деятельности кофеин рекомендуется принимать в малых дозах, для людей с сильным типом нервной деятельности требуются существенно большие дозы.

Сонливость, вялость, астения, умственная истощаемость на фоне невроза

Для повышения умственной работоспособности у здоровых людей

Артериальная гипотензия

Мигрень (в составе комплексных препаратов в комбинации с алколоидами спорыньи, таблетки «Кофетамин»)

Кофеин входит в состав комплексных препаратов (таблетки «Пиркофен»,

«Цитрамон», «Седалгин», «Колдрекс» и др.), применяемых как болеутоляющие и жаропонижающие ЛС.

Побочные эффекты:

-бессонница

-возбуждение

-тошнота, рвота

-нарушения ритма

При длительном применении - привыкание и психическая зависимость (теизм).

Термин «ноотропы» происходит от двух греческих слов noos – ум, разум, мышление и tropos -стремление.

Ноотропные средства (психометаболические стимуляторы) улучшают высшие интегративные функции головного мозга: интеллект, внимание, коротко- и долгосрочную память, ускоряют обучение, сокращают число ошибок при решении задач. Они ослабляют восприятие стрессовых ситуаций, восстанавливают интерес к жизни, целевые установки, чувство уверенности в себе, оптимизм, жизненный тонус, повышают устойчивость мозга к вредным воздействиям.

ЛОКАЛИЗАЦИЯ И МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НООТРОПНЫХ СРЕДСТВ

Локализация действия: ЦНС - кора головного мозга

Улучшают биоэнергетику головного мозга: увеличивают синтез АТФ и цАМФ, утилизацию глюкозы, интенсифицируют гликолиз и анаэробное дыхание, способствуют росту активности аденилатциклазы.

Активируют синтез и выделение нейромедиаторов: дофамина, НА, АЦХ; увеличивают образование β-адренорецепторов, холинорецепторов.

Повышают синтез белка и мембранных фосфолипидов в нейронах → улучшение регенерации нейронов.

Улучшают мозговой кровоток (расширяют мозговые сосуды, улучшают кровоток в зонах ишемии) и гемореологию (блокируют агрегацию тромбоцитов, улучшают эластичность эритроцитов и микроциркуляцию).

Оказывают антиоксидантное действие за счет ингибирования свободнорадикального перекисного окисления. Они защищают от декструкции фосфолипиды мембран нейронов.

Потенцируют мнемотропные (с греч. mneme – память, воспоминание) эффекты нейропептидов памяти.