Средства, блокирующие кальциевые каналы (Антагонисты кальция)

– дифенилалкиламины– верапамил (изоптин, финоптин)

– дигидропиридины– нифедипин (адалат, коринфар, кордипин), амлодипин, фелодипин

– бензотиазепины– дилтиазем (алтиазем, блокальцин)

– дифенилпиперазины– циннаризин

Блокаторы кальциевых каналов L-типа (высокопороговые каналы), нарушают поступление ионов кальция из экстрацеллюлярного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов. В результате мышечные волокна расслабляются, сосуды расширяются, работа сердца уменьшается.

Препараты этой группы оказывают противоаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие.

Антиангинальное действие:

а) снижение силы сердечных сокращение и работы сердца приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде;

б) расширение периферических артерий и понижение АД уменьшает постнагрузку на сердце, а значит, снижает его работу и потребность в кислороде;

в) расширение коронарных сосудов повышает доставку кислорода к сердцу.

Гипотензивное действие:

а) расширяют артерии и снижают общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению системного АД;

б) вызывают обратное развитие (регресс) гипертрофии левого желудочка сердца;

в) оказывают вазопротективное (антисклеротический эффект, уменьшение гипертрофии гладкомышечных клеток сосудов, антиагрегантный эффект) и нефропротективное (усиление почечного кровотока и диуреза) действие.

Блокаторы кальциевых каналов применяются для профилактики приступа стенокардии, особенно связанной со спазмом коронарных сосудов (вариантная вазоспастическая стенокардия), при ГБ, суправентрикулярных тахиаритмиях, гипертрофической кардиомиопатии, при недостаточности мозгового кровообращения (циннаризин).

Для системного применения лучше использовать препараты длительного действия (1 раз в день), т.к. препараты короткого действия увеличивают смертность больных в связи с колебанием АД (верапамил-ретард (изоптин-SR), дилтиазем-ланнахер (кардил), амлодипин (норваск), адалат СЛ (коринфар ретард), фелодипин).

Побочные эффекты(больше присущи дигидропиридинам) – приливы жара, тахикардия, головная боль, преходящая гипотония, периферические отеки (лодыжек), тератогенное действие (дилтиазем, нифедипин, фелодипин).

Лв, снижающие потребность сердца в кислороде

1. Бета-адреноблокаторы(пропранолол, бисопролол, атенолол, небиволол).

Механизм антиангинального действия: блокируют бета-адренорецепторы и устраняют адренергические влияния на сердце. Благодаря этому:

а) снижается частота и сила сердечных сокращений, снижается работа сердца;

б) снижается систолическое АД;

в) благодаря анксиолитическому эффекту снижается реакция ССС на эмоциональный стресс, на физическую нагрузку;

г) все это приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Тем не менее, коронарное кровообращение не улучшается и может даже несколько ухудшиться.

Доказано снижение риска повторного ИМ, внезапной сердечной смерти и общей смертности под влиянием β-АБ. Поэтому β-АБ при отсутствии противопоказаний считаются обязательным компонентом лечения больных ИБС вообще и стабильной стенокардии, в частности.

Небиволол (небилет)– самый селективный β₁-АБ. Обладает мягким вазодилатирующим действием за счет модуляции высвобожденияNOиз эндотелия сосудов, что улучшает периферический кровоток. 1 таблетка препарата контролирует уровень АД ичссна протяжении суток. Не влияет на липидный и углеводный обмен. Не вызывает привыкания и синдрома отмены. Обладает выраженным антиоксидантным и кардиопротекторным действием.

Бисипролол (конкор) – селективный β₁-АБ без ССА и мембраностабилизирующей активности. Длительное применение после ИМ снижает смертность на 20-30%. Снижает АД более чем на 24 ч.