Адреномиметики непрямого действия (симпатомиметики)

• Эфедрин – алкалоид травы эфедры.

Механизм действия:

1. Подвергается обратному нейрональному захвату и вытесняет норадреналин из везикул пресинаптического нервного окончания в синаптическую щель.

2. Ингибирует МАО

3. Сенсибилизирует АР к норадреналину.

4. Оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на АР.

По основным эффектам эфедрин аналогичен адреналину: стимулирует работу сердца, повышает АД, расширяет бронхи, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок, повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.

Отличия от адреналина:

А) в 100 раз слабее адреналина

Б) действует в 10 раз более длительно

В) применяется внутрь

Г) устойчив к действию МАО

Д) возбуждает ЦНС больше, чем адреналин (наркоманы используют производные эфедрина, например, эфедрон). Активирует дыхательный и СДЦ.

Е) вызывает тахифилаксию, так как истощает запасы норадреналина в пресинаптическом нервном окончании.

Применение:

1. Для лечения нетяжелой бронхиальной астмы

2. Для повышения АД при хронических гипотониях.

3. Местно для лечения ринита (нельзя закапывать перед сном, так как возбуждает ЦНС).

4. АВ блокада.

5. При нарколепсии.

У детей первых месяцев и лет жизни содержание катехоламинов в нервных окончаниях невелико и механизмы обратного транспорта несовершенны, поэтому непрямые адреномиметики менее эффективны, необходимо использовать большие дозы.

При передозировке эфедрина у детей старше 5 лет развиваются беспокойство, сердцебиение, тошнота. У детей до 5 лет, напротив, – угнетение ЦНС и сонливость.