Средства пресинаптического действия

Симпатомиметики: эфедрин

Отличие от адреналина:

1. Проникает через ГЭБ, возбуждая ЦНС (может возникать эйфория)

2. Эффект развивается медленно, но длительно сохраняется

3. Не разрушается в ЖКТ (назначают per os)

4. Вызывает тахифилаксию

Показания к применению:

1. вазомоторный и аллергический ринит (местно),

2. синусит (местно),

3. нарколепсия,

4. энурез (в результате стимулирующего влияния на ЦНС сон становится менее глубоким, облегчается просыпание при появлении позывов к мочеиспусканию),

5. офтальмоскопия (местно).

Побочные эффекты:

1. головная боль, нарушение сна, нервозность,

2. двигательное беспокойство, судороги, тремор,

3. стенокардия,

4. брадикардия или тахикардия, желудочковые аритмии,

5. повышение или снижение АД,

6. тошнота, рвота,

7. затрудненное и болезненное мочеиспускание.

Симпатолитики: гуанетидин

Показания к применению:

1. артериальная гипертензия,

2. открытоугольная глаукома.

Побочные эффекты:

1. ортостатическая гипотензия,

2. брадикардия,

3. стенокардия,

4. диарея, тошнота, рвота.

α- и β-адреномиметики

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Эпинефрина гидрохлорид (адреналин) Epinephrine hydrochloride (Список Б)	Ампулы 0,1% р-р по 1 мл	Под кожу (в мышцу) по 0,3-0,75 мл
Норэпинефрин (норадреналин) Norepinephrine (список Б)	Ампулы 0,2% р-р по 1 мл	В вену капельно 1-2 мл с 500 мл 5% р-ра глюкозы
Дофамин Dopamine (Список Б)	Флаконы 0,5% р-р по 100 мл Ампулы 4% р-ра по 5 мл	Вводить с начальной скоростью 1-5 мкг/кг/мин внутривенно капельно

α-адреномиметики

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Фенилэфрин (мезатон) Phenylephrine (Список Б)	Ампулы 1% р-р по 1 мл	В вену медленно 0,3-1 мл с 40 мл 40% р-ра глюкозы Под кожу, в мышцу 0,3-1 мл 2-3 раза в сутки
Нафазолин (нафтизин) Naphazoline (Список Б)	Флаконы 0,05% и 0,1% по 10 мл	В полость носа 1-2 капли 2-3 раза в сутки
Оксиметазолин Oxymetazoline	Флаконы 0,025% и 0,05% по 10 мл	В полость носа 1-2 капли 2-3 раза в сутки
Клонидин (клофелин) Clonidine	Таблетки по 0,00015 Ампулы 0,01% р-р по 1 мл	По 1 таблетке под язык при кризе По 0,5-1,5 мл с 20 мл 0,9% изотон. р-ра натрия хлорида в/в По 0,5-1,5 мл п/к или в/м

β-адреномиметики

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Гексопреналин Hexoprenaline (Список Б)	Таблетки по 0,0005 Ампулы 0,005мг/1мл по 2 мл	По 1 таблетке каждые 3 часа, затем – каждые 4-6 часов внутрь, не разжевывая, запивая водой Внутривенно со скоростью 0,3 мкг/мин
Изопреналин (изадрин) Isoprenaline (Список Б)	Таблетки по 0,005 Флаконы 0,5% р-р по 25 мл и 1% р-р по 100 мл	Под язык по 0,5-1 таблетки 2-4 раза в сутки Ингаляционно по 0,1-0,2 мл 2-4 раза в сутки
Сальбутамол Salbutamolum	Cироп 2мг/5мл во флаконах по 125мл	По 2-4 мг 3-4 раза в день
(Список Б)	Аэрозольный ингалятор по 10 мл	1-2 ингаляции 4-6 раз в сутки

α-адреноблокаторы

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Дигидроэрготамина Dihydroergotaminе	Флаконы 0,2% р-р по 10 мл	По 10-25 капель 1-3 раза в сутки
(Список Б)	Капсулы по 0,005	По 1 капсуле 2 раза в сутки в начале еды
Фентоламина гидрохлорид Phentolamini hydrochloridum (Список Б)	Таблетки по 0,025	По 1-2 таблетке 3 раза в сутки
Тамсулозин Tamsulosin (Список Б)	Таблетки по 0,0004	По 1 таблетке внутрь 1 раз в сутки после завтрака

β-адреноблокаторы

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Пропранолол (анаприлин) Propranolol	Таблетки по 0,01 и 0,04	По 40-80 мг 2-4 раза в сутки (после еды)
(Список Б)	Ампулы 0,1% р-р по 1 мл	В вену по 1мл c 10-20 мл 0,9% изотонического р-ра натрия хлорида. Через 2 мин можно повторить до общей дозы 10 мл.
Метопролол Metoprolol (Список Б)	Таблетки по 0,025 и 0,05 и 0,1	По 25-100 мг 2-3 раза в сутки
Атенолол Atenololum (Список Б)	Таблетки по 0,05 и 0,1	По 50-100 мг 1 раз в сутки перед едой не разжевывая, запивая водой
Бисопролол Bisoprolol (Список Б)	Таблетки по 0,0025 и 0,005	По 1,25-10 мг 1 раз в сутки утром натощак, запивая небольшим кол-вом жидкости
Карведилол Carvedilol (Список Б)	Таблетки по 0,00625 и 0,0125 и 0,025	По 3,125-6,25-12,5-25 мг 1-2 раза в сутки внутрь
Небиволол Nebivolol (Список Б)	Таблетки по 0,005	По 1 таблетке 1 раз в сутки

Средства пресинаптического действия

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Эфедрина гидрохлорид Ephedrini hydrochloridum (Список Б)	Таблетки по 0,025 Ампулы 5% р-р по 1 мл	По 1-2 таблетке 2-3 раза в сутки Под кожу (в мышцу) по 0,4-1 мл 2-3 раза в сутки
Гуанетидин Guanethidine (Список Б)	Таблетки по 0,025	По 12,5-25-50 мг 1 раз в сутки

Самостоятельная работа студентов

Задание №1

Заполнить рецептурный справочник. Выписать дома в тетради для практических занятий в форме врачебных рецептов и указать показания к применению выписанных лекарственных форм.

1. Анаприлин в ампулах

2. Сальбутамол в форме аэрозоле

3. Метопролол в таблетках

4. Бисопролол в таблетках

Задание №2

Выписать в форме врачебных рецептов:

1. Средство из группы α-адреномиметиков, применяемое при ринитах

2. Средство для борьбы с сосудистым коллапсом

3. α-адреномиметик центрального действия для купирования гипертонического криза в ампулах

4. Средство из группы дофаминомиметиков для лечения кардиогенного шока

5. Селективный α-адреноблокатор для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

6. Селективный β-адреномиметик в таблетках, назначаемый при угрозе прерывания беременности

Задачи

Задача №1

На схеме эфферентной иннервации укажите локализацию действия (1-6) адреномиметиков и симпатомиметиков:

Задача №2

Определить вещества а и б (норадреналин, эфедрин). Влияние веществ А и Б на тонус сосудов: в норме, после денервации сосудов:

Тестовый контроль

1. Преимущественная локализация β₁- адренорецепторов:

   1. Гладкомышечные клетки кровеносных сосудов.

   2. Клетки миокарда и проводящей системы сердца.

   3. Гладкомышечные клетки бронхов.

   4. Миометрий.

   5. Юкстагломерулярные клетки.

2. Преимущественная локализация β_г-адренорецепторов:

   1. Гладкомышечные клетки кровеносных сосудов.

   2. Гладкомышечные клетки бронхов.

   3. Миометрий.

   4. Радиальная мышца радужной оболочки.

   5. Юкстагломерулярные клетки.

3. Фармакологические эффекты ά₁- адреномиметиков:

   1. Сужение кровеносных сосудов.

   2. Расширение кровеносных сосудов.

   3. Повышение артериального давления.

   4. Снижение артериального давления.

   5. Рефлекторная тахикардия.

   6. Рефлекторная брадикардия.

   7. Сужение зрачков.

   8. Расширение зрачков.

   9. Повышение внутриглазного давления.

   10. Снижение внутриглазного давления.

4. Показания к применению ά₁-адреномиметиков:

   1. Артериальная гипертензия.

   2. Сосудистый коллапс.

   3. В сочетании с местными анестетиками для пролонгирования их эффекта.

   4. Острый ринит.

   5. Открытоугольная глаукома.

5. Изадрин:

   1. Вводится внутрь.

   2. При приеме внутрь разрушается в печени и поэтому для достижения резорбтивного эффекта вводится сублингвально.

   3. Применяется ингаляционно.

   4. Действует длительно (до 12 часов).

   5. Действует кратковременно (1-2 ч).

   6. Применяется при артериальной гипертензии.

   7. Используется при атриовентрикулярном блоке.

   8. Применяется для купирования бронхоспазма.

   9. Используется в качестве токолитического средства при преждевременных родах.

6. Добутамин:

   1. Оказывает кардиотоническое действие.

   2. Расслабляет гладкие мышцы бронхов.

   3. Действует кратковременно (несколько минут).

   4. Действует длительно (несколько часов).

   5. Эффективен при приеме внутрь.

   6. Эффективен только при внутривенном введении.

   7. Используется при сердечной недостаточности.

7. Фармакологические эффекты ά-адреноблокаторов:

   1. Расширение кровеносных сосудов.

   2. Сужение кровеносных сосудов.

   3. Снижение артериального давления.

   4. Повышение артериального давления.

   5. Брадикардия.

   6. Тахикардия.

   7. Повышение тонуса гладких мышц простатической части уретры и предстательной железы.

   8. Снижение тонуса гладких мышц простатической части уретры и предстательной железы.

8. Показания к применению а-адреноблокаторов:

   1. Артериальная гипотензия.

   2. Гипертензивные кризы.

   3. Гипертоническая болезнь (для систематического лечения).

   4. Атония кишечника.

   5. Спазмы периферических сосудов.

   6. Феохромоцитома.

   7. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

   8. Отек легких.

   9. Сердечная недостаточность.

9. Празозин:

   1. Действует 6-8 ч.

   2. Действует 24 ч.

   3. Может вызывать небольшую рефлекторную тахикардию.

   4. Вызывает выраженную тахикардию.

   5. Используется для систематического лечения гипертонической болезни.

   6. Используется для купирования гипертензивных кризов.

   7. Применяется при спазмах периферических сосудов.

   8. Применяется при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

   9. Часто вызывает ортостатическую ги­потензию.

10. Механизм антиангинального действия β-адреноблокаторов:

    1. Снижение потребности миокарда в кислороде вследствие уменьшения силы и частоты сердечных сокращений.

    2. Расширение коронарных сосудов вследствие блокады β ₂-адренорецепторов ангиомиоцитов.

    3. Снижение преднагрузки на сердце за счет расширения вен.

11. Механизм противоаритмического действия β-адреноблокаторов:

    1. Снижение силы сердечных сокращений.

    2. Уменьшение частоты сердечных сокращений.

    3. Снижение автоматизма сердца.

    4. Замедление атриовентрикулярной проводимости.

12. Симпатолитики:

    1. Блокируют адренорецепторы.

    2. Снижают содержание норадреналина в окончаниях адренергических волокон.

    3. Уменьшают выделение норадреналина из окончаний адренергических волокон.

Ответы

Задача №1

Адреномиметики — 5, симпатомиметики — 4.

Задача №2

А — норадреналин, Б — эфедрин

Тесты:

1. 2, 5.

2. 1, 2, 3.

3. 1, 3, 6, 8, 10.

4. 2, 3, 4, 5.

5. 2, 3. 5, 7, 8.

6. 1, 3, 6, 7.

7. 1, 3, 6, 8.

8. 2, 3, 5, 6, 7, 8, 9.

9. 1, 3, 5, 7, 8, 9.

10. 1.

11. 2, 3, 4.

12. 2.