Синтетические холинолитики.

Молекулы этих соединений имеют элементы структурного сходства с молекулой ацетилхолина, что обеспечивает блокаду ими рецепторов эндогенного ацетилхолина. Все эти соединения блокируют М-холинорецепторы, но некоторые действуют также на Н-холинорецепторы.

Спазмолитин Spasmolytinum.

Белый кристаллический порошок солоновато-горького вкуса. Легко растворим в воде.

Обладает периферической М- и Н-холинолитической активностью, а также миотропным и спазмолитическим действием (расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов), вызывает также местную анестезию.

Форма выпуска - порошок.

Применяют в качестве спазмолитического вещества при закупорке, сужении и спазме пищевода, остром расширении желудка у лошадей, пилороспазме, спастических коликах. При кишечных, почечных и печеночных коликах.

Дозы п/к: лошадям и крупному рогатому скоту 0,1 - 0,5 г; мелкому рогатому скоту 0,05 - 0,1 г; собакам 0,05 - 0,08 г.

Внутрь - лошадям 1 - 4 г; собакам 0,1 - 0,3 г 2 раза в день.

Апрофен Aprophenum.

Белый кристаллический порошок легко растворимый в воде и спирте. Стерилизуется.

Форма выпуска: табл. по 0,025 г; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Оказывает периферическое и центральное М- и Н- холинолитическое и спазмолитическое действие.

Действует сильнее чем спазмолитин. Расслабляет и снимает спазм мускулатуры пищевода, желудка, кишечника и мочевыводящих путей, расширяет коронарные сосуды сердца. Стимулирует сокращение матки и способствует более быстрому раскрытию шейки матки в начале родов.

Вводят в/н, п/к и в/м.

Дозы п/к: мелкому рогатому скоту 0,005 - 0,02 г; собакам 0,002 – 0,006 г; внутрь собакам 0,0125 - 0.025 г.

Тропацин Tropacinum.

Белый со слабым кремовым оттенком кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и спирте.

Форма выпуска: порошок, табл. по 0.003; 0,01; 0,015 г.

Применяют при лечении отравлений ФОС и холиномиметиками.

Дозы в/н и в/м (на 1 кг веса): лошадям, свиньям, собакам, курам и уткам 5 мг; крупному рогатому скоту - 1 мг; овцам и козам - 3 мг; телятам - 2 мг; поросятам - 4 мг; кроликам - 10 мг.

Дипироксим - важный компонент лечения острых отравлений ФОС.

Он взаимодействует с остатками ФОС, связанными с ацетилхолинэстеразой, высвобождает фермент и восстанавливает его физиологическую активность. Эффективен лишь при их применении в первые часы после отравления. В более поздние сроки восстанавливается лишь часть ацетилхолинэстеразы.

- 3 – Ганглиоблокирующие препараты

Ганглиоблокирующие вещества обладают способностью блокировать Н-холинорецепторы вегетативных нервных узлов и в связи с этим тормозить передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов.

По механизму действия относятся к антидеполяризующим веществам. Часть из них блокирует открытые ионные каналы, а другие непосредственно Н-холинорецепторы. Они блокируют одновременно симпатические и парасимпатические узлы, однако разные препараты могут обладать различной активностью по отношению к разным группам ганглиев. Оказывают угнетающее действие на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах могут блокировать Н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и ЦНС.

Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, они изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит снижение артериального давления, нарушение аккомодации, расширение бронхов, уменьшение моторики и секреции желудочно-кишечного тракта, угнетение секреции желез, учащение сердечных сокращений, понижение тонуса мочевого пузыря. Угнетение хромафинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.

Бензогексоний Benzohexonium.

Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворимый в воде.

Форма выпуска: табл. по 0,1 и 0,25 г; 2,5 % раствор в ампулах по 1 мл. Список Б.

К нему высокочувствительны мелкие жвачные.

Применяют в качестве спазмолитического средства при спазмах периферических сосудов (эндартериите, перемежающейся хромоте и др.), для купирования гипертонических кризов, при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, при бронхоспазмах.

Как функциональное противоядие при отравлении сердечными гликозидами, камфорой.

Вводят в/в/н, п/к/к, в/м в виде 2 - 3 % раствора.

Дозы внутрь: крупному рогатому скоту 1,5 - 4 г; свиньям 0,4 - 1 г; собакам 0,1 - 0,2 г. П/к и в/м: лошадям 0,5 - 2,5 г; крупному рогатому скоту 0,5 - 2 г; свиньям 0,1 -0,3 г; собакам 0,02 - 0,06 г.

Пахикарпина гидройодид Pachycarpini hydroiodidum.

Пахикарпин - алкалоид софоры толстоплодной; содержится и в термопсисе ланцетовидном.

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Хорошо растворим в спирте, хлороформе, в воде (1 : 30). Стерилизуется.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г; 3 % раствор в ампулах по 2 мл.

Применяют для стимуляции родовой деятельности, в качестве средства, тонизирующего мускулатуру матки, при атонии матки с целью ускорения отделения последа и уменьшения кровотечения в послеродовом периоде. Применяют для повышения тонуса скелетных мышц при миопатии, мышечной дистрофии и при спазмах периферических сосудов.

Вводят внутрь, подкожно и внутримышечно.

Дозы п/к (в/м): лошадям и крупному рогатому скоту 0,2 - 0,5; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,2 - 0,3 г; собакам 0,1 - 0,2 г 2 раза в день.

Пентамин Pentaminum.

Белый кристаллический порошок, гигроскопичен, легко растворим в воде. Стерилизуется.

Форма выпуска: 5 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл.

Назначают в качестве спазмолитического средства при спазмах мускулатуры пищевода, желудка, кишечника, мочевыводящих путей и желчных протоков; при спастических коликах и камнях в почках и печени; при эмфиземе легких.

Дозы п/к и в/м: мелкому рогатому скоту и свиньям 0,05 - 0,1 г; собакам 0,02 - 0,03 г 1 - 2 раза в день.

Сферофизина бензоат Sphaerophysini benzoas.

Сферофизин - алкалоид, полученный из растения сферофиза солончаковая (Sphaerophysa salsula).

Белый кристаллический порошок, горьковатого вкуса, легко растворимый в воде, спирте. Стерилизуется.

Форма выпуска: порошок.

Применяют в качестве средства, возбуждающего мускулатуру матки, при слабой родовой деятельности; задержании последа, эндометритах, кровотечении в послеродовом периоде, при атониях матки, как средство, ускоряющее инволюцию матки.

Дозы п/к и в/м: лошадям и крупному рогатому скоту 0,04 - 0,1 г; мелкому рогатому скоту 0,01 - 0,04 г; свиньям 0,01 - 0,02 г; собакам 0,005 - 0,01г.