Лекция 7 Фарма
.docЛекция № 7
Вещества медиаторного действия
(Вегетотропные средства)
Адреномиметики
Продолжение
β-адреномиметики:
-
Неселективные:
Β-1, β-2
Изопреналин (Изадрин)
Орципреналин (Астмопент (больше действия на β-2), Алупент)
-
Селективные:
Β-1 – Добутамин
Β-2
Фенотерол (Беротек, Партусистен)
Сальбутамол (Вентолин)
Гексопреналин (Гинипрал)
Сальмотерол (Серевент)
Формотерол (Форадид)
Β-1, β-2 – АМ
Изадрин – фармакологические эффекты:
-
Повышает ССС, пов. ЧСС, проводимость, pO2, систолическое давление (СД) – бета1 (находятся больше в миокарде);
-
Расширение сосудов, снижает диастолическое давление (ДД), и снижение среднего АД – β-2 (локализуются в сосудах);
-
Расширение бронхов – β-2;
-
Расслабление миометрия – β-2;
-
Стимуляция гликогенолиза, липолиза (+β-3) – β-2;
Показания к применению Изадрина:
-
а\в блок (бради-форма аритмии) – таблетки сублингвально;
-
купирование бронхоспазма – ингаляционно – 1 час (сердце меньше реагирует);
Побочные эффекты Изадрина – их механизм связан со стимуляцией β-1 рецепторов:
- Тахикардия (β-1)
- pO2 – сокращения неэффективны – большая трата кислорода
- Нарушение обмена веществ в миокарде, аритмии
- Тремор, головная боль, возбуждение
Астмопент
-
вводят ингаляционно – можно при приступе бронхиальной астмы (предупреждение и купирование) – (ч\3 10-15 мин) – 3-6 часов
-
внутрь
а\в блок, профилактика БА
-
можно в\в, п\к, в\м – медленно
Фармакологические эффекты β-2-АМ
-
расслабление гладких мышц бронхов
-
снижение тонуса и сократительной способности миометрия (токолитическое действие)
β-2-АМ
-
Фенотерол (Беротек)
-
Сальбутамол (Вентолин)
Действие 6 часов, ингаляционно
Купирование бронхоспазма
Бета 2 –АМ
-
Фенотерол (Партусистен)
-
Гексопреналин (Гинипрал)
в\в, в\м, внутрь.
для остановки и профилактики преждевременной родовой деятельности.
Бета 2 –АМ
-
Сальметерол
-
Форметерол
Действие 12 часов, ингаляционно.
Для профилактики бронхоспазма.
Побочные эффекты
-
Тахикардия
-
Тремор
-
Беспокойство
-
Снижение ДД
-
Головокружение
Комбинированные препараты
Беродуал = Фенотерол + Ипротропия бромид
Дитек = Фенотерол + Интал (Кромогликат натрия – относится к стабилизатору мембрантучных клеток (снижение медиаторов воспаления))
Бета 1 – АМ
-
Добутамин (Добутрекс)
в\в капельно
Повышение ССС. Облегчение а\в проводимости. Умеренная тахикардия.
Показания к применению: сердечная недостаточность, септический шок.
Симпатомиметики
-
Эфедрин – алкалоид эфедры (Кузьмичева трава)
Механизм действия:
- Ингибирует МАО
- Способствует выделению адреналина через пресинаптическую мембрану
- Снижает обратный захват НА
- Слабо активирует альфабета – АР
Отличия Эфедрина от Адреналина
-
Слабее, продолжительнее, эффективен при приеме внутрь (п\к, в\в, в\м)
-
Проникает через ГЭБ – стимулирует ЦНС – допинг
-
Тахифилаксия – быстрое привыкание (уже на 2-е введение)
Применение
Ограничено!!!
- Бронхиальная астма
- Ринит
- Гипотензия
- Нарколепсия
- Энурез
Комбинированные с Эфедрином препараты
-
Бронхолитин (противокашлевое)
-
Солутан (с красавкой, расширяет бронхи с 2 сторон)
-
Теофедрин (бронхорасширяющее)
-
Эфатин (с атропином)
Адреноблокаторы
Прямые: α, β, αβ;
Непрямые – симпатомиметики;
Классификация α – АБ
Неселективные α-1, α-2
-
Синтетические – Фентоламин
-
Дигдрированные алкалоиды спорыньи – (+венотонизирующее действие) – Дигидроэрготоксин (Редергин), Дигидроэрготамин. Аналог: Ницерголин (Сермион).
Селективные α-1
-
Празозин (Минипресс)
-
Доксазозин (Кардура)
-
Тамсулозин (Омник)
Эффекты α-1 α-2 – АБ (на примере Фентоламина)
-
Α1 – расширение сосудов и снижение АД
-
Α2 пресинаптические – повышение высвобождения НА – выраженная тахикардия
Показания к применению
- Периферические – нарушение кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, трофические расстройства – язвы, пролежни, обморожения);
- Шок (кардиогенный, геморрагический, ожоговый);
- Гипертонический криз (катехоламинэргической природы, или адреналинэргической);
- Диагностика феохромоцитомы (опухоль мозгового слоя надпочечников);
- Мигрень (Редергин, Ницерголин);
Побочные эффекты
- Тахикардия, аритмия (α-2);
- Повышение перистальтики и тонуса кишечника (диарея);
- Повышение секреции желез желудка (обострение ЯБЖ);
- Ортостатическая гипотония;
- Заложенность носа;
Празозин α1 – АБ
Показания:
- Гипертоническая болезнь;
- Гипертрофия предстательной железы;
Α1 рецепторы могут быть: α1-Апредстательной железы, α1-Б –
Побочные эффекты: «феномен первой дозы» - первый прием может осложниться резким снижением АД (ортостатический коллапс), поэтому после приема нужно находиться в постели 6-8 часов.
Доксазозин (Кардура) α1-АБ
Пролонгированное действие (1 раз в сутки)
Тамсузолин (Омник) – гипертрофия предстательной железы, не влияет на α1-АР сосудов.
Α2-АБ
-
Йохимбин – алкалоид из коры Corynanthus yohimbe
-
Повышает адренергические процессы ЦНС (повышение полового влечения, кровенаполнения кавернозных тел, эрекция)
-
Повышение рефлексов спинного мозга.
При неврогенных расстройствах (импотенция) 1-3 раза в сутки, 3-10 месяцев.
Β-АБ
Неселективные (β1,β2)
-
Пропранолол (Анаприлин, Обзидан, Индерал) – 6ч
-
Надолол (Коргард) – 24 ч
Кардиоселективные (β1)
-
Метопролол (Эгилок) – 6ч
-
Бисопролол (Конкор) – 24ч
-
Бетаксолол (Локрен) – 24ч
-
Небиволол (Небилет) – 24ч
-
Тимолол - 12-24ч
Эффекты β-АБ
-
Гипотензивный (снижает АД) – за счет снижения ССС, уменьшения активности ренина, угнетение центральных звеньев симпатической регуляции тонуса сосудов;
-
Антиаритмический;
-
Антиангинальный – стенокардия – «грудная жаба» - за счет снижения ЧСС, снижается работа сердца, и уменьшается потребность миокарда в кислороде;
-
Снижение ВГД (Тимолол, Бетаксолол);
Показания
-
Гипертоничсекая болезнь;
-
Аритмии (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия – тахи-формы аритмии);
-
Стенокардия;
-
Глаукома;