фармакологыя екзамен

ляющего собой смесь экстрактов из южноамериканских растений рода Strychnos и др. Способствует высвобождению гистамина, что может вызвать спазм гортани и бронхов, снижает АД

на 15-20 мм рт.ст. вследствие ганглиоблокирующего действия. Вводится в/в. Максимальный эффект наступает через 3-4 минуты, продолжается 20-40 минут.

Форма выпуска: ампулы по 1,5 мл 1 % раствора.

Диплацин — Diplacinum, Diplacini dichloridum

Хорошо растворим в воде. Полное расслабление скелетной мускулатуры наступает через 5-6 минут. Продолжительность действия 20-25 минут.

Форма выпуска: ампулы по 5 мл 2 % раствора.

Пипекурония бромид — Pipecuronii bromide. Син.: Ардуан — Arduan*

Выпускается в сухом виде в ампулах. Вводится в/в в дозах 0,02 — 0,08 мг/кг в прилагаемом растворителе. Эффект наступает через 2-3 минуты и продолжается от 30 до 90 минут. Не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.

Форма выпуска: ампулы, содержащие 4 мг лиофилизированного порошка для приготовле-

ния раствора для инъекций в комплекте с растворителем в ампулах по 2 мл. Рокурония бромид — Син.: Эсмерон — Esmeron*

Быстродействующий, недеполяризующий миорелаксант. Общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, достигается в течение

51

2 минут. Общая продолжительность действия составляет 50 минут. Не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.

Форма выпуска: По 5 мл, 10 мл или 25 мл во флаконах.

Лепгокураре (ложные кураре)

Дитилин — ОИИуЧпит, СМепоп*, Муоге1ахю*, 5ихсатеМол// юсНёит

Белый кристаллический порошок, легко растворяется в воде. Является главным представителем деполяризующих (лептокураре) мышечных релаксантов. При в/в введении вызывает быстрое и непродолжительное действие, до 10 минут. При повторном введении продолжи-

тельность действия увеличивается. Может вызвать при повторном введении двойной блок, т.е. вслед за деполяризацией наступает стойкая поляризация. В этих случаях для восстановле-

ния нервно-мышечной проводимости вводят антихолинэстеразные средства.

Побочные эффекты: может быть брадикардия, аритмии, снижение АД, бронхоспазм, ал-

лергические реакции.

Часто, спустя 10-12 часов после применения дитилина, вследствие фибрилляции мышц, наступают мышечные боли, особенно в пояснице, конечностях. Они выражены в разной степени и проходят через 1,5-2 суток.

Форма выпуска: порошок и 2 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл.__

2.Цефалоспорини і макроліди. Препарати кожної групи. Механізми і спектр протимікробної дії. Показання до призначення. Побічні ефекти.

Цефалоспорины

Первые антибиотики этой группы были выделены из грибов цефалоспоринов. В последующем, поскольку установили, что основу их составляет 7-аминоцефалоспорановая кислота, стало возможным получать цефалоспорины полусинтетическим путем, вводя различные

радикалы в структуру названной кислоты. В настоящее время создано значительное число

антибиотиков цефалоспоринового ряда. Они проявляют высокую химиотерапевтическую активность, в том числе и по отношению к возбудителям, не чувствительным ко многим

другим антибиотикам. Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, активнее пенициллинов, хотя обладают одинаковым с ними механизмом противомикробного действия.

Отличаются фармакокинетическими особенностями: большинство из них очень плохо

всасывается в ЖКТ, в разной мере метаболизируется, с разной быстротой выводится, в основном, почками. Чаще вводятся парентерально в виде натриевых солей: в/м в 0,25 %-0,5 % рас-

творе новокаина, в/в струйно в водном растворе, капельно в изотоническом растворе натрия

хлорида или глюкозы. Выбор препарата для лечения диктуется спектром противомикробного

действия, фармакокинетическими особенностями, локализацией и характером инфекционного процесса.

Исходя из структуры и спектра действия цефалоспорины делят на 4 группы.

Препараты 1-го поколения микроорганизмы могут инактивировать ферментами — цефа-

лоспориназой, ß-лактамазой; препараты 2-го и особенно 3-го и 4-го поколения устойчивы к названным ферментам. Цефалоспорины хорошо переносятся, но могут вызывать осложнения.

Побочные эффекты: аллергические реакции, лейкоцитопению, тромбоцитопению, нару-

шение функции почек, боль в местах парентерального введения; при приеме внутрь — дис-

пепсические расстройства, дисбактериоз.

Противопоказания: повышенная чувствительность к цефалоспоринам, первые месяцы беременности, при нарушениях функции почек назначаются осторожно, возможна кумуляция. Цефалоспорины для приема внутрь:

Цефалексин — Cef alexin* Цепорекс — Ceporex*

Антибиотик первого поколения, активен в отношении стрептококков, стафилококков, диплококков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл. При приеме внутрь натощак

всасывается до 90 % принятой дозы, максимальная концентрация в крови возникает через

1,5

часа, с белками крови связывается 5-15 %, легко проникает в различные органы. Выводится

почками до 80 % в неизмененном виде в первые 6 часов. Назначают внутрь при инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи, мягких тканей, костей. Суточная доза допускается до 6,0 в 4 приема (через 6 часов).

Форма выпуска: таблетки по 0,25-0,5-1,0; капсулы по 0,25-0,5; флаконы с порошком для приготовления суспензии.

Цефаклор — Cefaclor*. Цеклор — Ceclor*

Антибиотик 2-го поколения по противомикробному действию близок к цефалексину. Выводится почками в основном в неизмененном виде. Назначают 3 раза в сутки до 4,0 при ин-

фекциях дыхательных путей, мочевыводящей системы, костей и мягких тканей.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 и 0,5; таблетки по 0,5; флаконы по 1,5 и 3,0 для приготовления суспензии.

Цефиксим — Cefixim*. Цефспан — Сefspan*

Цефалоспорин 3-го поколения. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных анаэробных и аэробных микроорганизмо, а также сине-зеленой палочки и вульгарного протея. Химиотерапевтические концентрации цефиксима длительно сохраняются в сыворотке крови, желчи, моче. Назначается внутрь 2 раза в сутки до 0,2; при тяжелом

течении

инфекции до 0,4. Применяют при заболеваниях дыхательных путей, мочеполовой системы, органов брюшной полости, мягких тканей.

Форма выпуска: капсулы по 0,05-0,1; гранулы по 0,05.

Цефалоспорины для парентерального введения:

Цефазолин — Cefazolin. Амзолин — Amzolin

Антибиотик 1-го поколения, активен в отношении кокков, спирохет, лептоспир, дифтерийной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, клебсиелл. При в/м введении максималь-

258

ная концентрация в крови определяется через 1 час, эффективность сохраняется 8-12 часов. Легко проникает в ткани и жидкости организма, выводится в основном почками в неизме-

ненном виде. Назначают 2-3 раза в сутки в/м или капельно в/в не более 6,0. Применяют при

инфекционных заболеваниях органов дыхания, брюшной полости, мочеполовой системы, сепсисе, поражениях костей и суставов, раневой и ожоговой инфекциях.

форма выпуска: флаконы по 0,25-0,5-1,0-5,0. Цефамандол — Cefamandolum

Антибиотик 2-го поколения, оказывает цидное действие на грамположительных и грамо-

трицательных аэробных микроорганизмов. Проникает в различные органы и ткани, выво-

дится почками практически в неизмененном виде. Вводится в/м и в/в 1,0-2,0 каждые 8 часов, в тяжелых случаях вводят каждые 4-6 часов. Суточная доза не должна превышать 12,0. На-

значают при сепсисе, эндокардите, менингите, инфекционных поражениях органов грудной

ибрюшной полостей, мочевыводящей системы, костей, суставов, мягких тканей, а также для

профилактики послеоперационных осложнений.

Форма выпуска: флаконы по 0,5-1,0 и 2,0.

Цефуроксим — Cefuroximum. Кетоцеф — Ketocef*

Относится ко 2-му поколению цефалоспоринов. По спектру противомикробного действия

иприменению практически не отличается от цефамандола. Вводится в/м или в/в 3 раза в

день по 0,75-1,5; в тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 6,0.

Форма выпуска: флаконы или ампулы по 0,25-0,75-1,5.

Наибольшую значимость приобрели цефалоспорины для парентерального введения 3-го поколения. Они обладают высокой цидной активностью по отношению к грамположитель-

ным и грамотрицательным аэробам и анаэробам, синегнойной палочке. Легко проникают в различные органы и ткани. Назначают в/м или в/в капельно при инфекционных заболева-

ниях органов грудной и брюшной полостей, мочеполовой системы, костей, суставов, мягких тканей, менингите, сепсисе, для профилактики послеоперационных осложнений в хирургии и гинекологии. Различаются фармакокинетическими особенностями. Выводятся, в основном, в

неизмененном виде почками.

Цефотаксим — Cefotaxim. Клафоран — Claforan*

Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов, хорошо проникает в

ткани и жидкости организма. Выводится мочой до 30 % в неизмененном виде, 20 % в виде метаболитов. Внутримышечно вводят из расчета 0,5 цефотаксима в 2 мл воды для инъекций. Внутривенно струйно медленно или капельно, растворив 2 грамма препарата в 100 мл изото-

нического раствора натрия хлорида или глюкозы. Вводят обычно 2 раза в сутки по 1-2 грамма,

максимальная суточная доза может достигать 12 грамм, которая вводится в 3-4 приема.

Форма выпуска: флаконы по 0,5-1,0 и 2,0.

Цефоперазон — Cefoperazone*. Цефобид — Cefobid*

Вводится 2 раза в сутки 1,0-2,0. Суточная доза при тяжелом течении может быть увеличена

До 8,0.

Форма выпуска: флаконы по 1,0-2,0.

Цефтриаксон — Ceftriaxonum, Longacef*, Rocephin*

Вводится в/м или в/в 1 раз в сутки по 1,0-2,0. Максимальная суточная доза при тяжелом

течении заболевания — 4 грамма. В/в вводят струйно или капельно.

Форма выпуска: флаконы для в/м введения по 0,25-0,5-2,0 с приложением 1 % раствора лидокаина по 2 и 3 мл; ампулы для в/в введения по 0,25-0,5-1,0-2,0; с приложением воды для инъекций 5-10 мл в ампулах.

259

Цефтазидим — Ceftazidime*, Fortum*, Mirocef*. Кефадин

Вводится по 0,5-1,0 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не более 6,0. Рекомендуется при тяжелом течении инфекции больным со сниженным иммунитетом.

Форма выпуска: флаконы для в/м введения по 0,5-1,0 и для в/в введения по 2,0. Цефалоспорины4-го поколения характеризуются высокой устойчивостью к р-лактамазам. Активны в отношении аэробов и анаэробов, сине-зеленой палочки. Легко проникают в раз-

личные органы и ткани организма, вводятся внутривенно и внутримышечно, выводятся поч-

ками, в основном, в неизмененном виде. Цефепим — Cefepim*. Максипим

Антибиотик 4-го поколения обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамотрицательных бактерий (в том числе резистентных к цефалоспоринам 3-го поколения и аминогликозидам), грамположительных кокков, а также анаэробов. Высокоустойчив к fi-лактамазам. Назначается в/в.

Показания к применению: тяжелые ифекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, органов брюшной полости, кожи, мягких тканей, костей и суставов, эндокардите и менингите.

Побочные эффекты: диспепсические явления, головная боль, головокружение, паресте-

зии, судороги, тахикардия, отеки, анемия, аллергические реакции.

Противопоказания: возраст до 13 лет. Форма выпуска: флаконы по 0,5-1,0-2,0.

Цефпиром — Cefpirom. Кейтен — Keiten*

Высокоэффективен к анаэробным и аэробным грамположительным и грамотрицательным

микроорганизмам. Обладает свойством проникать через мембрану микробной клетки, чем

увеличивает интенсивность противомикробного действия.

Форма выпуска: флаконы по 2,0__

Антибиотики, нарушающие синтез белка Взаимодействующие с 50S субчастицами

В эту группу входят антибиотики разной химической структуры. Они связываются с рибо-

сомальными субчастицами, имеющие коэффициент седиментации 50 сведебергов (50S), в результате нарушается взаимодействие рибосом с РНК, на рибосомы не передаются аминокислоты, полипептидная цепочка не наращивается, синтез белка нарушается.

Макролиды

Природные и полусинтетические антибиотики этой группы в своей структуре содержат макроциклическое лактамное кольцо, поэтому и называются макролидами.

Они хорошо всасываются в ЖКТ, имеют некоторые фармакокинетические различия, проникают в различные органы и ткани, но плохо через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Хорошо переносятся взрослыми и детьми, редко вызывают побочные эффекты в виде аллергических реакций, диспепсических расстройств, при длительном применении больших

Доз — нарушение функции печени.

261

Эритромицин — Erythromycinum

Обладает наиболее широким спектром противомикробного действия: к нему чувствитель-

ны кокки, спирохеты, возбудители сибирской язвы, дифтерии, коклюша, бруцеллеза, клостридии, хламидии, микоплазмы, рикетсии, вирус трахомы.

При приеме внутрь эффективная концентрация в крови создается через 2 часа и сохра-

няется в течении 6 часов. Часть препарата метаболизируется в печени, основная выводится

почками в неизмененном виде.

Внутрь назначают через каждые 6 часов за 1 час до еды или через 2-3 часа после еды. Суточная доза 1,5—2,0; в тяжелых случаях допускается прием до 3,0. В/в струйно или капельно вводят 2-3 раза в сутки до 1,0. Назначают также в суппозиториях и местно в виде мази.

Форма выпуска: таблетки по 0,1-0,2-0,25; капсулы по 0,25; флаконы для приготовления

сиропа; 1 % мазь.

Для в/в введения выпускается Erythromycinum phosphas во флаконах по 0,05-0,1-0,2.

Кларитромицин — Claritromycinum. Син.: Клацид — Clacid*

Активен в отношении кокков, возбудителя лепры, хламидий, токсоплазм, микоплазм. При приеме внутрь всасывается, метаболизируется, но основной метаболит сохраняет химиоте-

рапевтическую активность. Выводится почками, кишечником; период полувыведения —от

4 до 8 часов. Назначают внутрь по 0,25 — 2 раза в день, в тяжелых случаях по 0,5; в/в по 0,5

в

сутки.

Форма выпуска: таблетки по 0,25, флаконы по 0,5 для инъекций и флаконы по 1,5 г — 60 мл для приготовления суспензии для приема внутрь.

Азитромицина дигидрат — Azitromycinum dihydratum. Син.: Сумамед — Sumamed*

Первый представитель макролидных антибиотиков азалидов. Полусинтетическое производное эритромицина. Обладает широким спектром антимикробного действия. Высоко ефективен в отношении как грамположительных (стафиликокков, стрептококков, пневмококков), в том числе продуцирующих ß-лактамазу, так и грамотрицательных (энтерококки,

кишечная и гемофильная палочки, гонококки, легионеллы, шигеллы, сальмонеллы) микро-

организмов, анаэробов (актероиды, клостридии), хламидий, а также микоплазм и спирохет. Устойчив в кислой среде желудка. Медленно выделяется из организма. Действует продолжительно, хорошо переносится. В больших концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Быстро всасывается в ЖКТ. Концентрация его в клетках и тканях в 10-50 раз выше, чем в

сыворотке.

Азитромицин обнаруживается в высокой концентрации в фагоцитах, но их функция не нарушается. Они доставляют азитромицин в очаги инфекции, где и освобождают его в процессе фагоцитоза. Концентрация антибиотика в очаге инфекции выше, чем в здоровых тканях

на 24-34 %. В очаге воспаления в бактерицидных количествах сохраняется в течение 5-7 дней

после последнего приема. Назначают обычно в течение 3-5 дней 1 раз в сутки за 1 час до еды или спустя 2 часа после еды.

Показания: ангины, пневмонии, бронхиты, фарингиты, ларингиты, синуситы, отиты, скар-

латина, рожа, хламидийные уретриты, цервициты, гоноррейный и негоноррейный боррелиоз (болезнь Лайма), атипичные бактериозы при СПИДе и др. инфекционных заболеваний, в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, связанной с Helicobacter pylori.

Побочные эффекты: аллергические реакции, тошнота, рвота, холестаз, желтуха. Противопоказания: выраженные нарушения функций печени и почек, осторожно при

сердечных аритмиях.

Форма выпуска: таблетки по 0,125 и 0,5; капсулы по 0,25-0,5; 2 и 4 % сироп 100 мл.

3.Преднізолон, диклофенак натрію. Фармакологічна група. Порівняльна характеристика, показання до застосування.

Глюкокортикоиды

1.Преднизолон — Prednisolonum

Синтетический препарат с глкжокортикоидной активностью. По характеру действия близок к гидрокортизону, но в 3-4 раз более активен и меньше влияет на минеральный обмен.

Применяется в таблетках внутрь, в/м, в/в (преднизолона гемисукцинат). При нанесении на

кожу хорошо всасывается и может оказывать системное действие. При приеме внутрь легко всасывается, максимальный уровень в плазме крови наблюдается через 1-2 часа.

Форма выпуска: табл. по 0,001 и 0,005; амп. 3 % — 1 мл; мазь 0,5 %; глазные капли 0,3 % — 5 мл. Prednisoloni hemisuccinas выпускается в виде ампул по 0,025 для в/м, в/в применения.

2. Собственно нестероидные противовоспалительные препараты:

производные фенилуксусной кислоты: диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен);

По способности инактивировать фермент циклооксигеназу НПВС делят на:

Неселективные ингибиторы ЦОГ (т.е. ингибиторы и ЦОГ-1, и ЦОГ-2) — салицилаты, пи-

разолоны, индометацин, диклофенак-натрий и др.

, Селективные ингибиторы ЦОГ-2: мелоксикам (мовалис), нимесулид, целебрекс (целекоксиб) и др

Ортофен — Ortofenum. Син.: Диклофенак-натрий, Вольтарен, Реводина, Фелоран Обладает достаточно выраженными противовоспалительным, болеутоляющим и жаропо-

нижающим свойствами. По величине отмеченных фармакологических эффектов превосходит

АСК и ибупрофен.

Наибольшая терапевтическая эффективность препарата отмечена при остром ревматизме, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите (болезнь Бехтерева), артрозах, спондилоартрозах.

Взрослым назначают внутрь в виде таблеток по 0,025 — 0,05 г 3 раза в сутки. По достиже-

нии терапевтического эффекта дают по 0,025 г 3 раза в день, то есть по 1 таблетке 3 раза в день.

Курс лечения — 5 — 6 недель. Таблетки принимать во время или после еды. Предосторожности (побочные реакции и противопоказания — см. выше). Препарат хо-

рошо сочетается со стероидами и препаратами базисной терапии (хингамин и др.). Препарат

нецелесообразно давать вместе с (3-адреноблокаторами, т.к. последние усиливают ульцерогенность вольтарена и снижают его противовоспалительные свойства.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой по 0,025 г, свечи по 0,05 г, ампулы по 3 мл

4.М'які лікарські форми.

За складом ліки можуть бути прості і складні. Прості ліки мають один компонент. Складні містять декілька інгредієнтів. Залежно від кількості компонентів у складних ліках розрізняють:

1.Основну речовину - Basis, яка визначає основний ефект ліків.

2.Допоміжну (що посилює або послаблює дію основної) речовину - Adjuvans.

3.Коригуючу (виправляючу) речовину - Corrigens, яка покращує якість ліків, надає їм

приємного смаку, попереджує подразнювальну дію на слизову оболонку шлунка.

4.Формоутворювальну речовину - Constituens, яка надає лікам потрібної форми. Лікарська форма - вигляд, який надається лікам для отримання оптимального ефекту і

зручності в застосуванні.

Гелі — м’які лікарські засоби для місцевого застосування, що являють собою одно-, двоабо

багатофазові дисперсні системи з рідким дисперсним середовищем, реологічні властивості яких обумовлені присутністю гелеутворювачів у невеликих концентраціях. Гелеутворювачі

можуть додатково виконувати роль стабілізаторів дисперсних систем: суспензій або емульсій. Такі гелі називаються відповідно суспензійними гелями або емульгелями. Гель містить одну або більше діючих речовин та допоміжні речовини, що утворюють основу.

Гелі призначені для нанесення на шкіру та її придатки, рани, виразки, певні слизові

оболонки.

Залежно від основи гелі можуть бути гідрофобними (олеогель) (гідрофобний розчинник — вазелін, вазелінове масло, парафін та ліофільний гелеутворювач та ін.), гідрофільними (гідрогель) (вода, гідрофільний або неводний розчинник та гідрофільний гелеутворювач).

За призначенням гелі розподіляються на гелі для зовнішнього застосування, для перорального застосування (желе), що найчастіше застосовується у педіатричній практиці, а також назальні, очні, вушні, ректальні, вагінальні, цервікальні, уретральні, гель стоматологічний (гель для нанесення на ясна тощо).

Креми —м’які лікарські засоби для місцевого застосування, що являють собою одно-, двоабо багатофазові дисперсні системи, дисперсне середовище яких при певній температурі

зберігання має, як правило, ньютонівський тип перебігу і низьке значення реологічних параметрів. Крем містить одну або більше діючих речовин та допоміжні речовини, що

утворюють основу.

Креми призначені для нанесення на шкіру та її придатки, рани, виразки, певні слизові оболонки.

Залежно від основи креми бувають гідрофобними та гідрофільними.

За призначенням креми розподіляються на креми для зовнішнього застосування, назальні, вушні, очні, ректальні, вагінальні.

Лініменти —м’які лікарські засоби для місцевого застосування, які містять до 5% твердих

речовин. До лініментів належать мазі, гелі, креми та пасти, що характеризуються такою ознакою. Лінімент містить одну або більше діючих речовин та допоміжні речовини, які утворюють основу.

Лініменти, як правило, призначені для зовнішнього застосування.

Мазі — м’які лікарські засоби для місцевого застосування, дисперсійне середовище яких при

певній температурі зберігання має не ньютонівський тип перебігу і високе значення реологічних параметрів. Мазь містить одну або більше діючих речовин та допоміжні речовини, що утворюють просту або складну основу.

Мазі призначені для нанесення на шкіру та її придатки, рани, виразки, певні слизові

оболонки.

Залежно від основи мазі можуть бути гідрофобними (вуглеводна основа — вазелін, вазелінове масло, парафін та ін.), гідрофільними (водорозчинна основа).

За призначенням мазі розподіляються на мазі для зовнішнього застосування, назальні, вушні, очні, ректальні, вагінальні, мазь для інгаляцій.

Пасти — м’які лікарські засоби для місцевого застосування, що являють собою суспензії, які

містять значну кількість (зазвичай понад 25%) твердої дисперсної фази, розподіленої в основі. Паста містить одну або більше діючих речовин та допоміжні речовини, що утворюють основу.

Як основа для паст можуть бути використані основи для гелей, мазей, кремів. Пасти, як правило, призначені для нанесення на шкіру, для застосування у ротовій

порожнині, в деяких випадках — для приготування розчинів для перорального застосування.

За призначенням пасти розподіляються на пасти для зовнішнього застосування, пасти для застосування у ротовій порожнині (зубна, стоматологічна, для ясен), а також паста для приготування суспензії (розчину) для перорального застосування.

М’які лікарські форми (мазі, пластирі, свічки) бажано зберігати в прохолоднішій атмосфері (наприклад, в холодильнику на середніх полицях). Після використання частини препарату необхідно ретельно закрити упаковку, оскільки при контакті з повітрям м’які лікарські форми

підсихають і окислюються.

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №34 1. Антацидні і антисекреторні засоби. Препарати кожної групи. Механізми дії. Показання до

використання. Побічні ефекти.

Средства, влияющие на секреторную функцию желудка

По направленности действия их подразделяют на 5 групп: средства, стимулирующие секре-

цию; средства, заменяющие недостающие секреты желудка; антациды; антисекретики; гастропротекторы

Антациды или средства, нейтрализующие соляную кислоту желудочного сока

Группа препаратов имеющих щелочную реакцию, которые при введении в желудок нейтрализируют соляную кислоту. Что приводит к уменьшению активности пепсина.

Антациды или противокислотные средства условно делят на 3 группы:

1.Системные — после всасывания действуют на весь организм;

2.Несистемные — действуют только в желудке;

3.Препараты локального действия — проявляют активность только в месте дефекта слизистой оболочки желудка.

Системные антациды

Натрия гидрокарбонат — Natrii hydrocarbonas. Син.: Сода двууглекислая — NaHC03 Сода моментально нейтрализует или ощелачивает кислую среду, однако способствует об-

разованию гастрина, который вызывает вторичную гиперсекрецию (синдром отдачи). Кроме того реакция соды с кислотой сопровождается выделением СО^ что еще больше усиливает се-

крецию. При всасывании в кровь сода способствует развитию алкалоза, отеков, образованию

камней в почках. Как противокислотное средство соду применяют иногда внутрь в дозах по 0,3-1,5 г (чаще всего в случаях сильной изжоги).

Форма выпуска: порошок.

Несистемные антациды

Магния окись — Magnesii oxydum

При взаимодействии с кислотой вызывает ее постепенную нейтрализацию в течение 30-40 минут. В отличие от натрия гидрокарбоната реакция идет без выделения С02, не сопровождается развитием вторичной гиперсекреции и системного алкалоза. Окись магния проявляет

послабляющее действие. Как антацид назначается по 0,1-1,0 г 3 раза в день.

Форма выпуска: порошок.

Алюминия гидроокись — Aluminii hydroxydum, А/(ОН)3

Препарат обладает антацидными, адсорбирующими и обволакивающими свойствами. Он нейтрализует хлористоводородную (соляную) кислоту с образованием алюминия хлорида и воды (1 г А1(ОН)} нейтрализует 250 мл 0,1 н раствора кислоты). Действует постепенно, рН же-

лудочного сока постепенно повышается до 3,5-4,5 в течении нескольких часов (т.е. кислотность уменьшается, протеолитическая активность снижается). В кишечнике образовавшийся

алюминия хлорид превращается в нерастворимые соединения алюминия (фосфаты). Ионы хлора реабсорбируются, поэтому алкалоз не развивается. Препарат входит в состав многих комбинированных антацидов.

205

Показания к применению: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, острый и хронический гастрит, эзофагит, колит. Назначают по 1 таб. или 1 пакету — 3 р/д.

Противопоказания: запоры Побочные ефекты: запоры, уменьшение действия Н2-гистамино блокаторов, й-адренобло-

каторов, тетрациклинов и фторхинолонов.

Форма выпуска: таб. 0,5; пакеты по 11,6 г. (суспензия для приема внутрь) Смекта — Smecta. Син.: Диосмектит

Содержит диоктаэдрический смектит — вещество природного происхождения с высоким уровнем текучести своих компонентов и отличной обволакивающей способностью. Смекта вызывает стабилизацию слизистого барьера. Проникая в слизь, она увеличивает продолжительность ее жизни, образует физический барьер, защищающий слизистую оболочку ЖКТ от

отрицательного действия ионов Н% кишечных микроорганизмов, их токсинов и других раздражителей. Препарат имеет значительные адсорбирующие свойства.

Показания к применению: для симптоматического лечения болей при заболеваниях пищевода, желудка, кишечника, для лечения острой и хронической диареи, особенно у детей.

Взрослым назначают по 1 пакету 3 раза в день, детям до 1 года — по 1 пакету в день.

Содержимое пакета растворяют в 1/2 стакана воды.

Побочные эффекты: запоры.

Противопоказания: кишечная непроходимость, чувствительность к препарату.

Форма выпуска: пакеты по 3,0.

Комбинированные препараты антацидов Альмагель —Almagel*

Комплексный препарат, в состав которого входит гидроокись алюминия, окись магния, сорбит. Альмагель А содержит так же и анестезин. Проявляет адсорбирующее и обволакивающее действие.

Как антацид назначают по 1 дозировочной ложке до еды и перед сном.

Показания: язвенная болезнь желудка, гиперацидный гастрит, эзофагит, боли в желудке, диспепсии, метеоризм, отравления кислотами.

Побочные эффекты: вызывает запор, сонливость, энцефалопатию. Форма выпуска: флаконы по 170 и 200 мл; таб. 0,5.

Алюмаг — Alumag*

Содержит гидроксид алюминия, гидроксид магния, сорбитол, масло мятное.

Это антацид с адсорбирующими и обволакивающими свойствами, уменьшает протеолитическую активность желудочного сока, мало всасывается.

Показания: гиперацидность желудка, рефлюкс-эзофагит, хронический гастродуоденит, язва желудка, диспепсия, для предупреждения ульцерогенного действия лекарств, изжога, от-

рыжка кислым.

Побочные эффекты: запоры, сонливость, энцефалопатия. Противопоказания: почечная недостаточность.

Форма выпуска: таблетки по 0,4; суспензия — 250 мл. Маалокс — Maalox*

Содержит гидроокись алюминия и гидроокись магния. Считается более эффективным,

чем альмагель, действует более длительно.

Показания — см. альмагель. Применяют после еды и перед сном. Таблетки разжевывают. Форма выпуска: табл. 0,8; сусп. во флаконе 250 мл; пакеты по 15 г.

206

Фосфалюгель — Phosphalugel*

Комбинированный препарат, содержащий гель фосфата алюминия и другие компоненты, вызывающие уменьшение кислотности и протеолитической активности желудочного сока без

развития алкалоза. Препарат проявляет адсорбирующее и обволакивающее действия. В отличие от альмагеля не вызывает запоров. Назначается по 1 пакету 3 раза в день.

Форма выпуска: целлофановые пакеты по 16,0.

Считается, что алюминиево-магниевые антациды (альмагель, маалокс, алюмаг, фосфа-

люгель), т.е. те, которые содержат А/(ОН)3 проявляют цитопротекторное действие на стенку

желудка, стимулируют образование бикарбонатов, увеличивают образование слизи, стимули-

руют процессы пролиферации. Они купируют боль и диспепсические расстройства быстрее, чем антисекретики.

Антациды локального действия

Сукральфат — Sucralfate. Син.: Вентер, Антепсин

Препарат представляет собой сахарозо-октагидрогенсульфат, который в желудке расще-

пляется с образованием гидроокиси алюминия и сульфата сахарозы. Последний связывается с белками некротизированных тканей язвы с образованием плотной пленки, защищающей язвенную поверхность от действия кислотно-пептического фактора. Вентер локально нейтрализует HC1 и уменьшает активность пепсина. На общую кислотность не влияет. Способствует

заживлению язв.

Показания: лечение язвенной болезни желудка.

Побочные эффекты: запоры

Противопоказания: запоры, беременность, поражения печени. Форма выпуска: таблетки по 0,5; пакеты по 5,0.

Де-нол — De-nol*. Син.: Трибимол, Вентросол, Гастро-норм

Препарат содержит висмута трикалия дицитрат, который образует белково-висмутовую

пленку на месте поврежденной слизистой оболочки. Эта пленка защищает язвенную поверх-

ность от действия кислотно-пептического фактора, проявляет также противомикробное действие на хеликобактер пилори за счет образования альбумината висмута и нарушения активности тиоловых ферментов. Способствует заживлению язв.

Показания: для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Назначают по 2 таблетки 2 раза в день до еды или по 1 таблетке 4 раза в день на протяжении 10 дней.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, черный стул, энцефалопатия. Противопоказания: беременность, заболевания почек. Нельзя комбинировать с алкоголем, другими препаратами висмута (викалин).

Форма выпуска: табл. 0,12.

Антисекретики или средства, угнетающие секреторную функцию желудка

Антисекреторное действие проявляют несколько груп препаратов:

•Н2-гистаминоблокаторы, ингибиторы протонового насоса,

•м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, синтетические аналога простагландина Е.

Н2-гистаминоблокаторы

Эти препараты конкурентно соединяются с Н2-гистаминорецепторами париетальных клеток желудка и блокируют образование соляной кислоты, уменьшают активность пепсина, умень207

шают боль, тошноту, рвоту, способствуют заживлению язвы. На сегодняшний день существу,

ет несколько поколений Н2-гистаминоблокаторов.

Ранитидин — Ranitidinum. Син.: Зантак

Является Н2 -гистаминоблокатором 2-го поколения, уменьшает базальную и стимулированную гистамином, кофеином и пентагастрином секрецию HCl и пепсина. Он проявляет противоязвенную активность, уменьшает боль, тошноту, способствует заживлению язвы

Действие его сохраняется 8-10 часов.

Показания: язвенная болезнь, гиперацидный гастрит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золингера. Назначают по 1 таблетке 2 раза в день, а для профилактики рецидивов язвенной болезни — по 1 таблетке вечером.

Препарат мало угнетает антитоксическую функцию печени, не увеличивает секрецию тестостерона и пролактина, хорошо переносится.

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, понос или запор, тошнота, аллергия, нарушение функции печени.

Противопоказания: беременность, кормление грудью, нарушение функции печени.

Форма выпуска: таблетки по 0,15 г.

Фамотидин — Famotidinum, Quamatel*

Препарат является Я2-гистаминоблокатором 3-го поколения. Он подавляет продукцию соляной кислоты базальную и стимулированную гистамином, гастрином, ацетилхолином, снижает активность пепсина. Действует 12-24 часа, хорошо переносится больными. Назначают

по 1 таблетке (0,04) 1 раз на ночь, а для профилактики рецидива — по 0,02 1 раз в день. Показания: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, пептический эзофагит, гастрит, панкреатит, эзофаго-гастро-дуоденальные кровотечения.

Побочные эффекты: диарея, сухость во рту, головная боль, головокружение, вялость, высыпания на коже.

Противопоказания: беременность, лактация, злокачественные опухоли, нарушение функции печени и почек, повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 и 0,04; амп. 0,02 сухого вещества + 5 мл растворителя.

Ингибиторы протонового насоса

Омепразол — Omeprazolum Син.: Ornez*, Omezyl*

Препарат 1-го поколения. Тормозит активность Н7К'-АТФ-азы в париетальных клетках

желудка и этим блокирует работу протоновой помпы (насоса), затрудняет перенос водорода в

клетки и тем самым блокируют заключительный этап образования соляной кислоты, умень-

шает базальную и стимулированную секрецию, является наиболее сильным антисекретиком,

действует до 24 часов.

Показания: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит, реф-

люкс-эзофагит, синдром Золингера. Назначают по I капсуле 1-2 раза в день. Отменяют пре-

парат постепенно.

Побочные эффекты: тошнота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, головная боль,

головокружение, общая слабость, явления аллергии. Противопоказания: беременность, кормление грудью, детский возраст.

Форма выпуска: капсулы по 0,01 и 0,02

Панзопразол — Panzoprazole. Син.: Контролок.

Препарат 2-го поколения. Выпускается в таблетках по 0,02.

208