диол
Препараты женских половых гормонов
Эстрогенные препараты Эстрогены – препараты, содержащие женские половые гормоны,
вырабатываемые фолликулами и их синтетические аналоги.
Механизм действия
Эстрогенные препараты избирательно накапливаются в органахмишенях: матке, влагалище, молочной железе, передней доле гипофиза, печени, где связываются со специфическим внеядерным белком эстрофиллином, рецепторами плазматических мембран клеток-мишеней, создавая с ними гормон-рецепторные комплексы, которые проникают в ядро, влияют на синтез белка (активируя синтез ДНК и РНК).
Фармакодинамика → Показания к применению
Эстрогенный эффект:
–стимуляция развития половых органов и вторичных женских половых признаков;
–пролиферация эндометрия в первой половине менструального цикла;
–↑ сократимости и тонуса матки
Недостаточная функция яичников (аменорея, дисменорея, климакс, бесплодие), гипоплазия половых органов и недоразвитие вторичных половых признаков.
Слабость родовой деятельности
Побочное действие → Противопоказания
Кистозное перерождение яичников, карцинома матки и молочной железы, маточные кровотечения, отеки, артериальная гипертензия
Опухоли матки и яичников, кистозные мастопатии, маточные кровотечения, тяжелые формы ГБ, беременность, лактация
,
Фармакологическое «лицо» эстрогенных препаратов
Препараты |
Актив- |
Длительнос |
Другие особенности |
|
ность |
ть действия |
|
Эстрон |
+ |
+ |
Получают из мочи женщин и животных |
Эстрадиол |
++ |
+++ |
Используют 1 раз в 2 дня |
Гексэстрол |
+ |
|
Имеет нестероидную структуру |
Гестагенные препараты
162
Гестагены – препараты, содержащие женские половые гормоны, вырабатываемые желтым телом, плацентой, а также их синтетические аналоги.
Механизм действия
Гестагены взаимодействуют с прогестиновыми рецепторами, расположенными в органах-мишенях (репродуктивных органах) и в головном мозге, что приводит к изменению синтеза РНК, ДНК, белка и реализации гестагенного эффекта.
Фармакодинамика → Показания к применению
Гестагенный эффект: |
|
Эндокринные формы беспло- |
|
– стимуляция секреторной фазы эндо- |
дия, нарушения менструаль- |
||
метрия во второй половине мен- |
ного цикла, привычные абор- |
||
струального цикла; |
|
ты, угроза преждевременных |
|
– подготовка эндометрия к имплан- |
родов, пероральная контра- |
||
тации оплодотворенной яйцеклетки; |
цепция |
||
– |
угнетение гонадотропной функции |
|
|
гипофиза (в больших дозах); |
|
||
– |
уменьшение |
сократительной |
|
активность матки |
|
|
|
Побочное действие → Противопоказания
Повышение АД, акне, гирсутизм, |
ГБ, |
маточные |
кровотечения, |
|||||
изменения либидо, |
увеличение |
гормонзависимый |
рак |
молочной |
||||
массы тела |
|
железы, половых органов |
|
|
||||
Фармакологическое «лицо» гестагенных препаратов |
||||||||
Препараты |
|
Активность |
|
|
Особенности |
|
|
|
Аллилэстренол |
|
++ |
|
Препарат для перорального приема |
|
|||
Прогестерон |
|
+ |
|
Короткого действия, т.к. |
быстро |
|
||
|
|
|
разрушается |
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
||
Препараты мужских половых гормонов
Андрогены Андрогены – препараты, содержащие гормоны, вырабатываемые
мужскими половыми железами, корой надпочечников и их синтетические аналоги.
Механизм действия
Механизм действия андрогенов основан на их взаимодействии с цитозольными андрогенными рецепторами, находящимися в органахмишенях (предстательной железе, семенниках и их придатках, в
163
скелетных мышцах и др.). После связывания с андрогенами конформация рецептора меняется и возникают изменения функции ДНК, РНК, приводящие к синтезу различных функциональных белков (ферментов и др.).
Фармакодинамика (эффекты) → Показания к применению
Андрогенный: |
|
|
|
Бесплодие, |
инфантилизм, |
им- |
|||||
– стимуляция развития половых |
|
потенция, |
патологический мужской |
||||||||
органов и |
вторичных |
мужских |
|
климакс, |
злокачественные опухоли |
||||||
половых признаков; |
|
|
|
молочной железы и яичников у |
|||||||
– |
обеспечение репродуктивной |
|
женщин (в возрасте до 60 лет) |
|
|
||||||
функции у мужчин; |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
– |
после |
полового |
созревания |
|
|
|
|
|
|
|
|
организма |
регуляция |
сперма- |
|
|
|
|
|
|
|
||
тогенеза, потенции, либидо. |
|
|
|
|
|
|
|
||||
Умеренный анаболический |
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
Побочное действие |
→ Противопоказания |
|
|
||||||
Отеки, повышение АД, гипер- |
|
ГБ, рак предстательной железы, |
|||||||||
плазия предстательной |
железы, |
|
гиперкальциемия, |
возраст мужчин |
|||||||
гиперкальциемия, |
нарушение |
|
старше 65 лет, почечная и |
||||||||
сперматогенеза, маскулинизация |
|
печеночная недостаточность, бере- |
|||||||||
(у женщин), гепатотоксичность |
|
менность |
|
|
|
|
|
||||
|
|
Фармакологическое «лицо» андрогенных препаратов |
|
|
|||||||
|
Препараты |
Активность |
|
Происхождение |
Особенности |
|
|||||
Тестостерон |
|
+++ |
|
Природный |
|
Вводят паренте- |
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
рально |
|
|
Метилтестостерон |
|
+ |
|
Синтетический |
Стойкий в ЖКТ |
|
|
||||
Анаболические стероиды
Анаболические стероиды (АС) – это синтетические производные мужских половых гормонов, которые, в отличие от природных андрогенов, имеют значительно сниженную андрогенную и высокую анаболическую активность.
Механизм действия
АС проникают в цитоплазму клеток органов-мишеней (скелетные мышцы, миокард, почки, печень, легкие и др.), транспортируются в ядро, взаимодействуя с ДНК и РНК, регулируют синтез белка, а также гормонов полипептидной структуры. Под влиянием анаболических стероидов наблюдается повышение интенсивности
164