- •Поиск и внедрение новых способов доставки лекарственных веществ к пораженным участкам организма,новых методов
- •Начало создания новых лекарственных средств посредством использования принципиально новых лекарственных форм было положено
- •В 54% случаев отказ больного от приёма лекарства обусловлен неудобным способом введения.
- •Поколения лекарственных форм
- •Транспортные терапевтические системы
- •Транспортные терапевтические системы
- •Классификация транспортных терапевтических систем
- •По размеру
- •По фармакологическому действию:
- •По конструкции:
- •Резервуарные
- •Состоит из:
- •Система «Равиоли»
- •Матриксная система
- •Матриксная система
- •Схема устройства ТТС «Нитродиск»
- •Виды матриксных систем:
- •4. По кинетике выделения ЛВ
- •Диффузионно-контролируемые:
- •Активируемые растворителем:
- •Система «Орос» представляет собой таблетку (осмотическое ядро), покрытую полупроницаемой мембранной оболочкой и небольшого
- •Система «Орос» с растворимыми препаратами
- •Система «Орос» с нерастворимыми лекарственными веществами
- •Химически-контролируемые ТТС:
- •Самопрограммирующие системы:
- •Программу можно задать:
- •5. По способу введения:
- •6. По месту применения:
- •7. По доставке ЛВ
- •Лекарственные формы с регулируемым высвобождением
- •Матричные таблетки
- •Сокращение времени приема препарата до 1-2 раз в сутки позволяет устранить неблагоприятное побочное
- •«Лонтаб» – те же дурулы, но имеющие защитную оболочку, в которую вводят ЛВ.
- •В виде таблеток «ретард» выпускают: Сустак, Нитронг, Верапамил, Индометацин, Сонапакс.
- •Гидрофильные матрицы
- •Буккальные таблетки
- •Гидрофобные матрицы
- •Мукоадгезивные таблетки
- •Оральные резинаты, ионекситены
- •Спансулы, медулы
- •Капсула-дозатор
- •Микроторпеда с лекарством
- •Металлическая капсула
- •Импульсы, попадая в ЦНС, вызывают ответную реакцию, усиливают иммунитет, создают эффект омоложения. Улучшается
- •Поверхность капсулы можно покрывать ионами тех или иных микроэлементов, необходимых пациенту: медью, цинком,
- •Капсула в капсуле
- •Микроволновой аппарат
- •Капсула оказывает информационно- волновое воздействие на мозг больного.
- •Капсула прикрепляется лейкопластырем к биологически активным точкам наркомана и испускает постоянный сигнал мозгу.
- •Видеокапсула
- •Лекарственный гель
- •Гель, в отличие от многих таблеток, не разрушается в кислой среде желудка, «спрятанные»
- •Для некоторых лекарств трансдермальная система является единственным способом введения
- •Преимущества ТДТС
- •Недостатки ТДТС
- •Требуемые физико-химические свойства
- •Примеры ТДТС
- •ТТС «Депонит» с нитроглицерином. Матрица состоит из 7 слоев.
- •Совершенствование ТДТС
- •«Нитрофильм» - ТТС в виде геля со включенным в него активным ингредиентом и
- •Фирма «Лек-Тек-корпорейшн» США разработала трансдермальное устройство в виде самоклеющегося, впитывающего воду резервуара для
- •В Колумбийском университете разработан трансдермальный пластырь для доставки инсулина.
- •В Великобритании разработана ТТС для ряда ЛС (гидрокортизона, ибупрофена, лидокаина, глицина) состоящая из
- •В США разработана ТТС «Powerpatch», представляющая собой пластырь площадью 70 кв.см, содержащих 2
- •Фитоплёнки
- •Состав фитоплёнок:
- •Преимущества ФП как ЛФ:
- •Преимущества ФП как ЛФ:
- •Недостатки ФП как ЛФ
- •Глазные терапевтические системы
- •Глазные терапевтические системы (ГТС)
- •Схема строения ГТС
- •Высвобождение ЛВ в данной системе идёт через мембрану, которая регулирует скорость процесса в
- •Внутриполостные терапевтические системы (ВТС)
- •Внутриполостная терапевтическая система
- •Инфузионные терапевтические системы (ИТС)
- •Инфузионный осмотический насос
- •Осмотические инфузионные насосы имеют массу 0.65 г, объём 0.6 мл
- •Инфузионная имплантационная ТС
- •Газ обеспечивает постоянное давление на резервуар, постепенно выдавливая раствор ЛВ через фильтр-капилляр.
- •Липосомы – «скафандры» для лекарств
- •Преимущества липосом
- •Преимущества липосом
- •Преимущества липосом
- •Новые аэрозольные формы
- •Резонансные ультрадисперсные аэрозоли
- •Резонансные ультрадисперсные аэрозоли
- •В Японии свыше 40 фирм-производителей лекарств создали научный консорциум, который займется вопросами изготовления
Система «Орос» представляет собой таблетку (осмотическое ядро), покрытую полупроницаемой мембранной оболочкой и небольшого отверстия в мембране.
Высвобождение лекарственных веществ из таблетки регулируется за счет действия осмотического давления.
В виде «Орос» выпускаются: ТС с лития сульфатом, железа сульфатом, индометацином.
Система «Орос» с растворимыми препаратами
1. Ядро системы (лекарственное вещество)
2.Дозирующее устройство
3.камера с осмотическим агентом
4.оболочка, проницаемая для воды
5.вода
Система «Орос» с нерастворимыми лекарственными веществами
1. Дозирующее устройство
2.Камера со взвесью лекарственного вещества
3.Перегородка
4.Камера с осмотическим агентом (NaCL)
5.Оболочка, проницаемая для воды
6.Взвесь лекарственного вещества
7.Вода
Химически-контролируемые ТТС:
Выход ЛВ определяется скоростью деструкции полимера с поверхности, природой и размером системы.
Продукты деструкции полимеров могут быть в виде низкомолекулярного вещества, метаболизирующегося в организме, или высокомолекулярного вещества, нетоксичного и выводимого из организма.
Самопрограммирующие системы:
Способны воспринимать дополнительный сигнал и регулировать выход ЛВ в ответ на дополнительную информацию.
Дополнительный сигнал моделирует скорость высвобождения ЛВ из системы и приводит в действие механизм высвобождения ЛВ из пассивного устройства.
Программу можно задать:
- эндосигналом- магнитным полем- ультразвуком- температурой
-с помощью рН среды- УФ-излучением
5. По способу введения:
1.Имплантируемые (пеллеты)(капсулы норплант, таблетки эспераль)
2.Оральные (таблетки сустак, нитронг, микалит, системы «Орос»)
3.Ректальные (системы «Осмет»)
4.Буккальные (таблетки тринитролонга, леворина, эстрадиола)
5.Пластырные (ТДТС)
6.Инъекционные (липосомы, нанокапсулы)
6. По месту применения:
НакожныеПодкожныеВнутриполостныеВнутрисосудистыеВнутрисуставные и т.д.
7. По доставке ЛВ
1. С контролируемым высвобождением лекарственных веществ
2. С направленной доставкой лекарственных веществ к органу, ткани, клеткам.
Лекарственные формы с регулируемым высвобождением
По механизму действия подразделяются на:
1. повторного действия (таблетки меркензим, вобэ-мугос Е, юниэнзайм)
2. поддерживающего действия
(ретарды, буккальные таблетки, двухслойные и пр.)