- •Поиск и внедрение новых способов доставки лекарственных веществ к пораженным участкам организма,новых методов
- •Начало создания новых лекарственных средств посредством использования принципиально новых лекарственных форм было положено
- •В 54% случаев отказ больного от приёма лекарства обусловлен неудобным способом введения.
- •Поколения лекарственных форм
- •Транспортные терапевтические системы
- •Транспортные терапевтические системы
- •Классификация транспортных терапевтических систем
- •По размеру
- •По фармакологическому действию:
- •По конструкции:
- •Резервуарные
- •Состоит из:
- •Система «Равиоли»
- •Матриксная система
- •Матриксная система
- •Схема устройства ТТС «Нитродиск»
- •Виды матриксных систем:
- •4. По кинетике выделения ЛВ
- •Диффузионно-контролируемые:
- •Активируемые растворителем:
- •Система «Орос» представляет собой таблетку (осмотическое ядро), покрытую полупроницаемой мембранной оболочкой и небольшого
- •Система «Орос» с растворимыми препаратами
- •Система «Орос» с нерастворимыми лекарственными веществами
- •Химически-контролируемые ТТС:
- •Самопрограммирующие системы:
- •Программу можно задать:
- •5. По способу введения:
- •6. По месту применения:
- •7. По доставке ЛВ
- •Лекарственные формы с регулируемым высвобождением
- •Матричные таблетки
- •Сокращение времени приема препарата до 1-2 раз в сутки позволяет устранить неблагоприятное побочное
- •«Лонтаб» – те же дурулы, но имеющие защитную оболочку, в которую вводят ЛВ.
- •В виде таблеток «ретард» выпускают: Сустак, Нитронг, Верапамил, Индометацин, Сонапакс.
- •Гидрофильные матрицы
- •Буккальные таблетки
- •Гидрофобные матрицы
- •Мукоадгезивные таблетки
- •Оральные резинаты, ионекситены
- •Спансулы, медулы
- •Капсула-дозатор
- •Микроторпеда с лекарством
- •Металлическая капсула
- •Импульсы, попадая в ЦНС, вызывают ответную реакцию, усиливают иммунитет, создают эффект омоложения. Улучшается
- •Поверхность капсулы можно покрывать ионами тех или иных микроэлементов, необходимых пациенту: медью, цинком,
- •Капсула в капсуле
- •Микроволновой аппарат
- •Капсула оказывает информационно- волновое воздействие на мозг больного.
- •Капсула прикрепляется лейкопластырем к биологически активным точкам наркомана и испускает постоянный сигнал мозгу.
- •Видеокапсула
- •Лекарственный гель
- •Гель, в отличие от многих таблеток, не разрушается в кислой среде желудка, «спрятанные»
- •Для некоторых лекарств трансдермальная система является единственным способом введения
- •Преимущества ТДТС
- •Недостатки ТДТС
- •Требуемые физико-химические свойства
- •Примеры ТДТС
- •ТТС «Депонит» с нитроглицерином. Матрица состоит из 7 слоев.
- •Совершенствование ТДТС
- •«Нитрофильм» - ТТС в виде геля со включенным в него активным ингредиентом и
- •Фирма «Лек-Тек-корпорейшн» США разработала трансдермальное устройство в виде самоклеющегося, впитывающего воду резервуара для
- •В Колумбийском университете разработан трансдермальный пластырь для доставки инсулина.
- •В Великобритании разработана ТТС для ряда ЛС (гидрокортизона, ибупрофена, лидокаина, глицина) состоящая из
- •В США разработана ТТС «Powerpatch», представляющая собой пластырь площадью 70 кв.см, содержащих 2
- •Фитоплёнки
- •Состав фитоплёнок:
- •Преимущества ФП как ЛФ:
- •Преимущества ФП как ЛФ:
- •Недостатки ФП как ЛФ
- •Глазные терапевтические системы
- •Глазные терапевтические системы (ГТС)
- •Схема строения ГТС
- •Высвобождение ЛВ в данной системе идёт через мембрану, которая регулирует скорость процесса в
- •Внутриполостные терапевтические системы (ВТС)
- •Внутриполостная терапевтическая система
- •Инфузионные терапевтические системы (ИТС)
- •Инфузионный осмотический насос
- •Осмотические инфузионные насосы имеют массу 0.65 г, объём 0.6 мл
- •Инфузионная имплантационная ТС
- •Газ обеспечивает постоянное давление на резервуар, постепенно выдавливая раствор ЛВ через фильтр-капилляр.
- •Липосомы – «скафандры» для лекарств
- •Преимущества липосом
- •Преимущества липосом
- •Преимущества липосом
- •Новые аэрозольные формы
- •Резонансные ультрадисперсные аэрозоли
- •Резонансные ультрадисперсные аэрозоли
- •В Японии свыше 40 фирм-производителей лекарств создали научный консорциум, который займется вопросами изготовления
Видеокапсула
Совместная разработка ученых США и Израиля.
Миниатюрная эндоскопическая капсула (длина 26мм, диаметр 11мм, вес 4г) вмещает цветную видеокамеру, четыре источника света, радиопередатчики и батареи питания.
Перед процедурой на поясе пациента закрепляют регистрирующее устройство. Затем он натощак проглатывает капсулу, запивая её водой. И в течении 8 часов идет исследование и каждые 2 секунды передает снимок. Всего 52 тыс снимков, которые затем обрабатываются с помощью компьютера.
Лекарственный гель
Индийские ученые разработали специальный гель для приёма внутрь, который заменит труднопроглатываемые таблетки и болезненные инъекции.
Проходит клинические испытания гель с инсулином.
Гель, в отличие от многих таблеток, не разрушается в кислой среде желудка, «спрятанные» в него активные компоненты начинают работать только в щелочной среде кишечника, что позволяет активно использовать эту лекарственную форму для лечения различных заболеваний ЖКТ.
Для некоторых лекарств трансдермальная система является единственным способом введения
Для других – альтернативой парентеральному и пероральному введению.
Преимущества ТДТС
В сравнении с пероральным приёмом обеспечивает более быстрое действие препарата и отсутствие влияние пищеварительных ферментов
Снижается частота назначения лекарстваУменьшаются дозы
Можно избежать колебаний концентрации в крови
При развитии нежелательных реакций – немедленно прекратить лечение
Недостатки ТДТС
- могут вызывать раздражение кожи и аллергические реакции
Для начала их действия требуется больше времени по сравнению с инъекционными формами
Таким способом можно доставлять лишь сильнодействующие вещества, обладающие вполне определенными физико-химическими свойствами:
Требуемые физико-химические свойства
Молекула лекарства д.б. нейтральной, поскольку заряд – как отрицательный, так и положительный – может воспрепятствовать её продвижению по гидрофобному роговому слою
Лекарство должно обладать достаточной растворимостью в гидрофобном роговом слое и гидрофильной дерме
Лекарственная молекула д.б. относительно небольшой – молекулярная масс не должна превышать 500
Примеры ТДТС
ТДТС с клонидином «Катапресс ТТС»поддерживают необходимую концентрацию в крови на протяжении 7 дней (для сравнения: оральное назначение клонидина требует 2-3 разового приёма)
Для купирования хронических болей у онкологических больных применяется трансдермальная форма фентанила, обеспечивающая трехдневную анальгезию.
ТТС «Депонит» с нитроглицерином. Матрица состоит из 7 слоев.
Совершенствование ТДТС
В США организован выпуск ТТС на основе материала «Поропластик», который представляет собой мембрану или плёнку и действует как «молекулярная губка», которая может служить матрицей или резервуаром для лекарственного вещества.
Время высвобождения от нескольких часов до нескольких месяцев.
Примерв ЛВ: изосорбит динитрат, фенилпропаноламин, триэтаноламин салицилат, индометацин, ибупрофен, стероиды и т.д.