ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ РАДИОАКТИВНЫЕ ИЗОТОПЫ (РАДИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ)

Применение радиофармацевтических препаратов в медицине

Радиофармацевтические препараты — это химические вещества, содержа­щие радиоактивный нуклид и разрешенные для введения человеку с диагно­стической или лечебной целью с использованием методов ядерной медицины.

Таким образом радиофармацевтические препараты применяются в медицине для радионуклидной диагностики и лечения различных заболеваний

Основой любого радиофармацевтического препарата является радионуклид (нестабильный изотоп).

Действие радиоактивных изотопов на организм зависит

• от количества радиоактивного вещества,

• типа и энергии излуче­ния, периода полураспада,

• физико-химических свойств,

• путей введения или проникновения в организм

• радиоактивные изотопы могут накапливаться в определенных органах (тканях) или равномерно распределяться по всему организму.

При­сутствие радиоактивного элемента в том или ином органе легко установить по интенсивности γ(квантового) - излучения с помощью счет­чика (радиометра).

Эти свойства послужили основой для применения радиоактивных изотопов, обладающих β- и γ-излучением, в качест­ве диагностических и лечебных средств.

Радиофармацевтические препараты широко используют для диагностики раз­личных заболеваний (сердечно-сосудистой системы, почек, печени и желчных путей, щитовидной железы, скелета, лег­ких, поджелудочной железы). Радиоизотопные методики отличаются высокой эффективностью, простотой выполнения и практически безопасны для здоровья человека.

Для диагностики используют радиофармацевтические препараты, в молекулах которых содержатся радио­нуклиды (бета- или альфа-излучатель, радионуклид, распад которого сопровождается электронным распадом или внутренней конверсией электронов), поглощаемые тканью опухоли. С помощью счетчика устанавливают локализацию опухоли.

Этот же принцип лежит в основе лечения. В результате создается локализованная зона высокой радиоактивности, разру­шающая опухолевые клетки.

Радиодиагностика (радиоизотопная диагностика, ядерная медицина) — одно из направлений медицинской визуализации, использующее меченные радио­нуклидами вещества для исследования функционального состояния и строе­ния органов и систем человека.

Аппаратура, используемая для диагностики при введении радиофармацевтических препаратов, представляет собой различные типы сцинтилляционных или полупроводниковых гамма-спектрометров (радиометров).

В терапевтических целях радиофармацевтические препараты применяют глав­ным образом для лечения злокачественных новообразований. При этом в ре­зультате концентрирования радионуклида в органе создается локализованная зона высокой радиоактивности, разрушающая опухолевые клетки.

Проблема радиоактивного излучения актуальна для фармации в области изучении современного радиоэкологического состояния лекарственного растительного сырья, в частности, оценки возможности ис­пользования конкретных видов сырья для производства лекарственных препа­ратов (дефицитные растения-эндемики).

Теоретические основы радиоактивности

Изотопами называются атомы химических элементов, обладающие одина­ковым числом протонов (зарядом ядра) и, следовательно, одинаковыми хими­ческими свойствами, но различным числом нейтронов.

Нестабильные изото­пы называются радионуклидами. Явление изотопии широко распространено в природе. Так, у водорода имеется 3 изотопа, из которых один получен искус­ственно; у углерода — 5 изотопов: два существуют в природе, три получены искусственно; у технеция нет естественных изотопов, искусственно получены 16 радиоактивных изотопов.

Явление изотопии тесно связано с радиоактивностью. Радиоактивность была открыта в 1896 г. французским ученым А.Беккерелем, который обнаружил, что уран и его соединения испускают особые лучи, которые, подобно лучам Рент­гена, невидимы, проходят через бумагу, дерево и тонкие слои металла. Вместе с тем эти лучи ионизируют воздух, делая его проводником электричества.

В 1898 г. польский физик М.Склодовская-Кюри и ее муж французский физик П. Кюри открыли новый химический элемент — радий, атомы которого самопроизвольно распадались, выделяя лучистую и тепловую энергию. Спо­собность веществ испускать лучи Беккереля М.Склодовская-Кюри предложи­ла назвать радиоактивностью (от лат. radio — испускаю лучи), а элементы уран, торий, испускающие лучи Беккереля, — радиоактивными элементами.

Остановимся еще раз на некоторых специфических терминах, необходимых для характеристики радиофармацевтических препаратов.

Радиоактивностью называется самопроизвольное превращение одних атомных ядер в другие, сопровождаемое испусканием частиц или фотонов.

Радиоактивному превращению подвергаются только нестабильные ядра. Радиоактивность ядер в природных условиях называется естественной. Радиоактивность ядер, полученных посредством ядерных реакций, называется искусственной.

Основной закон радиоактивного распада независимо от природы радиоактивного излучения имеет вид:

— dN ₌ λN,

dt

где отношение убыли числа – dN ядер нуклида за время dt это

_ dN скорость распада радионуклида;

dt

λ— постоянная радиоактивного распада (радиоактивная постоянная),

показывает, какая часть общего количества радиоактив­ных ядер распадается в единицу времени (в СИ — в 1 секунду);

N — число ядер нуклида в данный момент времени.

Скорость процессов радиоактивных превращений характеризуется также

периодом полураспада (Т ½) — время, в течение которого число радиоактивных ядер уменьшается вдвое. Радиоактивные атомные ядра различных изотопов обладают различными пери­одами полураспада — от долей секунды до миллиардов лет.

Значение λ (радиоактивная постоянная) связано с пери­одом полураспада Т ½ и средней продолжительностью жизни τ:

1/ λ = τ

Т½ ₌ 1n 2 ₌ 0,693 ₌ 0,693 τ.

λ λ

Основными видами радиоактивных превращений являются:

• α-распад,

• β-превращения,

• электронный захват (е- или К- захват),

• спонтанное деление тяжелых ядер,

• протонная радиоактив­ность.

Испускание α -частиц, представляющих собой поток ядер гелия ⁴₂Не, сопровождает­ся испусканием γ-квантов (фотонов).

Взаимодействуя с веществом, α-частицы теряют энергию; при этом происходит ионизация молекул вещества. Проникающая способность α-час­тиц невелика, но пробег может превышать толщину слоя эпидермиса кожи (70 мкм) и облучать клетки базального слоя. Для защиты от внешних потоков α-частиц достаточно тонких защитных экранов. Слой воздуха около 5,6 см полностью поглощает части­цы с энергией 7 МэВ. Для защиты рук от внешнего потока α -частиц достаточно хирургических перчаток.

При β-излучении наблюдается испускание электронов или электронный захват.

β -Распад сопровождается γ (квантовым)-излучением:

^A_ZX → _Z+1^AY + β + γ.

γ (квантовое)-излучение — электромагнитное излучение, испускаемое радиоактивными элементами, характеризующееся меньшими длинами волн, чем у рентгеновских лучей.

β -излучение всегда сопутствует α-распаду и β-превращениям. Его проникающая способность чрезвычайно велика.

γ (квантовое)-излучение распространяется со скоростью света и имеет слабую ионизирующую способность.

Все типы ионизирующих излучений взаимодействуют с тканями организма на атомарном и молекулярном уровнях.

Например, могут индуцировать в организме свободнорадикальные реакции. При ионизации молекул воды биообъекта образуются свободные радикалы типа ^.ОН или ^.Н.

Особенности получения радиоактивных препаратов

Радиоактивные препараты получают

• в циклотронах или

• урановых реакторах,

используя для этого два способа.

Один из них основан на бомбардировке дейтро­нами, а второй — потоком быстрых нейтронов.

Так, например,

радиоактивный фосфор ³²₁₅Р можно получить путем бомбардировки дейтронами фосфора ³¹₁₅Р:

³¹₁₅Р + ²₁d → ³²₁₅Р + ¹₁Н.

Действуя потоком быстрых нейтронов, получают радиоактивный фосфор из тетрахлорида углерода:

³⁵₁₇CI + ¹₀n → ³²₁₅Р + ⁴₂ α.

Радиоактивный иод ¹³¹₅₃I получают бомбардировкой дейтронами соединений изотопа теллура:

¹³⁰₅₂Те + ²₁d → ¹³¹₅₃I + ¹₀n.

Более экономичный способ получения радиоактивного иода основан на бом­бардировке нейтронами тех же соединений теллура. Вначале образуется очень нестойкий изотоп теллура, который переходит в радиоактивный иод:

¹³⁰₅₂Те + ¹₀n → ¹³¹₅₂Те → ¹³¹₅₃I +β.