МЕДИАТОРНЫЕ

СРЕДСТВА

ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО

ДЕЙСТВИЯ

Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ЛОКАЛИЗАЦИЯ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТРОВ

Н-хр чувствительны к никотину,

расположены:

•постсинаптическая мембрана нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев (Нн),

•хромаффинные клетки мозгового вещества надпочечников (Нн),

•в каротидных клубочках (которые находятся в месте деления общих сонных артерий) (Нн) ,

•на концевой пластинке скелетных

мышц (Н ),

Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ (Н-ХР)

мембранные рецепторы,

•непосредственно связанны с ионными каналами

•являются гликопротеинами

•состоят из нескольких субъединиц:

Н-хр (Нм) включает 5 белковых

субъединиц (α, α, β, γ, δ), которые

окружают ионный (натриевый) канал.

•При связывании двух молекул АХ с а- субъединицами происходит открытие Nа+ -канала

•Локализация действия

ацетилхолина на модели н-

КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА Н-ХР

• Н-холиномиметики

Цититон Лобелин• Блокаторы н-хр

• Ганглиоблокирующие

средства

Бензогексоний Пентамин Гигроний Пирилен Арфонад

•	Курареподобные средства
	(миорелаксанты периферического
	действия)
Тубокурарин		Панкуроний

Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

Алкалоиды никотин, лобелин, цитизин,

действуют преимущественно на Н-хр (Нн) НИКОТИН

•содержится в листьях табака (Nicotiana tabacum, Nicotiana rustica

•попадает в организм человека во время курения табака, примерно 3 мг — за время курения одной сигареты (смертельная доза никотина — 60 мг)

•быстро всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей (также хорошо проникает через неповрежденную кожу).

НИКОТИН

•Сигаретный дым имеет кислую реакцию

•алкалоид никотин обладает основными свойствами:

находится в поляризованном состоянии и

плохо проникает через мембраны дыхательных путей

чтобы абсорбировать достаточное количество никотина, необходима значительная площадь поверхности легких

•Дым сигар имеет щелочную реакцию

•никотин, находится в незаряженном состоянии,

•что облегчает его проникновение через слизистые оболочки

сигарным дымом нет необходимости