Прямого типа действия

,-адреноблокаторы

Лабетолол

Проксодолол

Дилевалол

Урапидил

Карведлиол

-адреноблокаторы

Непрямого типа действия (симпатолитики)

Резерпин

Октадин

-адреноблокаторы

Селективные

₁-адреноблокаторы

Празозин

Доксазозин

Теразозин

Пиророксан

Ницерголин

Неселективные -адреноблокаторы

Подгруппа фентоламина

Фентоламин

Троподифен

1 Поколение

неселективные и селективные β₁-адреноблокаторы, не обладающие ВСМА

Неселективные β-адреноблокаторы

Пропранолол

Надолол

Соталол

Тимолол

Эсмолол

Cелективные

β₁-адреноблокаторы

Атенолол

Метопролол

Бисопролол

Бетаксолол

2 Поколение

неселективные и селективные β₁-адреноблокаторы, обладающие ВСМА

Неселективные

β-адреноблокаторы

Окспренолол

Пиндолол

Бопиндолол

Пенбутол

Cелективные

β₁-адреноблокаторы

Ацебутолол

Талинолол

3 Поколение

β-адреноблокаторы с вазодилати-рующими свойствами

Целипролол

Небиволол

Алкалоиды спорыньи

Дигидроэрготамин

Дигидроэрготоксин

	α-адреноблокаторы			β-адреноблокаторы
Препараты	Неселективные α-адреноблокаторы		Селективные 1-адреноблокаторы Празозин Доксазозин Теразозин Ницерголин Пророксан	1 поколение селективные и неселективные β-адреноблокаторы не обладающие ВСМА Неселективные β-адреноблокаторы Пропранолол Надолол Соталол Тимолол Эсмолол Cелективные β1-адреноблокаторы Атенолол Метопролол Бисопролол Бетаксолол	2 поколение селективные и неселективные β-адреноблокаторы обладающие ВСМА Неселективные β-адреноблокаторы Окспренолол Пиндалол Бопиндалол Пенбутол Cелективные β1-адреноблокаторы Ацебуталол Талиналол
	Группа фентоламина Фентоламин Тропафен	Алкалоиды Спорыньи 1 группа: Дигидроэрготоксин Дигидроэрготамин
				3 поколение β-адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами Целипролол Небиволол
Механизм действия	Группа фентоламина: неибирательно блоки-руют α1 и α2 а/р  снижение активности фосфолипазы С и снижение концент-рации в клетке ИТФ и ДАГ  снижение внутриклеточного Са^2+.	Блокада пре и пост-синаптических -а/р и дофаминовые рецеп-торов и активация 5-НТ1D-рецепторов.	Избирательно бло-кируют α1-а/р  снижение активностти фосфолипазы С  снижение внутри-клеточных ИТФ и ДАГ  снижение концент-рации внутри-клеточного Са.	Неизбирательно или селективно блокируют β-а/р  снижается активность аденилатциклазы и следовательно снижается концентрация внутриклеточного ц-АМФ.
Эффекты	Глаз: миоз (за счет расслабления ра-диальной мышцы). ССС: расширение чревных сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; за счет блокады пресинап-тических α2-а/р, повышается выброс норадреналина, что ведет к тахикардии. ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки  повышение депо-нирования крови в этих органах; усиление перисталь-тики и расслабление сфинктеров.	Сужение сосудов мозга. Расширение перифе-рических сосудов. Брадикардия + поло-жительный инотропный эффект.	Глаз: миоз (за счет расслабления ра-диальной мышцы). ССС: снижение АД за счет расширения чрев-ных сосудов, рефлек-торная тахикардия. ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки  повышение депониро-вания крови в этих органах; усиление перистальтики и рас-слабление сфинктеров. Для ницерголина: улучшает мозговое кровообращение, повы-шает устойчивость мозга к гипоксии, увеличивает утили-зацию мозгом кисло-рода и глюкозы, стимулирует синтез в нейронах макроэргов. Для пирроксана: снижает активность САС, за счет воз-действия на диэнце-фальные структуры.	Гипотензивный: - блокируют β1-а/р  снижают УО, МОК и ОЦК  снижение АД; - блокируют пресинаптические β2-а/р, обладающие положительной - обратной связью  снижается выброс НА  снижение АД; - блокируя β-а/р в ЮГА почек  снижается выброс ренина в кровь  снижение АД; - седативное действие на ЦНС; - восстанавливают чувствительность барорецепторов дуги аорты. Антиангинальный: - блокируя β1-а/р сердца, снижают все функции сердца  снижение работы сердца и снижение потребности сердца в кислороде; - стабилизация мембраны лизосом  снижается выброс лизосомальных ферментов при ишемии; - снижают сродство Hb к кислороду  более легкая отдача кислорода в ишемизированные ткани; - способствуют образованию коллатералей; - снижают агрегацию тромбоцитов  торможение процессов тромбообразования  улучшение реологических свойств крови. Противоаритмический: - блокируют β1-а/р сердца  торможение симпатических влияний на миокард; - снижают автоматизм синусового узла и замедляют проведение импульсов по АV-соединению; - подавляют активность эктопических водителей ритма; - снижают ишемию миокарда, препятствуя возникновению аритмий по типу re-entry. Антитиреоидный: - замедляют переход тироксина в трийодтиронин, - купируют эффекты йодсодержащих гормонов щитовидной железы. Глаз: снижают внутриглазное давление, за счет улучшения оттока внутриглазной жидкости. Кровь: - гипогликемия; - проатерогенное действие, за счет повышения концентрации холестерина, ТАГ и ЛПОНП.
Применение	ГБ (при гиперкризах в/в). Диагностика и лечение феохромацитомы. Лечение эрготизма (передозировки препа-ратами спорыньи). Гангрена конечности в начальных стадиях. Облитерирующие заболевания сосудов конечностей.	Для 1 гр.: Мигрень Облитерирующие забо-левания сосудов конечностей. Вертебробазилярная недостаточность. Вторичная профилактика инсульта головного мозга. Синдром Мейера. Облитерирующий атеро-склероз.	ГБ (при гиперкризах под язык или в/в). САГ. Сердечная недостато-чность в начальных стадиях. Аденома простаты в начальных стадиях. Для ницерголина: инсульт, вторичная профилактика инсуль-та, черепно-мозговые травмы, атеросклеро-тическая энцефало-патия, инволюционные изменения в мозге. Для пирроксана: купирование абсти-ненции у больных алкоголизмом и нар-команией Купирование симпато-адреналовых кризов.	ГБ (при гиперкризах под язык или в/в). Симптоматические артериальные гипертензии. ИБС: профилактика приступов стенокардии, инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда, безболевая ишемия миокарда. Предсердные и желудочковые тахиаритмии, экстрасистолии. Эссенциальный тремор. Местно при глаукоме. В комплексном лечении гипертиреоза. Климактерический синдром у мужчин и женщин. Некоторые пороки сердца. Вегетососудистая дистония по кардиальному типу.
Осложнения	Привыкание. Синдром отдачи. Гипотония (до кол-лапса). Выраженная тахикардия  повышение потреб-ности сердца в кис-лороде. Диспепсия.	ЦНС: головокуржение ССС: ортостатическая гипотония, аритмии, отеки. ЖКТ: тощнота, рвота, диарея, анорексия, боли в эпигастрии. ДС: затруднение носо-вого дыхания. Аллергиеческие реакции.	Привыкание. Синдром отдачи. Феномен первой дозы (резкое снижение АД в ответ на первое вве-дение препарата). Гипотония, рефлек-торная тахикардия, склонность к образо-ванию отеков. Головная боль, голово-кружения, шум в ушах. Диспепсия. Аллергические реакции редко.	ССС: брадикардия вплоть до остановки сердца, гипотония аритмии, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в конечностях. Внекардиальные: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, бронхоспазм, диспепсия, гипотиреоз, гипогликемия и гиполипидемия, приопизм и лекарственая импатенция у мужчин. Общие:синдром отдачи на 5-7 сутки.
П/п	Гиперчувствительность. Беременность. Артериальная гипотензия.	Гиперчувствительность. Беременность Сепсис Для 1 гр.: Органические поражения сердца, инфаркт мио-карда. Кормление грудью. Старческий возраст.	Гиперчувствительность Артериальная гипотензия	Гиперчувствительность. Брадикардия, AV-блокада. Хроническая сердечная недостаточность. Бронхиальная астма. Депрессия.
Передозировка	Симптомы: гипотония, синкопальное сос-тояние. Лечение: придание пациенту горизон-тального положения, сосудосуживающие средства, симптома-тическая терапия.	Симптомы: эрготизм (загрудинные боли, угне-тение дыхания, мышеч-ная слабость, боли в конечностях, цианоз и ослабление пульсации в конечностях, рвота, диа-рея, делирий, судороги). Лечение: местносогрева-ющие компрессы, вазоди-лататоры (нитропруссид натрия, фентоламин)	Симптомы: гипотония, синкопальное сос-тояние. Лечение: придание пациенту горизонтального положения, сосудосуживающие средства, симптоматическая терапия.	Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмии, сердечная недостатоночтсь, гипотония (вплоть до коллапса), бронхоспазм, акроцианоз, судороги. Лечение: симптоматическое, глюкагон (в/в)

	α,β-адреноблокаторы
Препараты	Прямого типа действия: Лабетолол Проксодолол Урапидил Дилевалол Карведилол	Непрямого типа действия (симпатолитики)
		Резерпин	Октадин
Механизм действия	Неизбирательно блокируют α1, β1,2 а/р.	Блокирует фермент в мембране везикулы (АТФ-зависимую протонную транслоказу, которая отвечает за транспорт НА внутрь везикулы в обмен на ионы Na^+)  НА оста-ется в цитоплазме нервного окончания, где подвергается разрушению МАО, что ведет к постепен-ному истощению запасов медиатора.	Вмешивается во все траспортные системы НА: способствует высвобождению НА из везикул в си-наптическую щель; тормозит его обратный нейрональный захват; вместо НА поступает в везикулы  быстрое истощение запасов медиатора.
Эффекты	Гипотензивный эффект: блокада α1-а/р чревных сосудов  расширение сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; блокада β1-а/р сердца, что ведет к снижению УО, МОК и ОЦК и снижению АД. Антиангиналь ный обусловлен блокадой β1-а/р сердца.	Гипотензивный: обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. Развивается на 3-5 сутки, достигая максимума на 7-10, ПОЭТОМУ РЕЗЕРПИН НИКОГДА НЕ ИСПОЛЬЗУЕТСЯ ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ ГИПЕРКРИЗОВ. Седативный. Нейролептический: обусловлен истощением запасов НА и ДОФамина в головном мозге.	Гипотензивный: обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. Глаз: снижает внутриглазное давление, за счет уменьшения обра-зования внутриглазной жидкости.
Применение	ГБ (при гиперкризах в/в). Симптоматические артериальные гипер-тензии. Предсердные и желудочковые тахиаритмии ИБС.	ГБ легкой и средней степени тяжести у пожилых (используется самостоятельно, а также ввходит в состав таблеток: адельфан, трирезид, трирезид К, раунатин, раусерил).	ГБ (при гиперкризах в/в) Симптоматические артериальные гипертензии. Местно при глаукоме.
Осложнения	См. -адреноблокаторы.	Экстрапирамидные расстройства (лекарственный паркинсонизм). Сонливость, депрессия. Гипотония, брадикардия. Заложенность носа, бронхоспазм, бронхоррея. Гиперсаливация, повышенная потливость, диарея. Позывы на мочеиспускание.	Ортостатический коллапс. Брадикардия. Бронхоспазм и бронхоррея. Гиперсаливация, диарея, повышение продукции HCl Позывы на мочеиспускание. Повышение потоотделения. Спазм аккомодации, слезотечение.
Противопоказания	См. -адреноблокаторы	Гиперчувствительность. Тяжелая сердечная недостаточность. Брадикардия. AV-блокада. Бронхиальная астма. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.	Гиперчувствительность. Тяжелая сердечная недостаточность. Брадикардия. AV-блокада. Бронхиальная астма. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Примечание:

ВСМА – препараты обладающие ВСМА являются частичными агонистами в отношении β-а/р, т.е. блокируют не полностью, оставляя часть доступной для действия КАТ. Поэтому у препаратов с ВСМА реже возникают такие осложнения как брадикардия, бронхоспазм и нарушение микроциркуляции в конечностях;

САС – симпатоадреналовая система

САГ – симптоматическая артериальная гипертензия

П/п – противопоказания.

УО – ударный объем, МО – минутный объем, ОЦК – объем циркулирующей крови